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20xx年醫(yī)學(xué)專題—?dú)⑾x劑及毒理-資料下載頁

2025-11-10 04:26本頁面
  

【正文】 項(xiàng) 目 六六六異構(gòu)體α β γ δ回收量/μg 蠟層外部 12 3 60 102內(nèi)部 4 4 43 8第三十 頁 ,共三十七 頁 。 助劑對(duì)藥劑 (y224。oj236。)通透的影響1. 油類: 油加到殺蟲劑里面經(jīng)常可 增加藥劑的毒性 ,例如魚騰酮很難從昆蟲體壁進(jìn)入體內(nèi),如果加入油類(如煤油)就可加速其對(duì)昆蟲表皮的滲透,大大增加毒性。某些情況下,油劑可以改變昆蟲表皮的性質(zhì),因此加入 油類可大幅度地改變藥劑的通透性 。油是一種非極性的載體,它能起到 3方面的作用:a. 油可使藥劑在昆蟲表皮附著即展著。b. 油可以通過溶解破壞上表皮的蠟層,并攜帶藥劑通透。c. 油可以破壞表皮內(nèi)的蛋白質(zhì),一般輕油比重油好。例如,沸點(diǎn)為 100~150℃ 的石油比沸點(diǎn)為200~255℃ 石油對(duì)蜚蠊表皮的通透力高 4倍。2. 表面活性劑: 如洗衣粉。有人用 1%的洗衣粉防治花卉害蟲,如蚜蟲、紅蜘蛛等。洗衣服的主要成分是 十二烷基苯磺酸鈉 ,它不但可以破壞昆蟲上表皮蠟層,也能破壞內(nèi)表層的蛋白質(zhì)。 其作用是:a. 使上表皮蠟層乳化,脂溶性的化合物更容易通透。b. 充分溶于水中。 C. 通透護(hù)蠟層。 洗衣粉的 親水部分和親脂部分 能在昆蟲表皮中形成一種橋梁, 增加藥劑的通透性 。一般好的乳化劑或表面活性劑都有此功能。3. 粉劑: 最早曾用草木灰、路土、或煤煙灰 (yānhuī)來防治害蟲,后來改用活性碳、鎂及鈣的氧化物或碳酸鹽、礦物土、細(xì)鋁粉等惰性粉,其殺蟲機(jī)制是使昆蟲失水,破壞脂肪,主要是通過機(jī)械摩擦,破壞了上表皮的保護(hù)功能。 頁 ,共三十七 頁 。卵殼的結(jié)構(gòu)與昆蟲表皮不同,卵殼分為外卵殼和內(nèi)卵殼。 外卵殼: 由蛋白質(zhì)及脂肪組成,這一層較厚。 內(nèi)卵殼: 由蛋白質(zhì)組成,這一次又分為許多亞層,卵殼上有一個(gè)到幾個(gè) 卵孔 ,這是受精 (sh242。u jīng)時(shí)精子進(jìn)入的通道。有些卵的卵殼上有許多小孔(如二十八星瓢蟲的卵),殺蟲劑可以由小孔進(jìn)入,特別是油劑。 但有些卵的卵殼上沒有額外的通道(如蝗蟲、蚊子的卵),藥劑只能由卵孔進(jìn)入。在很多情況下,卵孔有保護(hù)物覆蓋著,藥劑不易進(jìn)入,藥劑由卵孔進(jìn)入后,仍有一層卵黃膜阻隔,不易產(chǎn)生毒效。但殺卵劑的殺卵作用是多方面的,不完全取決于能否通透卵殼。例如石灰硫磺合劑,就能使一些卵殼變硬,是幼蟲不能孵化出來。油劑覆蓋在卵殼外面,也能使胚胎窒息而死。藥劑進(jìn)入卵內(nèi),對(duì)胚胎起毒殺作用,是胚胎死亡,也是多方面的。例如滅幼脲可使胚胎發(fā)育時(shí)缺乏幾丁質(zhì),幼蟲不能孵化。 藥劑 (y224。oj236。)對(duì)卵殼的通透第三十二 頁 ,共三十七 頁 。 殺蟲劑對(duì)消化道的通透 (tōnɡ t242。u)1. 昆蟲消化道的構(gòu)造與殺蟲藥劑的通透 昆蟲的消化道分為前腸、中腸、后腸。前腸和后腸發(fā)生于 外胚層 ,由體壁內(nèi)陷形成,其構(gòu)造和性質(zhì)和體壁相似,一些能從體壁通透的藥劑一般都可以從前腸和后腸通透。但是 消化道的主要吸收功能是在中腸 ,中腸是由內(nèi)胚層形成的,是消化道分泌消化液、分解食物 (sh237。w249。)及吸收營養(yǎng)物質(zhì)的主要場所。 昆蟲的中腸和高等動(dòng)物的胃、腸、大腸等一樣,由 細(xì)胞質(zhì)膜 保護(hù)著,這種膜是典型的 生物 膜,即雙分子的類脂層夾在兩層蛋白質(zhì)之間。質(zhì)膜表面有細(xì)小的、充滿水的孔洞,直徑約為 4nm,一些水溶性化合物可以從這些孔洞進(jìn)入到膜內(nèi),親脂性化合物可以通過簡單擴(kuò)散進(jìn)入膜內(nèi)。一些親水性的化合物通過嵌在質(zhì)膜上的特殊蛋白載體在進(jìn)行膜內(nèi)外的轉(zhuǎn)運(yùn)。2. 消化道反應(yīng)對(duì)溶解度的影響 一般認(rèn)為水溶性的藥劑的吸收 取決于 其在中腸的消化液中的 溶解度 ,但不同昆蟲中腸內(nèi)容物的酸堿度變化很大,這樣不同藥劑的溶解和吸收就比較復(fù)雜,只能通過一些實(shí)際統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)了解。許多植食性昆蟲消化道 pH值一般比較高。第三十三 頁 ,共三十七 頁 。 殺蟲劑在蟲體中的分布 (fēnb249。)216。 殺蟲藥劑在穿過表皮 (biǎop237。)或消化道后就進(jìn)入血淋巴,一般殺蟲劑能夠和血淋巴中的特殊蛋白結(jié)合,隨血淋巴循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)到蟲體的各個(gè)部位。分布的量主要是由 3個(gè)因素決定的: 通透速率( rate of peration) 生物轉(zhuǎn)化速率( rate of biotransformation) 排泄速率( rate of excretion) 以下用兩個(gè)例子來簡單說明:第三十四 頁 ,共三十七 頁 。1. 用 氧化二嗪磷 LD90劑量( )點(diǎn)滴 美洲大蠊 , 1h后在體液中達(dá)到最高劑量( ),內(nèi)部氧化二嗪磷達(dá)到高峰(施用劑量的 1/5,即 ), 1h后出現(xiàn)中毒癥狀。 2h內(nèi)有 75%通透表皮,其后由于氧化二嗪磷通過解毒被除去,內(nèi)部的量下降。分析血淋巴結(jié)果表明,內(nèi)部氧化二嗪磷量最大時(shí)為 ,氧化二嗪磷在血淋巴和體液分布幾乎是相等的。 蜚蠊 處理后 1~2h的中毒情況與用~ μmol 的氧化二嗪磷液直接處理神經(jīng)索的情況類似 (l232。i s236。),說明氧化二嗪磷通過血淋巴到達(dá)神經(jīng)索。2. 與 氧化 二嗪磷相反,高度親脂性的 除蟲菊酯 I LD95( )點(diǎn)滴處理蜚蠊 1h后,當(dāng)蜚蠊表現(xiàn)出癥狀時(shí),約有施藥劑量的 20%通透,而其中的一半已被分解,使體內(nèi)含量保持恒定,約為施藥量的 1/ I極易被蜚蠊的固態(tài)組織吸附(可逆的),固液態(tài)比例為 3104: 1,與氧化二嗪磷 : 1差異很大,這與前者親脂性強(qiáng)而后者親水性強(qiáng)是一致的 。 第三十五 頁 ,共三十七 頁 。v 一種好的藥劑要獲得高的毒性應(yīng)該是能 迅速通透體壁 ,很容易從表皮進(jìn)入到血淋巴,然后從血淋巴到達(dá)神經(jīng)系統(tǒng),最好不分配到脂肪體、中腸、馬氏管等具有解毒作用的組織器官。但對(duì)于一些化合物來說,這些 因子卻是矛盾的 ,如一個(gè)好的乙酰膽堿酯酶抑制劑要求對(duì)酶有高度的結(jié)合力,一般是 脂溶性高 的化合物,但是脂溶性過高通透體壁的速率延緩,并且 (b236。ngqiě)有利于分布到非靶位組織,增加代謝概率,最終減少了藥劑對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的有效性,所以一種藥劑的研發(fā)需要考慮多方面的因素。第三十六 頁 ,共三十七 頁 。內(nèi)容 (n232。ir243。ng)總結(jié)第 2章 殺 蟲 劑 的分 類 與毒理學(xué)基 礎(chǔ) 。大多數(shù) 殺 蟲 藥劑對(duì) 高等 動(dòng) 物也有毒, 單 很多情況下殺 蟲 劑對(duì) 昆蟲的毒性比高等 動(dòng) 物高,其原因主要在于 藥劑對(duì) 昆蟲體壁易于 (y236。y)通透,而 對(duì)高等 動(dòng) 物不易通透,因 為 昆蟲的表皮與高等 動(dòng) 物的表皮構(gòu)造不同, 進(jìn) 入的方式不同,因此毒性也不一 樣 。外表皮和內(nèi)表皮 統(tǒng) 稱 為 原表皮,主要是幾丁 質(zhì) 和蛋白 質(zhì) 的復(fù)合體,是 親 水性的,具有一定水溶性的物 質(zhì) 才能通透第三十七 頁 ,共三十七 頁
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