逆合成分析法與合成路線設(shè)計(jì)-資料下載頁(yè)
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【正文】 2 E tC H 3H C lNP h C O 2 E tC H 3H C lNP h C O 2 E tC H 3NP h C O 2 HC H 3NP h C NC H 3NP h C NC H 3C l C lNC H 3H O O H O2H 2 N C H 3++F G R F G I F G IF G I d i sNC H 3C l C lNC H 3H O O HO H 2 N C H 3C l C H 2 C H 2 O H N a O H S O C l 2 P h C H 2 C NN a N H 2H + , H 2 ONP h C O 2 E tC H 3H C lNP h C O 2 E tC H 3NP h C O 2 HC H 3NP h C NC H 3E t O HH 2 S O 4H C lE t O H【 例 34】 試對(duì)鎮(zhèn)痛藥度冷丁作切斷分析，并設(shè)計(jì)合成路線 6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 35】 試對(duì)下面多烯化合物作切斷分析，并設(shè)計(jì)合成路線 OP P h 3OB r O H C O2 E t+d i sF G I F G I F G I+C N C lF G IF G IOP P h 3OC O 2 E tC l+H C l1 , 4 加 成K C NE t O H , H +L i A l H 4P B r 3P h 3 P堿①②③①②＋6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 36】 子試對(duì)下面稠環(huán)化合物作切斷分析 ,并設(shè)計(jì)合成路線 O C H 3O C H 3 O C H 3 O C H3O C H 3O HOO C H 3 O C H 3 O C H 3O+F G I F G IO C H 3O OO C H 3O C H 3O H劇 烈 甲 基 化C H 3 C O C lP C l 3堿①②③N a N H 2O C H 3O HO C H 3H 2P d CH +H 2 / P d6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 37】 試對(duì)下面橋環(huán)化合物作切斷分析，并設(shè)計(jì)合成路線 O HC O 2 E tC O 2 E t+F G A F G A F G Id i sO HC O2 E tC O 2 E t+ H+H 2 / P d2 M e M g I ①②6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 38】 試對(duì) Z茉莉酮作切斷分析，并設(shè)計(jì)合成路線 O OO Od i s c o nO C H OP h 3 PO C H O++切斷一 合成一 OOOOO C H OP h 3 POC H O , C H 3 O H , 氫 醌H 2 O①②C H 3 C O 2 HH 2 O①②N a O HH 2 O , E t O H6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 38】 試對(duì) Z茉莉酮作切斷分析，并設(shè)計(jì)合成路線 切斷二 合成二 6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 38】 試對(duì) Z茉莉酮作切斷分析，并設(shè)計(jì)合成路線 OOO SSS SB rC H 3 ISSSSC H OO H CS HH S+++F G IF G IC H 3 IS HH SOH 3 C O O C H 3 SS S S SS S SH C ln C 4 H 9 L i①②B r SS S SOOn C 4 H 9 L i①②H g C l 2 / C a C O 3K I①②ON a O H , H 2 OC 2 H 5 O H切斷三 合成三 6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 39】 試對(duì)非甾體雌激素己烯酚作切斷分析，并設(shè)計(jì)合在路線 H OO HH OO HH OM e OO M eH OF G I F G IM e OOO M eB r M gM e O OC lO M eB rO M eH OM e OO++F G I F G I切斷一 合成一 O M eB r M gH OO HM e OO M eH O H B rI6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線設(shè)計(jì)實(shí)例 【 例 39】 試對(duì)非甾體雌激素己烯酚作切斷分析，并設(shè)計(jì)合在路線 H OO HM e O OC lO M eB rO M eP h 3 PM e OO+M e OO M eO M eH OM e OO+F G IF G IF G IF G IH OO HM e OO M eH B rIP P h 3C 6 H 5 L i①②O M eP h 3 P切斷二 合成二 6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 復(fù)雜化合物合成設(shè)計(jì)實(shí)例 1． ?紫羅酮 O OHO OOC O2HO OC H2CC H3OO OC H2CC H3OOO HOB rOE t O2CO+++( I I )( I )d i s F G IF G Ad i sd i sd i sH C C H+[ 3 , 3 ] ? 移 位 重 排6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 復(fù)雜化合物合成設(shè)計(jì)實(shí)例 1． ?紫羅酮 1） 6甲基 5庚烯 2酮的合成 B r O E tO O ON a O E t , E t O HN a O H , H2 OH C l , H 2 O①②③+ 7 7 %C H O O9 5 %K 2 C O 3 , H 2 O C H3 C H O+2） 3,7二甲基 6辛烯 1炔 3醇（芳樟醇）的合成 O H OH C C H , N a N H 2 8 2 %6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 復(fù)雜化合物合成設(shè)計(jì)實(shí)例 1． ?紫羅酮 O HOO O O ON a O H3 0 Co+ 1 0 0 %OO OOA l ( O P r i ) 3 ,[ 3 , 3 ] ? 移 位 重 排 6 3 %OOH 2 S O 4 7 3 %3）芳樟醇乙酰乙酸酯的合成 4） 擬 紫羅酮的合成 5） ?紫羅酮的合成 ） 6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 復(fù)雜化合物合成設(shè)計(jì)實(shí)例 2. (1S,2R,4S,5R)5乙基 2,4二甲基 6,8二氧雜雙環(huán) []辛烷 (?多紋素 ,?Multistriatin)的合成 切斷 OOO O OOT s O C H 2H O C H 2H O O CB rB rC O 2 ( 或 )+d i s F G I d i sF G IF G Id i s6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 復(fù)雜化合物合成設(shè)計(jì)實(shí)例 2. (1S,2R,4S,5R)5乙基 2,4二甲基 6,8二氧雜雙環(huán) []辛烷 (?多紋素 ,?Multistriatin)的合成 合成 B rB r C O 2( 或 ) M g B r H O O C 4 2 %M gH O O C H O H 2 CL i A l H 48 6 %7 6 %C H 2 O H C l S O 2 M e C H 2 O S O 2 M e H C l+ON H2 N+ 8 1 %N E t M g B r NB r M g+O6 4 %NB r M gC H2 O S O 2 M e +OOOC lC O 3 H+ 8 4 %OO 5 3 %OOS n C l 4 ( 幾 種 異 構(gòu) 體 的 混 合 物 )6． 2 合成路線設(shè)計(jì) 合成路線的評(píng)價(jià) 1．總體考查 應(yīng)當(dāng)考慮是否符合原子經(jīng)濟(jì)學(xué)說(shuō)和環(huán)境友好，在該前提下，盡可能采用收斂式合成路線。 ( 1 ) A B C D E GF( 2 ) A B CGD E F2．原料價(jià)廉易得 3．反應(yīng)的選擇性 4．反應(yīng)條件溫和或易于控制 5．整個(gè)過(guò)程的安全性
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