先導(dǎo)化合物的優(yōu)化和結(jié)構(gòu)修飾藥物化學(xué)-資料下載頁(yè)
2025-01-13 06:26本頁(yè)面
【正文】 行成酯修飾可能會(huì)使藥物發(fā)生下列哪種變化 ?（ ）。 ? A．可能會(huì)減少刺激性 B．細(xì)胞外發(fā)揮作用 C．消除其脂溶性 ? D．增加其水溶性 E．縮短藥物作用時(shí)間 ? 6．要減少藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，可以采取以下哪種措施 ?（ ） ? A．引入增加脂溶性的基團(tuán) B．引入季銨基團(tuán) C．降低藥物解離度 ? D．提高藥物脂水分配系數(shù) E．進(jìn)行成酰胺修飾 19:46? 7．將氟奮乃靜制成氟奮乃靜癸酸酯目的是（ ） ? A．降低藥物的毒副作用 B．延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間 ? C．改善藥物的組織選擇性 D．提高藥物的穩(wěn)定性 E．提高藥物的活性 ? 8．將治療前列腺癌的已烯雌酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是（ ） ? A．改善藥物的溶解度 B．延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間 ? C．提高藥物的組織選擇性 D．提高藥物的穩(wěn)定性 E．提高藥物的活性 19:46（二） B型題（配伍選擇題） ? A．成鹽修飾 B．成酯修飾 C．成酰胺修飾 D．開(kāi)環(huán)修飾 E．成環(huán)修飾 ? 9．（ ） ? 10.（ ） NNO 2 N C H 3O HNNO 2 N C H 3O C O ( C H 2 ) 3 C H 3甲 硝 唑NNNSN H 2 O H+C I H C lH 3 CC H 3NNNH 3 CSSO HN H 2 C H 3H COC H 3H C l維 生 素 B 1 優(yōu) 硫 胺19:46? A．改變藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì) ? B．減小藥物毒副作用 ? C．增強(qiáng)藥物化學(xué)穩(wěn)定性 ? D．延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間 ? E．提高藥物的選擇性 ? 11．利用腎臟中 γ 谷氨酸轉(zhuǎn)肽酶較豐富的生化特點(diǎn)，將磺胺甲噁唑制成前藥 N酰基 γ 谷氨酰衍生物的目的是（ ） ? 12．將維生素 E修飾為維生素 E醋酸酯（ ） 19:46（三） X型題（多項(xiàng)選擇題） ? 13．先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化包括（ ） ? A．生物電子等排原理 B．前藥原理 C．軟藥 D．硬藥 E．定量構(gòu)效關(guān)系研究 ? 14．藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的有（ ） ? A．改變藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì) ? B．減小藥物毒副作用 ? C．增強(qiáng)藥物化學(xué)穩(wěn)定性 ? D．減小藥物的水溶性 ? E．改變藥物的不良臭味 19:46? 15．藥物進(jìn)行成鹽修飾的描述正確的是（ ） ? A．有良好的溶解性利于注射劑的制備可產(chǎn)生較理想的藥理作用 ? B．有適當(dāng)?shù)?pH值，可降低對(duì)機(jī)體的刺激性 ? C．具有酸性或堿性的化合物能進(jìn)行成鹽修飾 ? D．含羧基、酚羥基的化合物可以修飾成堿金屬鹽供臨床使用 ? E．堿性藥物既可與無(wú)機(jī)酸成鹽，也可與有機(jī)酸成鹽 ? 16．具有以下官能團(tuán)的化合物可以進(jìn)行成酯結(jié)構(gòu)修飾（ ） ? A．羥基 B．羧基 C．氨基 D．醛基 E．酰亞胺 19:46? 17．藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾常用的方法有（ ） ? A．成酯修飾 B．成酰胺修飾 ? C．開(kāi)環(huán)修飾 D．成鹽修飾 E．成環(huán)修飾 ? 18．前體藥物不是指（ ） ? A．藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)改造得到的化合物 ? B．無(wú)活性的或活性很低的化合物 ? C．將有活性的藥物轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)活性的化合物 ? D．經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后，體外無(wú)活性或活性很低，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶化學(xué)反應(yīng)又轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉?lái)的藥物而發(fā)揮藥理作用的化合物 ? E．能被酶水解的藥物 19:46三、簡(jiǎn)答題 ? 1．對(duì)藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的是什么？ ? 2．延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的結(jié)構(gòu)修飾方法有那些 ? ? 3． 5氨基水楊酸是潰瘍性結(jié)腸炎的常用藥，口服后，在小腸完全吸收，到達(dá)有效作用部位結(jié)腸的藥量極少。如何進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾來(lái)解決此問(wèn)題？ 19:46目標(biāo)檢測(cè)部分參考答案 ? （一） A型題（最佳選擇題） ? 1C 2C 3B 4E 5A 6B 7B 8D ? （二） B型題（配伍選擇題） ? 9B 10D 11E 12C ? （三） X型題（多項(xiàng)選擇題） ? 13ABCDE 14ABCE 15ABCE 16AB 17ABD 18ABCE 19:4
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