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藥品專利和知識產權保護研討會的講座-資料下載頁

2025-01-08 07:06本頁面
  

【正文】 1 6 H 1 5 F 2 N3 O4 SVI : R1 =H , R2 =OCH 2 CH 2 CH 2 OCH 3 , R3 =C H 3 , R4 =H , R5 =H 。 E 3 8 1 0圖 1 7999各國有關奧美拉唑的專利申請49 4727 2611 1040204060瑞典 美國 韓國 日本 英國 德國 中國國家件數圖 2 每 年 奧 美 拉 唑 專 利 申 請 量05101520253079 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99年 代件 數化合物劑型制備方法新藥用圖 3 不 同 公 司 的 申 請 情 況 比 較252 39178220973720102030405060708090100化合物 組合物 制備方法 新藥用申 請 類 型件 數HASSLEASTRA其他圖 4 ASTRA 的 申 請512213 32 2311 12 21 11 1012345687 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99年 代件 數化合物組合物制備方法新藥用A t i e b o l a g e t H a s s l e 公司的有關奧美拉唑的 U S 4 2 5 5 4 3 1 (1 9 8 1 年 3 月 10 日授權 , 其同族專利 E P 0 0 0 5 1 2 9 , 1 9 7 9 年 10 月 31 日公開 ) 的權利要求 1 中稠環(huán)的苯環(huán)上的取代基有兩個 , 它們相同或不同 , 選自氫原子、低級烷基、鹵素、甲氧羰基、乙氧羰基、低級烷氧基和低級烷?;?。吡啶環(huán)的 4 位是甲氧基、乙氧基、甲氧基乙氧基和乙氧基乙氧基。日本 T a k e d a Ch e m i c a l I n d u s t ri e s , L t d . 公司的有關蘭索拉唑的 U S 4 6 2 8 0 9 8 (1 9 8 6 年 12 月 9日授權 , 同族專利 E P 1 7 4 7 2 6 (1 9 8 6 年 3 月 10 日公開 ) 、 CN8 5 0 6 1 3 4 ) 的權利要求 1 中苯基上的取代基 R 是氫原子、甲氧基或三氟甲基 。 吡啶環(huán)的 4 位是 C2 5氟代烷基。較 U S 4 2 5 5 4 3 1 而言 , U S 4 6 2 8 0 9 8 所要求保護的化合物不在前者的范圍內。 不存在選擇發(fā)明的問題。蘭索拉唑和奧美拉唑之間的關系 : 紅霉素是美國人開發(fā)的非常強的抗生素 , 但是 , 紅霉素有很強的胃腸不適副作用。日本大正公司對其結構進行改造 , 根據他們的研究經驗 , 他們把結構改造的重點放在紅霉素的 9 -位和 6 -位上 , 結果發(fā)現 , 在 6 -位上的羥基用甲氧基代替后 , 療效更好、副作用很小 , 由此成功開發(fā)了甲紅霉素。其他實例 :甲紅霉素 依托泊甙是美國批準的抗腫瘤藥物 , 是足葉草屬 ( P o d o p h y l l u m ) 植物提取物鬼臼毒素與糖結合得到的葡萄糖甙類化合物。早在 1967 年瑞典 S a n d o z 公司首先在美國獲得了表鬼臼毒素- ? - D -芐叉葡萄糖甙的專利。 1970 年該公司又在 U S 3 5 2 4 8 4 4 中公開了依托泊甙和足葉噻吩甙 , 并將表鬼臼毒素- ? - D -芐叉葡萄糖甙開發(fā)為抗癌藥 , 在日本以P ro re s i d e 的商品名上市。但其抗癌效果差 , 未得到廣泛使用。隨著 , 對依托泊甙及其衍生物的藥理學的深入研究 , 美國布里斯托爾-米爾斯斯奎布公司和日本化藥株式會社對依托泊甙進行了多種結構改造 ,以增加其水溶性和抗癌選擇性 , 同時也對依托泊甙的制劑進行了廣泛的研究 , 開發(fā)出了抗腫瘤活性強、水溶性好的依托泊甙磷酸酯二鈉鹽、二甲氨基化合物 , 又加入某些新的載體制成了活性分子濃度大、易被機體吸收的新型藥物制劑。其他實例 : 依托泊甙 我國上海中西藥業(yè)公司利用美國專利技術開發(fā)自己的新產品擬除蟲菊酯殺螨劑溴菊聚酯。 U S 4 1 9 9 5 9 5 中公開的化合物中一個取代基限定為 H 、 F 、 Cl 、甲基或甲氧基 , 而中西藥業(yè)公司申請了該取代基是 Br 的化合物 (9 1 1 0 7 3 1 8 . 3 , CN1 0 6 3 6 8 1 ), 而該化合物殺蟲效果更好 , 毒性小、環(huán)境污染小。由此成功地開發(fā)了我國第一個獲得專利權的創(chuàng)新結構農藥溴氟菊酯。 由于獲得了很好的經濟效益和社會效益 , 該專利 1995 年獲得專利金獎。其他實例 :溴氟菊酯 其他實例 ? 羅格列酮 rosiglitazone ? 青蒿素 ? 西地那非 vigra
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