藥理學(xué)康復(fù)治療學(xué)經(jīng)濟(jì)學(xué)pptx頁(yè)-資料下載頁(yè)
2025-01-08 02:47本頁(yè)面
【正文】 酰膽堿酯酶無(wú)作用 。 半衰期較長(zhǎng)，約 70小時(shí)，每天服用 1次。 肝毒性及外周抗膽堿副作用較他克林輕。 利凡斯的明 (rivastigmine，卡巴拉汀 ) 第二代 AChE抑制藥， 選擇性抑制大鼠大腦皮層和海馬中的 AChE活性 ，對(duì)紋狀體、腦橋以及心臟的 AChE活性抑制很小。 可 改善 AD患者膽堿能神經(jīng)介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙，提高認(rèn)知能力 ，如記憶力、注意力和方位感。 具有 安全、耐受性好 、不良反應(yīng)輕等優(yōu)點(diǎn)。 無(wú)外周活性 ，尤其適用于伴有心臟、肝臟以及腎臟等疾病的 AD患者。 加蘭他敏 Galantamine 第二代 AChE抑制藥， 對(duì)神經(jīng)元中的 AChE有高度選擇性 （抑制神經(jīng)元中 AChE的能力比抑制血液中丁酰膽堿酯酶的能力強(qiáng) 50倍，是AChE競(jìng)爭(zhēng)性抑制藥）。 主要用于治療輕、中度 AD，臨床有效率為 60%左右，其療效與 tacrine相似，但沒(méi)有肝毒性。 目前在許多國(guó)家被推薦為治療 AD的首選藥物。 石杉?jí)A甲 （ Huperzine A，哈伯因） 是中國(guó)學(xué)者從天然植物中提取的一種生物堿； 強(qiáng)效可逆性膽堿酯酶抑制劑。 具有顯著改善記憶和認(rèn)知功能的作用，藥理與臨床研究均表明，明顯優(yōu)于國(guó)外同類治療藥物，可用于各型 AD的治療。 美曲膦酯 (metrifonate， 敵百蟲(chóng) ） 第一個(gè) AChE抑制藥，原用作殺蟲(chóng)劑， 20世紀(jì) 80年代試用于治療 AD； 目前用于 AD治療的惟一以無(wú)活性前藥形式存在的AChE抑制藥，服用數(shù)小時(shí)后轉(zhuǎn)化為活性的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮持久的療效； 還能顯著提高大鼠腦內(nèi)多巴胺和去甲腎上腺素濃度，易化記憶過(guò)程，能同時(shí)改善 AD患者的行為和認(rèn)知功能； 主要用于輕、中度 AD。 二、 M受體激動(dòng)藥 呫諾美林 Xanomeline 目前發(fā)現(xiàn)的 選擇性最高的 M1受體激動(dòng)劑之一 ， 對(duì) M2， M3， M4， M5受體作用很弱； 皮質(zhì)和紋狀體的攝取率較高； 服藥后， AD患者的認(rèn)知功能和動(dòng)作行為有明顯改善。 因胃腸不適以及心血管方面的不良反應(yīng)，部分患者中斷治療。擬改經(jīng)皮給藥。 三、 NMDA受體非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥 美金剛 (memantine，美金剛胺 ) 使用依賴性的 NMDA受體非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥； 與 NMDA受體上的環(huán)苯己哌啶結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合。 當(dāng)谷氨酸以病理量釋放時(shí)，美金剛可減少谷氨酸的神經(jīng)毒性作用，當(dāng)谷氨酸釋放過(guò)少時(shí)，美金剛可改善記憶過(guò)程所需谷氨酸的傳遞。 第一個(gè)用于治療晚期 AD的 NMDA受體非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，與 AChE抑制藥同時(shí)使用效果更好。 復(fù)習(xí)思考題 1. 簡(jiǎn)述 Ldopa的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。 2. 試述目前臨床治療帕金森病的藥物分類及作用機(jī)制。托卡朋的特點(diǎn)。 3. 試述臨床 Ldopa為什么要與 carbidopa合用治療帕金森病，有何優(yōu)點(diǎn)？ 4. 治療阿爾茨海默病藥主要有哪些類型？ 5. 他克林的作用特點(diǎn)和主要的不良反應(yīng)是什么？ 6. 多奈哌齊，利凡斯的明，加蘭他敏，石杉?jí)A甲，美曲膦酯與他克林比較有何特點(diǎn)？ 7. 呫諾美林 ,美金剛的特點(diǎn)？
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