抑郁癥及其藥物ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 11:18本頁面
【正文】 。 5HT2A受體功能不平衡導(dǎo)致抑郁 。突觸前 5HT自身受體功能亢進(jìn)導(dǎo)致抑郁。 抗抑郁藥的主要藥理作用 在于阻斷 5羥色胺能神經(jīng)末梢對 5HT的重?cái)z取，增強(qiáng)突觸傳遞作用，使病情得到改善。 疑問 再攝取，但療效卻需數(shù)周。 。 抗抑郁藥物作用機(jī)理 ? 突觸前膜再攝取抑制作用 ? 自受體阻斷作用 ——增加相關(guān)遞質(zhì)釋放 ? 突觸后膜受體激動或阻斷 ? 單胺氧化酶抑制 抑郁藥物的種類 三環(huán) 類抗抑郁藥物 （ TCAs） 特點(diǎn)：結(jié)構(gòu)上 2個(gè)苯環(huán)，一個(gè)雜環(huán)； 機(jī)制上非選擇性抑制單胺的重?cái)z取， 主要是 NE和 5HT。 不良反應(yīng) 抗膽堿作用，口干、便秘、排尿困難等 阻斷 α1受體和 H1受體引起過度鎮(zhèn)靜。 5HT再攝取抑制劑 SSRIs 常用藥物：氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭 特點(diǎn)： 不良反應(yīng) 抗膽堿作用，口干、便秘、排尿困難等 阻斷 α1受體和 H1受體引起過度鎮(zhèn)靜。 藥物對 5HT和 NE的選擇性 雙重作用的藥 選擇 NE的藥 選擇 5HT的藥 10 1000 去甲丙咪嗪 丙咪嗪 阿米替林 度洛西汀 文拉法辛 氟西汀 帕羅西汀 舍曲林 瑞波西汀 西酞普蘭 米那普侖 氯米帕明 K i S (K i Uptake NA/Ki Uptake 5HT) SSRI,何為選擇性？ ? 是指選擇性地作用于 5HT再攝取超過 NE的再攝取 (5HT/NE) ? 而對所有的 5HT亞型的作用是非選擇性的 也就是說， SSRI是通過阻斷 5HT的再攝取來增加 5HT的含量，并且興奮了所有 5HT的亞型。而對其他神經(jīng)遞質(zhì)幾乎無影響。 SSRI的特點(diǎn)小結(jié)（優(yōu)點(diǎn)） 1. 療效與三環(huán)類相當(dāng) 2. 除 5HT外對其他受體幾乎沒有影響，因此副作用少 3. 不降低抽搐閾值，因此不會像三環(huán)類那樣促發(fā) EP 4. 對心臟沒有毒性，用于心臟病人較安全 5. 大多數(shù)的半衰期較長，每天只需要服藥一次 6. 過量服用安全性較大 SSRI的特點(diǎn)小結(jié)（缺點(diǎn)） 1. 因?yàn)榧?5HT2受體，影響性功能 ,長期用藥時(shí)依從性受影響 2. 起效時(shí)間 13周或以上 3. 因?yàn)?激動 5HT3受體，產(chǎn)生惡心、嘔吐、食欲下降等副反應(yīng)，剛開始用藥時(shí)尤其明顯 4. 某些 SSRI抑制 P450同功酶 2D6和 3A4，會干擾不少抗精神病藥物和三環(huán)類藥物以及某些軀體疾病治療藥物的代謝 5. 對抑郁癥的療效尚未突破，對嚴(yán)重抑郁或伴自殺的病例的療效還不太理想，須注意 SSRIs – 劑量 使用 藥物 通常 有效 劑量 范圍 劑量 (mg/天 ) 西酞普蘭 2040 mg 1060 mg 氟西汀 2040 mg 1080 mg 氟伏沙明 100200 mg 50300 mg 帕羅西汀 2040 mg 1060 mg 舍曲林 50100 mg 50200 mg 注意事項(xiàng) ? SSRIs禁與 MAOIs合用 ? TCAs與米氮平導(dǎo)致明顯的體重增加，故不適用肥胖患者。 ? 癲癇病史不應(yīng)服用安非他酮，高血壓患者不適用文法拉辛。 疑問 ? 起效時(shí)間需要 13周 ? 藥物對部分人群有效 ? 具體機(jī)制不清楚 ? 發(fā)病率高，死亡率高
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