339抗組胺藥的臨床應(yīng)用中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院皮膚病研究所崔盤根-資料下載頁
2024-09-30 10:25本頁面
【導(dǎo)讀】–以顆粒形式儲存于肥大細胞、嗜鹼性粒細胞、血小板；–胃壁細胞、神經(jīng)末梢也可合成組胺；內(nèi)皮細胞和平滑肌收縮：增加血管通透性及呼吸道。鼻黏膜分泌增加：流鼻涕。增強中性粒細胞、嗜酸細胞的趨化性：炎癥。該受體的激活對過敏性疾病具有保護作用？H4受體：不同于HI1、H2、H3受體，存在于外周。未分類的組胺受體：存在于細胞內(nèi)，未定。加速組胺的分解代謝。有效抑制早發(fā)相過敏反應(yīng)介質(zhì)－強效抗組胺活性。起效迅速，一天一次。卓越的藥代動力學(xué)特征。類似安慰劑的不良反應(yīng)率。與組胺受體競爭性可逆結(jié)合，結(jié)合力弱?？诜蠖嘣诎胄r起效，最長1—2h，作用維持。部分半衰期隨年齡而改變：。腎上腺素受體、膽堿能受體阻斷作用。皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。非變態(tài)反應(yīng)性疾病鎮(zhèn)靜止癢：神經(jīng)性皮炎、多形。阿片類受體激活引起的中樞性瘙癢。血液系統(tǒng)損害：WBC減少，賽庚啶G-6-PD. 部分嗜睡、運動及認知能力下降、酒精疊加作
【正文】 合并用藥 抗組胺藥應(yīng)用的總原則（續(xù)） ?有效： –嚴格掌握適應(yīng)癥 –既往治療用藥 –針對性：特殊類型蕁麻疹的習(xí)慣用藥 ? 膽堿能：羥嗪類、 哌啶類 ? 皮膚劃痕癥：羥嗪類 ? 血管神經(jīng)性水腫：苯噻啶 ? 寒冷性蕁麻疹：哌啶類 ? 日光性蕁麻疹：索非那啶 ? 壓力性蕁麻疹：糖皮質(zhì)激素 ?經(jīng)濟 ?化學(xué)名：地氯雷他定（以前稱：脫羧乙氧基氯雷他定）是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物 產(chǎn)品概述 NNClHD e s l o r a t a d i n eClNNC O O C2H5 L o r a t a d i n e?特性和配方： 5mg活性成分的藍色、圓形、速釋片劑 ?抗組胺作用 ：口服給藥是氯雷他定的 10倍 ?抗膽堿能作用 ：只出現(xiàn)于遠高于治療劑量時；體內(nèi)無臨床意義 ?抗過敏作用 ：抑制炎癥介質(zhì)釋放、抑制過氧化物的產(chǎn)生、抑制 Ca2+流出、抑制細胞因子和化學(xué)因子的釋放、抑制黏附分子的表達、抑制嗜酸性細胞的遷移和黏附 ?對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用 ：不通過血腦屏障，不能與腦組胺 H1 –受體起作用 ?對心血管系統(tǒng)作用 ：不影響 K＋ 通道； 100倍治療劑量不引起 EKG改變 藥效學(xué) ?強效 H1受體 拮抗劑 1,2 –體內(nèi)、外模型論證（超過 10倍于氯雷他定） ?與 H1受體 長時間結(jié)合 ?在 推薦劑量范圍內(nèi)對 H1 受體 高度選擇 1,2 對中樞 H1 受體 無作用 2 –體內(nèi)模型顯示不通過血腦屏障 –體內(nèi)、外模型論證， 無 抗膽堿樣、抗毒覃堿樣作用 1. Kreutner W et al. Arzneimittelforschung. 2020。50:34552. 2. Kreutner W et al. Arzneimittelforschung. 2020。50:4418. 強效的抗組胺活性
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