血糖治療達(dá)標(biāo)中的安全性隱患)(編輯修改稿)
2024-11-21 22:00 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 糖苷酶抑制劑,PPAR?,RXR,,,PPAR?激動劑,基因轉(zhuǎn)錄,蛋白合成,增加對胰島素的反應(yīng) – 增加葡萄糖攝取 – 降低脂肪酸釋放,Adapted from Arner P. Diabetes Obes Metab 2001。 3 (Suppl 1):S11–S19.,噻唑烷二酮類(TZD)：作用機制,TZD的不良反應(yīng)——液體潴留,機制不明,血管擴張,直接血管活性效應(yīng),毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性,可能原因1,1.Diabetes Care 2006。 29:581–587. 2. Eur Heart J 2007。28:88136. 3. Diabetes Care. 2007 Jan。30 Suppl 1:S4S41.,水腫和體重增加 加重心衰風(fēng)險,水腫患者慎用 心衰NYHA分級Ⅰ和Ⅱ級密切監(jiān)測 有心衰危險的患者密切監(jiān)測 心功能NYHAⅢ、Ⅳ級心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3,液體潴留,,腎衰患者慎用TZD,腎衰時的代謝不受影響，但是因為水鈉潴留，可使心衰風(fēng)險增加,J Am Soc Nephrol 16: S7–S10,Presentation on ADA 2007 67th Annual Scientific Sessions,羅格列酮增加心肌梗死風(fēng)險,2007年新英格蘭雜志薈萃分析,羅格列酮增加心血管死亡風(fēng)險,2007年新英格蘭雜志薈萃分析,心血管死亡風(fēng)險,心梗風(fēng)險,羅格列酮（文迪雅）,P=0.03,P=0.06,薈萃分析： 42項RCT n=27790 用藥時間不少于24周 各組治療時間相近,羅格列酮與心血管風(fēng)險,ADA強烈建議使用羅格列酮的患者向醫(yī)生咨詢,羅格列酮——心血管禁忌,1. Eur Heart J 2007。28:88136. 2. Diabetes Care. 2007 Jan。30 Suppl 1:S4S41.,心功能NYHA4級心衰禁用1,——2007年ESC/EASD糖尿病指南,心衰及其他心血管疾病慎用2,——2007年ADA糖尿病指南,機制不明,超敏反應(yīng),代謝異常,CYP2E1導(dǎo)致的氧化應(yīng)激,PPAR?受體影響肝臟星形細(xì)胞的功能,可能原因3,TZD的不良反應(yīng)——肝臟損害,TZD經(jīng)存在于肝臟微粒體的細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8代謝，很小部分經(jīng)CYP2C9代謝1,2,1. 文迪雅藥品說明書 2. 李家泰主編.臨床藥理學(xué)(第二版). 北京：人民衛(wèi)生出版社.1998年 3.Diabetes Metab (Paris)2001, 27, 305313,,血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT正常上限的2.5倍）者禁用,開始用藥前應(yīng)檢測肝臟轉(zhuǎn)氨酶，服藥后定期復(fù)查,肝功能不全患者禁用羅格列酮,文迪雅藥品說明書,降糖藥物解析,雙胍類 噻唑烷二酮類 胰島素促分泌劑 磺脲類 非磺脲類 胰島素 ?糖苷酶抑制劑,,KATP 通道,葡萄糖,K+,223。細(xì)胞刺激反應(yīng)偶聯(lián),K+,去極化,Ca2+,,223。cell。 升高的血糖水平,胰島素,電壓依賴的 Ca2+ 通道開放
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