藥劑學綜述栓劑的研究進展(編輯修改稿)
2024-11-19 02:41 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 撲熱息痛、苯巴比妥、頭孢西丁 的直腸吸收；乙酰乙酸甘油酯類，低于CMC(臨界膠粒濃度)的表面活性劑能改善對表皮的潤濕及藥物的分布；聚乙烯吡咯烷酮 ，吩噻嗪類，N2酰氨基酸、B2環(huán)糊精，脂肪酸衍生物、EDTA22Na等，某些混合膠囊、碳酸氫鈉、己二酸等發(fā)泡劑 均能增加栓劑的釋藥速度。 吸收阻滯劑 卡巴普爾(carbopo1)、天然或氫化大豆磷脂、海藻酸、HPMC4000、Aerosil R97硬脂酸和蜂蠟、超過CMC(臨界膠粒濃度)的表面活性劑等可以使藥物作用時間延長。 增塑劑及其他少量吐溫280、吐溫28脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油或丙二醇，能降低脂肪的脆性，增加彈性，防止栓劑破裂。脂肪性基質的栓劑常加入抗氧劑，如間苯二酚等酚類及沒食子酸、抗壞血酸等；鯨蠟醇、硬脂醇等能改善基質的粘性。普通栓劑存在峰谷現(xiàn)象，血藥濃度不穩(wěn)定，藥物暴露部分易氧化、潮解影響療效等缺點，為了提高生物利用度和穩(wěn)定性，醫(yī)藥工作者利用新技術新基質進行了研究改進，出現(xiàn)了一些新型栓劑，概括起來主要有下列幾種。【12】 中空栓劑1984年渡道善照等研制成功中空栓。中空栓外殼為空白或含藥基質，中空部分填充液體藥物，藥物以溶液形式釋放，生物利用度高，如填充聚維酮、環(huán)糊精可使栓劑具有緩釋作用而增加穩(wěn)定性。姚熒 等將半合成脂肪酸酯融化制成空腔，再用以氧氟沙星和甲硝唑混懸液注入空腔熔封制得復方甲硝唑栓。近年來出現(xiàn)了專門用于制備中空栓的模具。如董愛梅等 研制的中空栓模具使用方便，可自動生產(chǎn)。潘海宇等 研制的尼美舒利中空栓外殼為空白基質，栓芯部分分上下兩層，能較長時間維持有效血藥濃度?！?3】 雙層栓劑 上下雙層栓劑此種栓劑為上下兩層，分別用脂溶性基質和水溶性基質達到速釋和緩釋作用；也有將上半部分用空白基質填充，以阻止藥物經(jīng)上直腸靜脈的吸收，提高生物利用度。丁晨光研制的雙氯芬酸雙層栓前端為空白基質，后端為含藥基質，兔體試驗表明明顯提高藥物生物利用度 內(nèi)外雙層栓劑此類栓劑為內(nèi)外兩層形成，其中含有不同的藥物。由于外層首先熔融，釋放出藥物，然后內(nèi)層熔融，故栓劑給藥后，可以先后發(fā)揮兩種藥物的作用，也可以避免發(fā)生配伍禁忌。楊劫等研制的異煙肼雙層栓，免體試驗研究表明該雙層栓AUC明顯高于普通栓。 泡騰栓劑又叫產(chǎn)氣栓，是在栓劑中加入發(fā)泡劑，使用時釋放CO，來增加藥物與用藥部位接觸面積，加速藥物的釋放，尤其適于制備陰道栓。張秀珍等 將聚維酮碘加入檸檬酸和碳酸氫鈉制成泡騰栓，用藥后在體內(nèi)產(chǎn)生大量泡沫，使藥物能滲入黏膜皺褶深部，充分發(fā)揮治療作用。姜俊勇制備的達那唑泡騰栓產(chǎn)生的泡沫可延長藥物與粘膜作用時間，提高局部藥物濃度，進而增強治療效果。 微囊栓劑微囊栓劑時將藥物預先制備成微囊，然后再將其與基質混合而制成的栓劑。微囊栓劑特點是血藥濃度穩(wěn)定，維持時間長，可起到控釋和緩釋作用。劉運德等將麥迪霉素制成微囊栓，與普通栓、混懸劑比較家兔體內(nèi)血藥濃度，表明微囊拴在較短時間內(nèi)達到最大血藥濃度，效果優(yōu)于其他栓劑。 海綿栓劑系指海綿狀栓劑，多為陰道用。海綿栓的特點為：可持久分散于黏膜表面，維持藥效，增強療效。孟勝男等將明膠加熱溶解，加入37％的甲醛溶液，高速攪
合同協(xié)議相關推薦
鄂ICP備17016276號-1