20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗乙肝新藥entecavir恩替卡韋的合成(編輯修改稿)
2024-11-15 01:33 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 4。o)。 代表藥物：苦參、丹參、甘草、五味子等。,第五頁，共二十三頁。,恩替卡韋,商品名： Baraclude(博路定) 英文名： Entecavir CAS 登錄號(hào)：209216239 研發(fā)公司：百時(shí)美施貴寶 上市(sh224。ng sh236。)時(shí)間：2005年3月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，2006年在中國(guó)上市。 化學(xué)名： 2氨基1，9二氫9[(1S,3S,4S)4羥基3羥甲基2亞甲基環(huán)戊基]6H嘌呤6酮 結(jié)構(gòu)式：,第六頁，共二十三頁。,恩替卡韋的作用(zu242。y242。ng)機(jī)制,抗病毒機(jī)制 本品為鳥嘌呤核苷類似物，它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)(xiǎosh237。)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。,藥代動(dòng)力學(xué) 恩替卡韋口服生物利用度高，血清蛋白結(jié)合力低，不是細(xì)胞色素同功酶的抑制劑、誘導(dǎo)劑和底物。 優(yōu)點(diǎn)：ETV抑制乙肝病毒
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