鹽酸伐昔洛韋的合成路線(編輯修改稿)
2025-09-01 10:34 本頁面
【文章內容簡介】 血清肌酐值升高、血尿、低血壓等。 、藥疹、關節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。七 主要合成路線1用阿昔洛韋加上N CBZ L 纈氨酸（二）在DCC和DMAP的存在負擔CBZ 保護valyl酯（三）。 The Nbenzyloxycarbonyl group of (III) was then removed by either hydrogenation over Pd/C or by transfer hydrogenation in the presence of formic acid. N 芐組（三），然后取出上交的Pd / C或轉讓存在甲酸加氫加氫，目前國內生產(chǎn)l一般都用此路線，工藝相對穩(wěn)定，但Pd／C用量大，成本較高，且需耐壓設備。合成路線如圖(1) 圖(1)2 阿昔洛韋酯化的EDC，茶和DMAP在DMF（N 叔丁氧羰基） L 纈氨酸（二）（一）給出了相應的酯（三），再在酸作用下脫保護基得伐昔洛韋,此法原料不易得，且酸水解時易破壞酯鍵，產(chǎn)品質量不穩(wěn)定。合成路線如圖(2)圖(2)3在替代的過程中，L 纈氨酸（四）（五）與乙酰乙酸甲酯在氫氧化鈉存在凝結的烯胺保護纈氨酸鈉鹽（六）。 Condensation of (VI) with the tosylate (VII), (prepared from acyclovir (I) and tosyl chloride) afforded ester (VIII).凝結（六）對甲苯磺酸（七），（從阿昔洛韋（I）和對甲苯磺酰氯編制）給予酯（八）。 Then, acidic hydrolysis of the enaminoester moiety of (VIII) furnished the target valine ，enaminoester基團的酸性水
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