鹽酸伐昔洛韋的合成路線(編輯修改稿)
2025-09-01 10:34 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 血清肌酐值升高、血尿、低血壓等。 、藥疹、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。七 主要合成路線1用阿昔洛韋加上N CBZ L 纈氨酸（二）在DCC和DMAP的存在負(fù)擔(dān)CBZ 保護(hù)valyl酯（三）。 The Nbenzyloxycarbonyl group of (III) was then removed by either hydrogenation over Pd/C or by transfer hydrogenation in the presence of formic acid. N 芐組（三），然后取出上交的Pd / C或轉(zhuǎn)讓存在甲酸加氫加氫，目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)l一般都用此路線，工藝相對(duì)穩(wěn)定，但Pd／C用量大，成本較高，且需耐壓設(shè)備。合成路線如圖(1) 圖(1)2 阿昔洛韋酯化的EDC，茶和DMAP在DMF（N 叔丁氧羰基） L 纈氨酸（二）（一）給出了相應(yīng)的酯（三），再在酸作用下脫保護(hù)基得伐昔洛韋,此法原料不易得，且酸水解時(shí)易破壞酯鍵，產(chǎn)品質(zhì)量不穩(wěn)定。合成路線如圖(2)圖(2)3在替代的過(guò)程中，L 纈氨酸（四）（五）與乙酰乙酸甲酯在氫氧化鈉存在凝結(jié)的烯胺保護(hù)纈氨酸鈉鹽（六）。 Condensation of (VI) with the tosylate (VII), (prepared from acyclovir (I) and tosyl chloride) afforded ester (VIII).凝結(jié)（六）對(duì)甲苯磺酸（七），（從阿昔洛韋（I）和對(duì)甲苯磺酰氯編制）給予酯（八）。 Then, acidic hydrolysis of the enaminoester moiety of (VIII) furnished the target valine ，enaminoester基團(tuán)的酸性水
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