口服降糖藥講ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-04 04:47 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 且使用方式靈活 治療劑量很少出現(xiàn)低血糖，有良好的安全性 主要由肝臟代謝，通過糞膽途徑排出，因此老年患者和輕中度腎功能不全的患者仍可安全使用，不需調(diào)整劑量 研究發(fā)現(xiàn)這類藥物不加速 b細胞功能衰竭 雙胍類 主要有二甲雙胍和苯乙雙胍 (又稱降糖靈 )。后者因容易引起乳酸性酸中毒現(xiàn)已經(jīng)少用。 二甲雙胍、 美迪康、迪化糖錠、格華止均為同一成分，但要注意每片劑量有不同： 二甲雙胍、 美迪康： 迪化糖錠、格華止： 二甲雙胍劑量 常用劑量 ， 最大劑量 二甲雙胍 的降糖作用 — 在肝臟：增加胰島素的敏感性并且減少肝糖輸出－ 降低基礎(chǔ)血糖 — 在骨骼肌和脂肪組織：加強胰島素介導(dǎo)的葡萄糖攝取和氧化，促進糖原的合成 — 降低餐后血糖 — 延緩小腸葡萄糖的吸收 ,增加腸道利用葡萄糖－ 降低餐后血糖 。 — 可抑制食欲，有利于控制體重，可減少內(nèi)臟和體內(nèi)總的脂肪含量 — 僅降低升高的血糖，不影響正常血糖單獨應(yīng)用不引起低血糖，故有人稱其為 抗高血糖藥 。 二甲雙胍降糖外的作用 改善血脂異常 — 抑制脂肪分解，降低血游離脂肪酸和甘油三酯、 LDLC和增加 HDLC濃度 增加纖維蛋白溶解，降低 PAI1濃度，降低血小板的密度和聚集能力 可降低 2型糖尿病患者心血管死亡率 雙胍類藥物作用機制 減少胰島素分泌負擔(dān) 減少肝糖輸出 控制血糖 增加肌肉葡萄糖攝取 肌 肉 胰 腺 肝臟 American Diabetes Management of NonInsulinDependent(Type2) ,VA: American Diabetes Association:1994 二甲雙胍藥代動力學(xué) 攝取 6小時內(nèi)，從小腸吸收 達峰時間為 1－ 2小時 半衰期為 4－ 8小時 從腎臟中清除 臨床應(yīng)用 是肥胖／超重的 2型糖尿病患者的一線用藥 可延緩 IGT向糖尿病發(fā)展 可與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)用 改善胰島素抵抗，可用于治療多囊卵巢綜合征 雙胍類藥物不良反應(yīng) 常見有消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉 乳酸性酸中毒 多發(fā)于老年人，缺氧，心肺、肝、腎功能不全的患者尤要注意 服用苯乙雙胍的患者相對多見 雙胍類藥物－總結(jié) 由于其作用特點，故不增高血胰島素水平，不增加體重，臨床適用于肥胖患者 乳酸性酸中毒在苯乙雙胍相對多見，二甲雙胍在治療劑量使用時少見 單獨使用不會引起低血糖 噻唑烷二酮類 羅格列酮 吡格列酮 噻唑烷二酮類的作用機制 高選擇性激活肌肉和脂肪組織 PPARγ (peroxisome proliferator activated receptorγ , 過氧化物酶增殖體激活受體 γ ) 促進外周組織胰島素引起 GLUT1和 GLUT4介導(dǎo)的葡萄糖攝取 增強脂肪細胞胰島素激活的 GLUT4轉(zhuǎn)位 TZD的常用劑量 藥物 常用劑量 羅格列酮 48 mg (12次 /天 ) 吡格列酮 15－ 45mg(12次 /天） Rosiglitazone package insert TZD的代謝與排泄（羅格列酮） 經(jīng)腎臟排泄占 64％ 經(jīng)糞膽途徑排泄 23％ 臨床應(yīng)用 適用于胰島素抵抗為突出表現(xiàn)的 2型糖尿病患者，即肥胖／超重的患者 可與 SU、二甲雙胍和胰島素合用 顯示降糖作用需較長時間，一般 2－ 4周開始起效， 6－ 12周出現(xiàn)明顯療效 噻唑烷二酮類藥物的不良反應(yīng) 頭痛、乏力、腹瀉 與磺脲類及胰島素合用，可出現(xiàn)低血糖。 水腫、水儲留和體重增加是常見的付作用。輕中度水腫的發(fā)生率約 3－ 4％，與胰島素合用增至 15％ 可增加心臟負荷－ 2級以上心功能不全患者禁忌使用 可引起貧血和紅細胞減少 治療時需監(jiān)測肝功能 α葡萄糖苷酶抑制劑 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 α葡萄糖苷酶抑制劑 的作用機理 雙 糖 酶 葡萄糖淀粉酶 多糖 單糖 寡糖或雙糖 阿卡波糖 伏格列波糖 ?糖苷酶抑制劑 主要作用 機理 : 淀粉在小腸吸收需要 ?葡萄糖苷酶，因而競爭性抑制這些消化酶可推遲碳水化合物的吸收， 降低餐后血糖 抑制作用是可逆的，持續(xù)約 4－ 6小時 對葡萄糖的吸收過程沒有影響 臨床應(yīng)用
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