藥理學(xué)課件第二十章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(編輯修改稿)
2025-02-03 19:11 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ?吡唑酮類： 保泰松 ?異丁芬酸類： 舒林酸 第二節(jié) 非選擇性環(huán)氧化酶抑制藥 C O O HO HC O O HO C O C H 3水楊酸 阿司匹林（乙酰水楊酸） （一）水楊酸類 阿司匹林 ? 體內(nèi)過程： 1. 口服吸收快，大部分在小腸上部吸收； 2. 在體內(nèi)很快 水解成水楊酸 ，以鹽的形式存在，血漿蛋白結(jié)合率高（ 8090%） ，分布于全身； 3. 在肝代謝，口服 大于 1g時(shí)以零級(jí)動(dòng)力學(xué)代謝 ，t1/2延長(zhǎng)（ 1530h）。 4. 代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄， 堿化尿液可促其排泄。 ? 藥理作用與臨床應(yīng)用 1. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕 （ 1）解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)， 常用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)治療。 （ 2）為風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥 。 大劑量使風(fēng)濕熱癥狀 2448h內(nèi)好轉(zhuǎn)，可作為急性風(fēng)濕熱鑒別診斷依據(jù)。 *注： 抗風(fēng)濕時(shí)用到最大耐受劑量（ 35g/d），注 意 監(jiān)測(cè)血藥濃度 。 2. 抗血栓形成 ※ 小劑量抑制 TXA2生成，較大劑量抑制 PGI2生成。 ※ 臨床上采用 小劑量（ 50100mg）防治血栓形成疾病 ：缺血性心肌病、心絞痛、進(jìn)展性心肌梗塞，血管成形術(shù)等。 環(huán)氧化酶 PGG2 、 PGH2 TXA2合成酶 PGI2合成酶 TXA2 血小板 PGI2 內(nèi)皮細(xì)胞 花生四烯酸 （ AA） 3. 其他 ： （ 1）降低膽管內(nèi) pH值， 治療膽道蛔蟲病 ； （ 2）大劑量促進(jìn)尿酸排泄，用于 痛風(fēng) ； （ 3）兒科 皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合癥（川崎病） 治療。 4. 進(jìn)展： （ 1）有研究認(rèn)為老年癡呆癥與 COX1過表達(dá)有關(guān)，服用阿司匹林對(duì)老年癡呆有遏制作用； （ 2）有報(bào)道稱孕婦血液中 TXA2/PGI2比值增高與妊高癥和先兆子癇的發(fā)生有關(guān)，每天服用 40100mg阿司匹林可減少妊高癥和先兆子癇的危險(xiǎn)。 ? 不良反應(yīng) 1. 胃腸道反應(yīng)： 最常見，小劑量直接刺激胃粘膜，大劑量刺激延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（ CTZ）引起上腹部不適、惡心、嘔吐等癥狀。與抑制 COX1生成 PGE2有關(guān)，較大劑量引起胃潰瘍及胃出血，餐后服藥腸溶片，或同服抗酸藥、胃粘膜保護(hù)藥可減輕。 *注： 潰瘍病患者禁用。 正常胃粘膜 胃粘膜潰瘍 2. 凝血障礙： 不可逆抑制環(huán)氧酶，抑制血小板 TXA2生成；抑制 PGI2生成作用弱而可逆，使 TXA2/PGI2下降，抑制血小板聚集。大劑量可抑制凝血酶原的形成，引起凝血障礙，加重出血傾向（ VitK可預(yù)防 ）。 *注： 嚴(yán)重肝病、有出血傾向（如血友病、低凝血酶原血癥、 VitK缺乏癥）、產(chǎn)婦和孕婦禁用。 3. 過敏反應(yīng) 可引起蕁麻疹、血管神經(jīng)水腫和過敏性休克。某些哮喘患者用藥后可
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