內(nèi)臟系統(tǒng)藥物藥理(2)(編輯修改稿)
2025-02-02 00:18 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 。 藥物 :硝苯地平、 尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和維拉帕米等。 ⑴降壓作用強(qiáng)、快，臨床上使用該藥的緩釋劑或控釋劑； ⑵反射性心率 ↑ ，心輸出量 ↑ ，腎素活性 ↑ 。 2. 各型高血壓，尤以低腎素性高血壓療效好，可單用或與利尿藥、 β受體阻滯藥等合用，以增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。 3. 不良反應(yīng)：常見(jiàn)面部潮紅、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫。 本品短效制劑可能會(huì)加重心肌缺血，故不應(yīng)用于伴心肌缺血癥。 硝苯地平 1,4二氫 2,6二甲基 4(2硝基苯基 )3,5吡啶二羧酸二甲酯 特點(diǎn) : ① 降壓作用確切、溫和、持久、平穩(wěn)；②使收縮壓和舒張壓成比例地下降，對(duì)臥位和立位血壓均能降低，無(wú)體位性低血壓；③長(zhǎng)期用藥無(wú)耐受性。 ，降低血容量 (初始用藥 )； ，使 Na+Ca2+交換減少 Ca2+內(nèi)流 ↓→降低血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)的敏感性 (長(zhǎng)期用藥 )。 七、利尿 降壓 藥（ 基礎(chǔ)降壓藥 ） 氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide 6氯 3,4二氫 2H1,2,4苯并噻二嗪 7磺酰胺 1,1二氧化物 單用于輕度高血壓，作為基礎(chǔ)降壓藥與其他降壓藥合用于各期高血壓。 長(zhǎng)期大劑量使用可致低血鉀，血脂、血糖、尿酸及血漿腎素活性升高，合用 β 受體阻滯藥可降低腎素活性。 作用于 RAAS的藥物主要有 :ACEI（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥）和 AngⅡ （血管緊張素 Ⅱ ）受體拮抗藥。 八、腎素 血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 (一 )血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 血管緊張素 Ⅱ （ AngⅡ ）是一個(gè)很強(qiáng)的血管收縮劑。 ACEI作用特點(diǎn)： ① 降壓時(shí)不伴有反射性心率加快，對(duì)心排血量無(wú)明顯影響； ②可防止或逆轉(zhuǎn)高血壓患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重構(gòu)； ③能增加腎血流量，保護(hù)腎臟； ④能改善胰島素抵抗，不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝改變； ⑤久用不易產(chǎn)生耐受性。 卡托普利 （巰甲丙脯氨酸、開(kāi)博通） NC O O HOH SC H 3H1(3巰基 2D甲基 1氧丙基 )L脯氨酸 兩種晶形，一種為不穩(wěn)定的，熔點(diǎn)較低， ~88℃ ， 另一種為穩(wěn)定型，熔點(diǎn)較高， ~℃ 。 兩個(gè)手性中心為 S， S構(gòu)型。 卡托普利具有酸性，其羧酸的 ，其巰基也顯示一定弱酸性。 在 25℃ 下可溶于水、甲醇、乙醇、異丙醇、氯仿、二氯甲烷，在乙酸乙酯中略溶 。 【藥理作用】 抑制血管緊張素 I 轉(zhuǎn)化酶（ ACE）， 使血管緊張素 I 轉(zhuǎn)化為血管緊張素 Ⅱ 減少，降低外周阻力。 卡托普利 血管緊張素原 腎素 AngⅠ ACE ATⅡ （ AngⅡ ） →收縮血管，促進(jìn) NA釋放，醛固酮分泌。 （ ） 【 體內(nèi)過(guò)程 】 口服 F約 70％ ， 空腹服用增加其吸收 。 口服后 15～ 30min開(kāi)始降壓 ， 降壓維持續(xù) 8～ 12 h， 主要以原形中尿排出 。 不易透過(guò)血腦屏障 。 降壓機(jī)制：①抑制整體及血管局部 ACE,減少AngⅡ 形成；②抑制 ACE，減少緩激肽降解，增強(qiáng)擴(kuò)血管效應(yīng)；③減少腎臟組織中 AngⅡ 的生成，抑制醛固酮分泌，促進(jìn)水鈉排泄。 緩激肽 ① 可激活血管內(nèi)皮 L精氨酸及 NO生成 ，擴(kuò)張血管 ② 刺激細(xì)胞膜磷脂游離出花生四烯酸（ AA），促進(jìn)前列腺素合成，增強(qiáng)擴(kuò)血管效應(yīng)。 ACE抑制藥對(duì)心、腦、腎等器官有保護(hù)作用，能減輕心肌肥厚，阻止或逆轉(zhuǎn)心血管病理性重構(gòu)。對(duì)伴有心衰、糖尿病、腎病的高血壓病人， ACE抑制藥為首選藥 [臨床用途 ] ，對(duì)高腎素型高血壓和腎性高血壓較好。 ： 能降低心肌梗死并發(fā)心衰的病死率，能改善血液動(dòng)力學(xué)和器官灌流。 1. 刺激性干 咳、血管神經(jīng)性水腫、 高血鉀（因 減少醛固酮分泌 ） 等。 2. 久用可降低血鋅可致 皮疹、嗜酸細(xì)胞增多、味覺(jué)及嗅覺(jué)改變。 3. 高血鉀及妊娠初期 禁用 (因使胎兒生長(zhǎng)遲緩 ) 。 耐受性良好，但應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用。 【 不良反應(yīng) 】 氯沙坦 為非肽類 AngⅡ 受體拮抗藥。 【 作用 】 氯沙坦可選擇性地與 AT1 結(jié)合，阻斷 AngⅡ 引起的血管收縮及醛固酮分泌等作用，從而降低血壓。 尚有 增加尿酸排泄。 （ 二 ） 血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗藥 （二） 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 2丁基 4氯 1[[239。(1H 四唑 5基 )[1， 1′ ?聯(lián)苯基 ]?4?基 ]甲基 ]?1H?咪唑 ?5?甲醇單鉀鹽。 【 臨床應(yīng)用 】 各型高血壓，效能與依那普利相似， 50mg/次 /日，即可有效控制血壓。用藥3～ 6 d可達(dá)最大降壓效果。 【 不良反應(yīng) 】 與 ACEI相似。主要有頭暈、高血鉀和體位性低血壓，不致咳嗽及血管神經(jīng)性水腫。 1. 確切平穩(wěn)持續(xù)降壓：以藥物治療為主，力求將血壓控制在 138/83mmhg以下，降低并發(fā)癥的發(fā)生率、死亡率。從小劑量開(kāi)始，避免降壓過(guò)快、過(guò)劇，而損害靶器官。 2. 長(zhǎng)期用藥 3. 根據(jù)高血壓程度選用藥 輕度選用氫氯噻嗪利尿藥。 中度加用或單用其它藥如 β受體阻斷藥， ACEⅠ ，鈣拮抗藥等。 重度靜脈注射，如硝普鈉。長(zhǎng)期使用，聯(lián)合用藥以增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。 第四節(jié) ┃ 抗高血壓藥的應(yīng)用原則 4. 根據(jù)合并癥選藥 ①合并室性心性過(guò)速，宜用 β受體阻斷藥。 ②合并消化道潰瘍，宜用可樂(lè)定，禁用利舍平。 ③合并精神抑郁，不宜用利舍平或甲基多巴。 ④合并心衰，心臟擴(kuò)大者，宜用氫氯噻嗪，硝苯地平、ACEⅠ 等，不宜用 β受體阻斷藥。 ⑤合并腎功能不良，宜用卡托普利，硝苯地平、甲基多巴。 ⑥合并哮喘，慢性阻塞性肺疾病，不宜用 β受體
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