鈣通道阻滯藥ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 19:42 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 的阻滯強度呈正 相關(guān)即開放的頻率越快，藥物作用越強。但 藥物對頻率的依賴性有不同，維拉帕米和地 爾硫卓明顯，而硝苯地平則無。 mV +20 90 0 Mechanical Response 藥理作用 對心肌的作用 ?負性肌力 [Ca2+]i: Ca2+內(nèi)流 ↓?“興奮 收縮脫耦聯(lián)” ?心肌收縮力 ↓（整體與離體區(qū)別？） 擴血管 →交感 ↑→收縮力 ↑抵消 （ 硝苯地平） 維拉帕米（ 4）＞ 地爾硫卓（ 2）＞ 硝苯地平 （ 1） Excitationcontraction coupling ICaL ?負性頻率和負性傳導 治療室上性心動過速 藥理作用 對心肌的作用 ① Ca2+內(nèi)流 ↓?4相自發(fā)除極速率 ↓?竇房結(jié) 自律 ↓ ② 0相除極 ↓?房室結(jié) 傳導速度 ↓?心率 ↓ 維拉帕米，地爾硫卓（ 5）＞ 硝苯地平（ 0～ 1） 鈣拮抗藥 CM（ 鈣調(diào)蛋白 ） Ca2+通道開放 細胞內(nèi) Ca2+↑ 激活 4Ca2+CM MLCK(肌凝蛋白輕鏈激酶 ) MIC(肌凝蛋白輕鏈磷酸化 ) Actin(肌纖蛋白 )與 肌動蛋白作用 肌絲滑動 肌肉收縮 鈣拮抗藥對平滑肌的松弛作用原理 藥理作用 對平滑肌的作用 ?血管平滑肌 特點： 擴小 Ａ ＞ Ｖ →外周阻力 ↓→后負荷 ↓。 對痙攣性收縮血管作用更強； 對冠脈較敏感，腦血管亦敏感； 硝苯地平 （ 5）＞ 維拉帕米 （ 4）＞ 地爾硫卓（ 3） ? 舒張動脈 尤冠狀動脈 治療心絞痛 ? 腦血管 增加血流量，尼莫地平 ? 外周血管 治療外周血管痙攣性疾病 ? 腎血管 增加腎血流量，排鈉利尿 ?其它平滑肌 支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌 藥理作用 對平滑肌的作用 三種鈣通道阻滯藥心血管效應(yīng)比較表 效 應(yīng) 硝苯地平 維拉帕米 地爾硫卓 負性肌力作用 1 4 2 負性頻率作用 1 5 5 負性傳導作用 0 5 4 舒張血管作用 5 4 3 05 指作用強度由弱到強的程度 由于舒張血管平滑肌引起降血壓，從而交感神經(jīng)活性反射性增高，抵消負性肌力，硝苯地平最明顯 ? 減少鈣內(nèi)流，減輕 Ca2+超載所造成的動脈壁損害； ? 抑制平滑肌增殖和動脈基質(zhì)蛋白質(zhì)合成，增加血管壁順應(yīng)性； ? 抑制脂質(zhì)過氧化，保護內(nèi)皮細胞； ? 硝苯地平使胞內(nèi) cAMP↑→溶酶體酶對膽固醇酯水解活性 ↑→↑動脈壁脂蛋白代謝 →細胞內(nèi)膽固醇 ↓ 藥理作用 抗動脈粥樣硬化 ?對紅細胞 減輕 Ca2+超負荷對紅細胞的損傷 ?對血小板活化的抑制作用 地爾硫卓 鈣拮抗藥可影響血小板第一時相的可逆性聚集和第二時
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