抗生素標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)的研究與建立(編輯修改稿)
2024-11-15 19:05 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 鹽酸金霉素的效價(jià)單位為（ C22H23O8N2HCl） 1?g＝ 1金霉素單位。 但對蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素，如鹽酸阿霉素（ C27H29NO11HCl）、鹽酸依達(dá)吡星等，其效價(jià)單位也是以其鹽酸鹽的重量計(jì)量效價(jià)單位的。 （ 3） 特定效價(jià)單位 對一些早期開發(fā)的組分較為復(fù)雜的抗生素，在開始生產(chǎn)及臨床使用時(shí)，由于研究手段、生產(chǎn)條件等的限制，無法獲得其準(zhǔn)確的結(jié)構(gòu)及組成，或無法得到其純品，還不能用重量單位來計(jì)量其效價(jià)單位，只能人為指定效價(jià)單位。如青霉素單位也稱牛津單位（ Oxford unit）的最初定義是 “ 50ml肉湯培養(yǎng)基中，能抑制標(biāo)準(zhǔn)金葡菌生長的最少青霉素量為 1個(gè)青霉素單位” 。 在獲得青霉素 G純品后，證明 青霉素 G鈉（ C16H17N2NaO4S）?g＝ 1青霉素單位 。目前使用特定效價(jià)單位的抗生素品種還有制霉菌素、桿菌肽、多粘菌素等。 多組分抗生素效價(jià)單位的確定 （ 1） 以其中單一組分的活性成分的重量確定效價(jià)單位 。如慶大霉素含有 C C1a、 C2a、 C2等多個(gè)組分，慶大霉素的效價(jià)單位以 C1（ C21H43O7N5）來計(jì)量， 1?g的 C1＝ 1慶大霉素單位。采用這種方法確定效價(jià)單位在 “ 溯源性 ” 方面較為明確，且便于建立原始基準(zhǔn)品，并可保證標(biāo)定中標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)于和待標(biāo)樣品不存在非 “ 同質(zhì) ” 問題，這是目前鼓勵(lì)采用的方法。 （ 2） 將多個(gè)抗生素組分按 一定比例 混合，以混合組分活性成分的重量確定效價(jià)單位 。如螺旋霉素主要為含 I、 II、III三個(gè)組分的混合物，其效價(jià)單位定義為 1?g混合物 ?50％的組分 I（ C43H74N2O14）、 25％的組分 II（ C45H76N2O14）和 25％的組分 III（ C46H78N2O14） ?＝ 1螺旋霉素單位。采用這種方法的缺點(diǎn)在于建立原始基準(zhǔn)品比較麻煩。 ： ； :； ： （ 3） 多個(gè)抗生素組分 不定比例 的混合物，以混合組分活性成分的重量確定效價(jià)單位 。如吉它霉素為含有 A A AA A A7等的多組分抗生素，其效價(jià)單位定義為 1?g吉它霉素混合物（ C37－ 42H61－ 69NO14－ 15）＝ 1吉它霉素單位。此效價(jià)單位類似于特定效價(jià)單位，其 “ 溯源性 ” 較模糊，目前新藥開發(fā)中不鼓勵(lì)使用。 有明確溯源 — 多為進(jìn)口藥品檢驗(yàn)用國家原始基準(zhǔn)品的建立 名稱 英文名 名稱 英文名 氯碳頭孢 Loracarbef 地貝卡星 Sterile Dibekacin Sulfate 左旋氧氟沙星 Levofloxacin 頭孢米諾 Cefminox 頭孢地尼 Cefdinir 鹽酸阿霉素 Doxorubicin Hydrochloride 頭孢克肟 Cefixime 交沙霉素 Josamycin 頭孢唑肟 Ceftizoxime 頭孢替
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