常用抗生素及抗菌特點(編輯修改稿)
2025-06-20 07:55 本頁面
【文章內容簡介】 包括亞胺培南、帕尼培南、南美羅培南和厄他培南等，亞胺培南在臨床應用較廣泛。 碳青霉烯類的研發(fā)歷程 ?噻烯霉素 (1970) (洋蘭鏈霉菌 ) ?亞胺培南 (N亞胺甲基 ) (1977) 1988 ?美羅培南 (1984) 1997 ?厄他培南 (1989) 2021 第 1類 廣譜碳青霉烯類 , 對非發(fā)酵革蘭陰性桿菌 (如假單胞菌、不動桿菌 )活性較弱 ,尤適用于入院時已有感染 (如 厄他培南 ) 第 2類 廣譜碳青霉烯類 , 對非發(fā)酵革蘭陰性桿菌有效， 尤適用于院內感染 (如 亞胺培南 和美羅培南 ) 第 3類 對甲氧西林耐藥葡萄球菌有活性的碳青霉烯類 (目前尚未上市 ) 碳青霉烯類藥物的分類 * Shah PM amp。 Isaacs RD. J Antimicrob Chemother 2021。 52:538542 碳青霉烯類的化學結構 N H H 3 C O H H O O O C S N O N C H 3 H 3 C C H 3 H H N H H 3 C O H H O O O C S N O H N C H 3 C O O H H N a 厄他培南 美羅培南 N H H 3 C O H H O O O C S N H N H 2 亞胺培南 反式羥乙基 β內酰胺酶穩(wěn)定性 1b甲基延緩腎臟水解 苯甲酸酯改變分子的整體電荷狀態(tài)，使其具有高蛋白結合率，延長半衰期 厄他培南抗菌譜 Vs其他廣譜抗生素 怡萬之 羅氏芬 舒普深 馬斯平 特治星 可樂必妥 拜復樂厄他培南鈉 頭孢曲松鈉頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉頭孢吡肟哌拉西林鈉他唑巴坦鈉左氧氟沙星 莫西沙星第1 類碳青霉烯三代頭孢三代頭孢/酶抑制劑四代頭孢廣譜青霉素/ 酶抑制劑喹諾酮 喹諾酮默沙東 羅氏 輝瑞 施貴寶 惠氏 日本第一 拜耳革蘭陽性需氧菌＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋革蘭陰性需氧菌＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋產E S B L 的腸桿菌科細菌＋ － ＋－ ＋－ ＋－ － －厭氧菌 ＋ － ＋ ＋－ ＋ － －非發(fā)酵菌 － － ＋ ＋ ＋ ＋ ＋非典型病原體－ － － － － ＋ ＋商品名種 類公 司通用名抗菌譜 β內酰胺酶抑制劑 臨床上分離的大多數耐藥菌株對 β內酰胺類抗生素的耐藥機制是產生 β內酰胺酶。 β內酰胺抑制劑能和酶發(fā)生反應使其失活，從而使細菌提高或恢復對 β內酰胺類抗生素的敏感性。應用于臨床的 β內酰胺酶抑制劑要求抑酶譜廣、抑酶作用強、其藥物代謝動力學的特性應與合用的 β內酰胺類抗生素相當，且不增加后者的毒性。目前，臨床常用的有克拉維酸（ Clavulanic acid，棒酸）和舒巴坦（ Sulbactam，青霉烷砜）及他唑巴坦。 三種 β內酰胺酶抑制劑的區(qū)別 抑酶目標 他唑巴坦 克拉維酸 舒巴坦 葡萄球菌產生 的青霉素酶 +++ +++ +++ 轉移性 β內酰 胺酶 +++ +++ +++ 染色體介導的 頭孢菌素酶 + — — 超廣譜酶 +++
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