【正文】 Koichiro Yamada, Kenji Matsuki, Kenji Omori, Kohei Kikkawa. Aromatic nitrogencontaining 6membered cyclic pounds. US patent number: US6656935 B2 (download pdf file from ),Also published as:CA2383466A1, CA2383466C, CN1374953A, CN102584799A, DE60034239D1, DE60034239T2, EP1219609A1, EP1219609A4, EP1219609B1, US6797709, US20030032647, US20030229095, WO2001019802A1,Publication date:Dec 2, Assignee:Tanabe Seiyaku Co., Ltd.Yamada, Koichiro。該制備方法工藝簡(jiǎn)潔、經(jīng)濟(jì)和環(huán)保，適合工業(yè)化放大的 要求。 Huo, Caixia。C下，將4 (3氯4甲氧基芐基氨基)5[N (2嘧啶基甲基)氨基甲?；鵠2甲基亞磺?；奏?3g)和三乙胺()溶于THF (40mL)中，加入L脯氨醇()。將反應(yīng)液傾至50mL飽和氯化銨溶液中，用乙 酸乙酯萃取三次。（授權(quán)公告號(hào)：CN103265534A，(）報(bào)道了阿伐那非的制備方法。與S羥甲基吡咯烷發(fā)生縮合反應(yīng)制得阿伐那非（Avanafil)。升溫至 60176。北京四環(huán) 制藥有限公司。：210038 江蘇省南京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)新港大道惠美路3號(hào)摘要： 本發(fā)明公開(kāi)了一種阿伐那非的精制工藝，該工藝可有效去除阿伐那非酸及相關(guān)雜質(zhì)，%以上。 Saito, Yasunori。 Yoshikawa, of 2heterocyclyl4aminopyrimidine5carboxamide and 5heterocyclyl3aminopyrazine2carboxamide derivatives as selective inhibitors of phosphodiesterase . Kokai Tokkyo Koho (2002), JP2002338466 A 20021127.Yamada, Koichiro。 Bennett, Sean R.。：：215000江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場(chǎng)1幢 ：蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所摘要： 本發(fā)明揭示了一種阿伐那非(Avanafil，I)的制備方法，包括如下步驟：6氨基1，2二氫嘧啶2酮5羧酸乙酯(XII)和3氯 4甲氧基芐氯(XIII)發(fā)生取代反應(yīng)，生成6(3氯4甲氧基芐胺基)1，2二氫嘧啶2酮5羧酸乙酯(IXV)；化合物 (IXV)與S羥甲基吡咯烷(II)縮合生成4[(3氯4甲氧基芐基)氨基]2[2(羥甲基)1吡咯烷基]嘧啶5羧酸乙酯 (XI)；該化合物(XI)經(jīng)過(guò)水解并與側(cè)鏈2甲胺基嘧啶(IV)發(fā)生?；磻?yīng)制得阿伐那非(I)。 Wang, Long。C下，在4(3氯4甲氧基芐基氨基)5[N(2嘧啶基甲基)氨基甲?；鵠2甲硫基嘧啶(4g)的二 氯甲`烷(50ml)溶液中