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帕拉米韋注射液(留存版)

2024-09-12 15:05上一頁面

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【正文】 防和治療難度較大。 Sidwell等報道 ,小鼠每天口服帕拉米韋 1 000 mg/kg無毒性。h但實驗證實 ,臨床應(yīng)用的耐藥發(fā)生幾率極低 ,不會限制其在臨床上的應(yīng)用 。d劑量連續(xù) 5 d灌服帕拉米韋 ,攻毒后 24 h給藥 ,小鼠存活率達 80%。羧基部分與NA活性位點的3個精氨酸殘基 Arg118, Arg292, Arg371 形成強烈的分子間作用;乙酰氨基的甲基部分與NA疏水口袋中的Trp178和Ile 222作用,羰基氧則與 Arg152作用。帕拉米韋是一種新型的抗流感病毒藥物,現(xiàn)有臨床試驗數(shù)據(jù)證明其對甲型和乙型流感有效。結(jié)果表明 ,帕拉米韋對 A型流感病毒的 IC 為0. 34 mol/L,奧司米韋為 0. 45 mol/L,扎那米韋為 0. 95 mol/L。d 組存活率達到 100% 12/12, P 0. 001 。另一途徑是 NA受體結(jié)合點發(fā)生變化 ,與受體親和力降低。Ganesh等 報道 ,帕拉米韋在感染流感病毒和健康自愿受試者中的體內(nèi)藥動學(xué)特征是:流感病毒患者和健康受試者的表觀分布容積V 為 874 L和 960 L。對 B型流感患者 ,口服帕拉米韋 400 mg q. i. d. 5 d 試驗組和800 mg q. i. d. 5 d 試驗組使病毒濃度分別下降49%和 61%,而奧司米韋試驗組病毒濃度下降82%。帕拉米韋這一新穎的環(huán)戊烷化合物 ,其合成工藝較簡易、成本較低 ,在體外可特異性和選擇性地抑制 A型和 B型流感病毒 NA,能有效抑制各種流感毒株的復(fù)制和傳播。藥動學(xué)研究:目前 ,已有帕拉米韋在雪貂及人上的動力學(xué)報道 , 但未見家禽的藥動學(xué)報道。d 組存活率達 70%。對 12株 H N 病毒和 2株禽源 H N 病毒的 IC 0. 3 mol/L,對 B /Beijing/184/93和 B /Harbin/07/94流感病毒株的 IC 0. 2mol/L,另
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