帕拉米韋注射液(文件)
【正文】 帕拉米韋 400 mg q. i. d. 5 d 試驗組和800 mg q. i. d. 5 d 試驗組使病毒濃度分別下降49%和 61%,而奧司米韋試驗組病毒濃度下降82%。Bantia等 報道 ,小鼠一次性肌肉注射 20 mg/kg無毒性。由于流感病毒亞型多 ,各亞型抗原易變異 ,單純依靠疫苗很難完全控制疫情 ,藥物防治仍然是防控禽流感的重要途徑。帕拉米韋這一新穎的環(huán)戊烷化合物 ,其合成工藝較簡易、成本較低 ,在體外可特異性和選擇性地抑制 A型和 B型流感病毒 NA,能有效抑制各種流感毒株的復(fù)制和傳播。 近年來 ,高致病性禽流感在世界范圍頻繁暴發(fā) ,不僅給養(yǎng)禽業(yè)造成巨大損失 ,而且嚴(yán)重威脅人類的生命健康。毒性和不良反應(yīng)Smee等 報道 ,帕拉米韋毒性低 ,劑量達(dá)到 1mmol/L 328 g/mL 對細(xì)胞無毒性。兩項 Ⅱ期臨床研究評估了本品用于二次感染 A型或B型流感病毒患者的抗病毒活性和耐受性 ,結(jié)果本品產(chǎn)生劑量依賴性的抗病毒作用。mL 。對 A型流感病毒達(dá)到半數(shù)有效時 ,曲線下面積 AUC 為1 989 ng雄性雪貂的口服生物利用度低 ,達(dá)到 2. 5%。藥動學(xué)研究：目前 ,已有帕拉米韋在雪貂及人上的動力學(xué)報道 , 但未見家禽的藥動學(xué)報道。Nedyalkova等 發(fā)現(xiàn)帕拉米韋的耐藥突變基因存在于病毒 NA的 58位和 211位的氨基酸殘基上 ,而在病毒的 HA上暫時沒有發(fā)現(xiàn)耐藥基因的存在。耐藥性：據(jù)報道 ,雖然病毒對 NA抑制劑的耐藥率僅約 2%,但近年來 ,已有不少耐藥病例的報告。各給藥組在感染后第 7天起 ,沒有小鼠死亡 ,攻毒對照組在感染 8～10 d后全部死亡。kg 小鼠接種 5倍 LD A/quail/Hong Kong/G1/97 H N 病毒 ,1. 0 mgd 組存活率達(dá) 70%。奧司米韋羧酸鹽對 A型流感病毒 NA的 IC 為 0. 01～2. 2 nm
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