帕拉米韋注射液(存儲版)
【正文】 烷衍生物,與環(huán)連接的基團(tuán)有親水的羧基和胍基，以及疏水的異戊基和乙酰氨基，4個極性不同的基團(tuán)分別作用于流感病毒 NA結(jié)構(gòu)中不同的活性位點區(qū)域。對 12株 H N 病毒和 2株禽源 H N 病毒的 IC 0. 3 mol/L,對 B /Beijing/184/93和 B /Harbin/07/94流感病毒株的 IC 0. 2mol/L,另外 3種 B型流感病毒的 IC 在 0. 8～8 mol/L的范圍內(nèi)。d 組存活率達(dá) 70%。kg Nedyalkova等 發(fā)現(xiàn)帕拉米韋的耐藥突變基因存在于病毒 NA的 58位和 211位的氨基酸殘基上 ,而在病毒的 HA上暫時沒有發(fā)現(xiàn)耐藥基因的存在。藥動學(xué)研究：目前 ,已有帕拉米韋在雪貂及人上的動力學(xué)報道 , 但未見家禽的藥動學(xué)報道。對 A型流感病毒達(dá)到半數(shù)有效時 ,曲線下面積 AUC 為1 989 ng毒性和不良反應(yīng)Smee等 報道 ,帕拉米韋毒性低 ,劑量達(dá)到 1mmol/L 328 g/mL 對細(xì)胞無毒性。帕拉米韋這一新穎的環(huán)戊烷化合物 ,其合成工藝較簡易、成本較低 ,在體外可特異性和選擇性地抑制 A型和 B型流感病毒 NA,能有效抑制各種流感毒株的復(fù)制和傳播。由于流感病毒亞型多 ,各亞型抗原易變異 ,單純依靠疫苗很難完全控制疫情 ,藥物防治仍然是防控禽流感的重要途徑。對 B型流感患者 ,口服帕拉米韋 400 mg q. i. d. 5 d 試驗組和800 mg q. i. d. 5 d 試驗組使病毒濃度分別下降49%和 61%,而奧司米韋試驗組病毒濃度下降82%。Ganesh等 報道 ,帕拉米韋在感染流感病毒和健康自愿受試者中的體內(nèi)藥動學(xué)特征是:流感病毒患者和健康受試者的表觀分布容積V 為 874 L和 960 L。另一途徑是 NA受體結(jié)合點發(fā)生變化 ,與受體親和力降低。d 組存活率達(dá)到 100% 12/12, P 0. 001 。 帕拉米韋的體內(nèi)抗
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