【正文】 7位 口服 17 α 引入乙炔基，增加位阻 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 18 延效： 3和 /或 17位酯化和醚化 前藥原理 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 19 口服： 17 α 引入乙炔基 H OO HC C H炔雌醇 口服活性是雌二醇的 10~20倍 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 20 延效、口服： 炔雌醚 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 21 尼爾雌醇 ? 雌激素活性小于炔雌醚 –口服一片 5mg可延效一個(gè)月 –藥物進(jìn)入體內(nèi)后緩慢地進(jìn)行脫烷基， 產(chǎn)生 3羥基后發(fā)揮作用 我國開發(fā) 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 22 結(jié)合雌激素 ? 由 孕馬尿 中提取，以 雌酮硫酸單鈉鹽 、馬烯雌酮硫酸單鈉鹽為主要成份（分別占 5063%及 %） ? 尚存在少量 17α 雌二醇、 17α 及 17β 馬烯雌酚及它們的硫酸酯單鈉鹽 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 23 雌激素結(jié)構(gòu)活性的基本要求 ? Schueler（ 1946年 ） 提出 ?? 剛性甾體母核兩端的富電子基團(tuán)（ OH、 =O、 NH等）之間的距離應(yīng)在 ，分子寬度應(yīng)為 （二）非甾體雌激素 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 24 人工合成雌激素主要是 二苯乙烯類 化合物 H 3 CC H 3H OO H反式己烯雌酚 結(jié)構(gòu)： ，平面結(jié)構(gòu)，雙鍵氫化無效 （ E） 4,4′（ 1,2二乙基 1,2亞乙烯基）雙苯酚 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 25 制劑 ? 口服有效，多制成 口服片劑 應(yīng)用 ,也有將它溶在植物油中制成 油針劑 ? 己烯雌酚丙酸酯及 己烯雌酚磷酸酯 和它的鈉鹽 ? 前者作為長(zhǎng)效油劑。 本品的稀乙醇溶液 ， 加三氯化鐵溶液 ， 生成綠色配合 物 ， 緩緩變成黃色 。與米非司酮序貫合用可顯著增高或誘發(fā)早孕子宮自發(fā)收縮的頻率和幅度。 局部應(yīng)用：接觸性皮炎，濕疹、結(jié)膜炎、角膜炎等。 對(duì)熱、酸、堿均不穩(wěn)定 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 108 [ 分類 ] 短效類 :胰島素、 中性胰島素 中效類 :低精蛋白胰島素 珠蛋白鋅胰島素 長(zhǎng)效 :精蛋白鋅胰島素 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 109 口服降血糖藥 胰島素增敏藥 雙胍類 噻唑烷二酮類 胰島素分泌促進(jìn)劑 （非）磺酰脲類 α葡萄糖苷酶抑制劑 阿卡波糖 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 110 甲苯磺丁脲 (1代 ) （一）磺酰脲類 H 3 CSNHNHC H 3OO O2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 111 【 性質(zhì) 】 酸性 （磺酰脲） 鑒別（脲） 在酸性液中受熱易水解 H 3 CSNHNHC H 3OO Omp138176。 瑞典皇家科學(xué)院諾貝爾獎(jiǎng)評(píng)審委員會(huì)化學(xué)組主席、教授蒂塞劉斯對(duì)人工合成胰島素給予很高的評(píng)價(jià)： “ 你們可以從教科書中知道怎么造原子彈，但是你們絕不可能從教科書中學(xué)會(huì)人工合成胰島素。 米非司酮 （商品名司米安等）以房事后 72小時(shí) 25mg及 10mg規(guī)格劑量較為合適，以廠家說明書為準(zhǔn)。 ?與米索前列醇合用效果更好，米索前列醇使子宮收縮。 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 34 【 性質(zhì) 】 為白色結(jié)晶性粉末，不溶于水。 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 6 田 巛 雌甾烷 13CH3 雄甾烷 10CH3 13CH3 孕甾烷 10CH3 13CH3 17C2H5 甾體激素分類 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 7 甾體 激素 性激素 腎上腺皮質(zhì)激素 雄性激素 雌性激素 雄性激素 孕激素 蛋白同化激素 糖皮質(zhì)激素 鹽皮質(zhì)激素 雌甾烷 甾體激素分類 雄甾烷 孕甾烷 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 8 甾體化合物命名規(guī)則： ?① β表示取代基處于環(huán)平面的上方，用實(shí)線連接； α表示取代基處于環(huán)下方，用虛線連接。故用于治療骨質(zhì)疏松 。 ? 也用在雌激素替補(bǔ)治療中 ,起抵消副作用，減少有雌激素導(dǎo)致的乳腺癌和子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)。 復(fù)方左炔諾孕酮片和復(fù)方左炔諾孕酮滴丸：內(nèi)含左炔孕酮 ， 炔雌醇 。 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 105 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 106 1921年，加拿大學(xué)著 Banting與 Best從牛胰腺中分離出牛胰島素。其降糖作用不依賴胰島 β細(xì)胞的功能。 孕甾 4烯 3酮 A的環(huán) 孕甾 1,4二烯 3酮 A的環(huán) C H3OC H3O2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 95 6αF， 9αF，抗炎 鈉潴留 O HOOH O O HO HOOH O O H氫 化 可 的 松 C o r t i s o l引 入 9 α F抗 炎 活 性 大 1 0 倍 ，鹽 皮 質(zhì) 激 素 增 強(qiáng) 百 倍F2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 96 O C O C H3OOH O OFO醋 酸 去 炎 松O C O C H3OOH O OFO引 入 6 α FF醋 酸 膚 輕 松2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 97 C16引入甲基，穩(wěn)定性 抗炎 鈉潴留 H OOFO HOOO9α氟 11β,17α,21三羥基 16α甲基 孕甾1,4二烯 3,20二酮 21醋酸酯 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 98 抗炎激素構(gòu)效關(guān)系 ? △ 1,2增加活性，降低副作用。 （三） 甾體口服避孕藥 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 73 發(fā) 展 ? 1921年，將妊娠動(dòng)物的卵巢種植于另一性成熟的雌性動(dòng)物體內(nèi)，可導(dǎo)致暫時(shí)性不孕，推測(cè)是由于黃體激素所產(chǎn)生的作用。 ?? ? 蛋白同化激素 –促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，減少蛋白質(zhì)分解，并促進(jìn)肌肉發(fā)達(dá)，體重增加。 2. 天然雌激素的共有結(jié)構(gòu)是： A環(huán)為芳環(huán)、 C10無角甲基、 C3酚羥基和 C17含氧功能基。 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 28 構(gòu)效關(guān)系 C H 3O HH OHH：分子的兩端有兩個(gè)能 與受體形成氫鍵的基團(tuán)（如酮、酚、醇羥基），其間相 距 。 【 用途 】 同雌二醇，口服有效，活性高 應(yīng)急事后避孕藥 H 3 CC H 3H OO H己烯雌酚 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 36 雌激素拮抗劑 C lO C H2C H2N ( C2H5)2C2H5O C H2C H2N ( C H3)2SOONH OO H氯米酚： 卵巢，治療不孕癥 他莫昔酚： 乳腺，治療雌激素依賴型乳腺癌 雷洛昔芬： 骨骼，治療骨質(zhì)疏松 2022年 2月 2日 1時(shí) 3分 37 ONH 3 CC H 3