【正文】 2g bid 170/176(97) 123/138(89) 頭孢他啶 1g或 2g bid 2g tid 45/50(90) 27/30(90) 皮膚和軟組織感染 頭孢匹羅 1g bid 287/301(95) 110/138(80) 頭孢曲松 1g bid 99/103(95) 52/62(80) 亞胺培南 bid 44/45(98) 7/12(58) 尿道感染 頭孢匹羅 1g bid 662/690(96) 457/527(87) 頭孢他啶 1g bid 340/356(96) 236/276(86) 化學(xué)藥品 6 類 注射用硫酸頭孢匹羅申報資料 03 號 5 對照試驗(yàn)結(jié)果表明頭孢匹羅的臨床療效和細(xì)菌學(xué)有效率與β－內(nèi)酰胺類抗生素相似甚至優(yōu)于β－內(nèi)酰胺類抗生素。 頭孢匹羅作為第四代頭孢類抗生素，其抗菌作用更強(qiáng)，抗菌譜更廣，并且維持有效血藥濃度的時間更長，市場潛力巨大。在健康人體內(nèi)試驗(yàn)，藥物與血漿蛋白結(jié)合率為 － ％。死亡鼠尸檢心、肝、脾 、肺、腎等主要臟器，肉眼觀察未見異常。 與頭孢他啶相比，頭孢匹羅有更優(yōu)越而全面的抗菌作用。 研究頭孢抗菌 素對β－內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌作用試驗(yàn)，由于頭孢匹羅受 β－內(nèi)酰胺酶的影響較小，對陰溝腸桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、粘質(zhì)沙雷菌的抗菌作用強(qiáng)，而頭孢噻肟、頭孢他啶和頭孢替安受陰溝腸桿菌和弗羅因德枸櫞酸桿菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶的影響，抗菌能力大大降低。高劑量組動物出現(xiàn)了紅細(xì)胞、血紅素、血細(xì)胞比容減少，但在恢復(fù)期后又恢復(fù)到正常水平。 頭孢匹羅在兒科中的應(yīng)用，選擇 457 例（包含 3 例夾雜其它感染疾?。┖?43 例患兒進(jìn)行臨床研究評價，顯效率 ％，有效率 ％，同時發(fā)現(xiàn)頭孢匹羅對 G+ 菌感染包括金黃色葡萄球菌有效率達(dá) 95％，對 G菌療效達(dá) ％，對其它各種細(xì)菌有效率為 ％。 試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，頭孢匹羅對胃腸道，心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)很小，主要出現(xiàn)腹瀉，心慌，惡心嘔吐等癥狀，對酒精代謝及造血系統(tǒng)無影響；實(shí)驗(yàn)室檢查出現(xiàn) GOT、 GOT、總膽紅素、肌酸酐、嗜酸性白細(xì)胞升高，副作用及異常值在用藥期間就可恢復(fù)到正常水平。肝臟重量增加，但未發(fā)現(xiàn)肝的病理學(xué)變化。對金黃色葡萄球菌引起的感染頭孢匹羅的 ED50為 ，并且抗菌作用比頭孢噻肟、頭孢哌酮高 8－ 9倍，比頭孢他啶強(qiáng) 30倍；對大腸埃希桿菌、肺炎桿菌引起的感染，頭孢匹羅的抗菌作用比頭 孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮強(qiáng) 30倍，而對綠膿假單胞菌引起的感染，頭孢匹羅的抗菌活性比頭孢噻肟、頭孢哌酮強(qiáng)，但比頭孢他啶弱，經(jīng)過兩次給藥后，其抗菌作用等同于頭孢他啶。 頭孢匹羅作為第 四 代頭孢菌素，是已知第 三 和 第四 代