5抗心絞痛藥(專業(yè)版)
【正文】 冠脈血栓形成 (血小板聚集、血栓形成 )。 ?可用于心肌梗死的治療 硝酸甘油和 β受體阻斷藥合用 抗心絞痛更好。 硝酸酯類在平滑肌細(xì)胞內(nèi)及內(nèi)皮細(xì)胞內(nèi)釋放 NO 激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶 cGMP生成 Ca2+ 抑制收縮蛋白 血管擴(kuò)張。 ?勞累型心絞痛：多由勞累、情緒沖動(dòng)或其他增加心肌需氧量的因素所誘發(fā)〔穩(wěn)定性心絞痛〕。主要包括心絞痛和心肌梗死。 藥理作用 ，增加缺血區(qū)供血 (1) 擴(kuò)張狹窄的冠狀血管，建立側(cè)支循環(huán)，使血液流向缺血區(qū)； (2) 增加心內(nèi)膜下供血。 2. 改善缺血區(qū)供血 耗氧 →非缺血區(qū)血管阻力 →促使血液流向缺血區(qū)； 心率 →舒張期延長(zhǎng) →有利于血液流向缺血區(qū)。 第二十六頁(yè)，共二十八頁(yè)。連續(xù)用藥 2周可出現(xiàn)耐受性，停藥 1~2周可消失。 (疲倦 、 眩暈 ) ：誘發(fā)心衰 (心動(dòng)過(guò)緩 )； ：支氣管收縮 →肺換氣量 ↓ 不良反響 逐漸減量 久用 →β受體數(shù)量 ↑→內(nèi)源性兒茶酚胺反響 ↑ (上調(diào) ) 突然停藥誘發(fā)心絞痛 第二十頁(yè)，共二十八頁(yè)。 早期應(yīng)用，可降低病死率，減少并發(fā)癥的發(fā)生。 ?不穩(wěn)定型心絞痛：包括初發(fā)型、惡化型和自發(fā)型心絞痛〔混合型〕。如病情未能有效控制，可開(kāi)展為心肌梗死。 第一節(jié) 硝酸酯類 硝酸甘油〔 nitroglycerin〕 硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯 藥動(dòng)學(xué) :口腔黏膜吸收 —— 生物利用度80%(口服 8%)， t1/22min~4min，可防止“首過(guò)消除〞 ： 2%貼膜劑或軟膏睡前涂抹。 口服生物利用度 100%，水溶性大，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響輕。
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