【正文】 A、 RNA、蛋白質(zhì)、脂類合成 ? 阻斷促癌物質(zhì)對具有潛在發(fā)生癌變細(xì)胞的作用 ? 與環(huán)磷酰胺等化療劑合用，抑制耐藥性的產(chǎn)生 第四十五頁，共九十九頁。 ? 利血平、酚妥拉明與普萘洛爾都不能阻斷小檗堿的正性肌力作用 ? 鈣拮抗劑可非競爭性地拮抗小檗堿的正性肌力作用 ? 小檗堿能延動作電位時程，此作用可被異搏定拮抗 小檗堿正性肌力作用機制：阻鉀離子外流，延長動作電位時程，使慢通道開放時間延長，增加鈣離子跨膜內(nèi)流 第三十八頁，共九十九頁。 抗菌機制 ?機制復(fù)雜，可能與其抑制細(xì)菌呼吸、核酸及蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞毒作用有關(guān) ?小檗堿抗肺炎球菌呈濃度依賴性 ?影響金黃色葡萄球菌核糖體和細(xì)胞壁改變，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)生物合成 ?可使霍亂弧菌 RNA下降，并抑制蛋白質(zhì)生物合成 第三十頁，共九十九頁。 、抗凝血作用 ? 濕熱病開展至一定階段常見血小板功能亢進、內(nèi)外凝血系統(tǒng)激活、血液流變性改變等血瘀證表現(xiàn)，此即所謂熱瘀互結(jié) ? 一些清熱藥對此有明顯影響 第二十三頁，共九十九頁。 第十五頁，共九十九頁。通常表現(xiàn)為高血壓、肥胖、動脈粥樣硬化、糖尿病、慢性腎功能低下等 ?血液中 C反響蛋白〔 CRP〕、細(xì)胞間粘附分子〔 ICAM1〕、血管細(xì)胞粘附分子〔 VCAM1〕、 TNF、 IL IL1及補體成分等多種炎性因子水平增高。 虛熱證 里熱證 氣分實熱 實熱證 血熱 濕熱證 熱毒證 第五頁，共九十九頁。 里熱證 ? 外邪內(nèi)傳入里化熱 ? 因內(nèi)郁化熱所致 ? 主要表現(xiàn)為發(fā)熱不惡寒、口渴、口苦、尿黃、舌紅苔黃、脈數(shù)、甚至神昏譫語等癥 第四頁，共九十九頁。臨床上以持續(xù)性及相對隱匿性特點。 有些那么是通過解毒作用，減輕細(xì)菌毒素對機體的損害或在抗菌的同時提高機體的防御功能來到達(dá)治療目的。 ? 急性炎癥是里熱證的主要表現(xiàn)和病理過程之一，為早、中期炎癥 ? 清熱藥具有明顯的抗炎作用 ? 清熱藥抗炎特點：以抑制早期炎癥為主；對中期炎癥那么因藥而異，大多無明顯影響；對晚期炎癥作用常弱或無 第二十二頁，共九十九頁。低濃度抑菌，高濃度殺菌 ☆單用黃連或小檗堿，細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性，尤痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌 ☆黃連復(fù)方〔黃連解毒湯、瀉心湯等〕抗菌作用增強，不易產(chǎn)生抗藥性 藥理作用 第二十九頁，共九十九頁。 (2)對心肌收縮力的影響 清醒大鼠和麻醉犬靜注小檗堿可增強心肌收縮力，加快左心室壓力最大變化速率 小檗堿對離體豚鼠心房和心室乳頭肌有正性肌力作用，在濃度 300μmol/L 范圍內(nèi)呈劑量依賴性，超過這一范圍或麻醉犬大劑量靜滴那么可抑制心肌，使心功能下降 第三十七頁，共九十九頁。 (２ )促進消化 黃連味苦，小劑量服用可興奮味覺感受器，提高食物中樞的興奮性，并能反射性引起胃液分泌增加而呈現(xiàn)健胃作用 (３ )抗胃潰瘍 黃連及小檗堿以及由黃連組成的許多復(fù)方均具有抗實驗性胃潰瘍作用 第四十四頁，共九十九頁。 不良反響 ? 過敏反響，輕者表現(xiàn)為藥疹，重者可引起過敏性休克 ? 口服可出現(xiàn)胃腸道反響，如腹脹、腹瀉、惡心、嘔吐等 ? 小檗堿靜滴偶可引起急性心源性腦缺氧綜合征，個別患者出現(xiàn)循環(huán)衰竭，呼吸驟停 ? 小檗堿長期口服偶見血色素、血細(xì)胞減少以及溶血性貧血 第五十二頁，共九十九頁。 、利膽 ? 黃芩、黃芩提取物對多種實驗性肝損傷有保護作用 ? 保肝作用與抗氧自由基損傷有關(guān) ? 黃芩、黃芩素促進動物膽汁分泌 ? 黃芩瀉火解毒，主治“諸熱黃疸〞與保肝、利膽相關(guān) 第五十九頁，共九十九頁。 不良反響 ? 黃芩水煎劑口服不良反響較少 ? 黃芩苷注射，少數(shù)患者有過敏反響 ? 犬口服浸劑 15g/kg ? 苦參總堿、氧化苦參堿靜注或肌注能升高家兔外周白細(xì)胞 ? 氧化苦參堿可防止因絲裂霉素、環(huán)磷酰胺所致小鼠白細(xì)胞減少 ? 對家兔 x射線性白細(xì)胞減少有效，有效成分：氧化苦參堿 第七十二頁，共九十九頁。 藥理作用 ? 抗瘧原蟲 ? 抗血吸蟲 ? 抗其他病原體 ? 對免疫功能的影響 ? 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 ? 對心血管系統(tǒng)的影響 第八十頁，共九十九頁。 、抗內(nèi)毒素 ? 對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型鏈球菌、變形桿菌、痢疾桿菌抗菌作用 較強 。 ? 黃連解毒湯提取物對結(jié)扎雙側(cè)頸總動脈大鼠模型，能對抗大腦 SOD活力下降，減少腦含水量和過氧化脂質(zhì) ? 腦對缺血十分敏感，缺血時腦組織中離子梯度和膜結(jié)構(gòu)完整性、中樞和外周間的物質(zhì)運輸、細(xì)胞間的信息傳遞等活動就發(fā)生紊亂，出現(xiàn)智能與意識障礙 ? 對低氧性腦障礙有保護作用，能減少腦細(xì)胞耗氧，顯著改善記憶障礙及空間方向區(qū)分障礙 ? 機制：涉及去除自由基，調(diào)節(jié) NO/ET平衡，減少 TNF產(chǎn)生和釋放及拮抗興奮性氨基酸毒性，抑制鈣內(nèi)流 第九十一頁，共九十九頁。 The end 第九十八頁，共九十九頁。