大環(huán)內(nèi)脂(更新版)
【正文】 革蘭陰性桿菌〔極性大，不能穿過(guò)革蘭陰性菌外膜〕無(wú)效 5. 厭氧菌無(wú)效。 由于與紅霉素和氯霉素結(jié)合位點(diǎn)相似，且紅霉素與核糖體的親和力較強(qiáng)，故應(yīng)防止林可霉素類(lèi)與紅霉素合用，以免產(chǎn)生拮抗作用。 阿奇霉素 用于臨床的惟一的 15元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) ，降低了胃腸道刺激 、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性?xún)?yōu)于紅霉素 3. 口服吸收快、組織分布廣、細(xì)胞內(nèi)濃度高及 t1/2長(zhǎng)〔 68h〕等優(yōu)點(diǎn)，每日給藥一次即可。 第十一頁(yè)，共二十九頁(yè)。紅霉素能鏟除白喉?xiàng)U菌 . 5．其它 替代青霉素用于對(duì)青霉素過(guò)敏的葡萄球菌、鏈球菌或肺炎球菌感染患者。 體內(nèi)過(guò)程 紅霉素不耐酸，易破壞 — 腸衣片 阿奇霉素，克拉霉素耐酸 食物干擾紅霉素和阿奇霉素的吸收，但能增加克拉霉素的吸收 。 ︱ 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱ 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 通常為抑菌藥 大劑量為殺菌藥 第五頁(yè)，共二十九頁(yè)。 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)〔 Macrolides〕 是 一組由 2個(gè)脫氧糖分子與一個(gè)含 14~16個(gè)碳原子大脂肪族內(nèi)酯 環(huán)構(gòu)成的具有相似抗菌作用的一類(lèi)化合物 。 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)和鏈陽(yáng)霉素 B的作用部位相仿，故他們之間存在交叉耐藥現(xiàn)象 。 2．軍團(tuán)菌病 ： 引起的肺炎及社區(qū)獲得性肺炎。 第十頁(yè)，共二十九頁(yè)。 第十二頁(yè)，共二十九頁(yè)。 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)共性 ，療效肯定，無(wú)嚴(yán)重不良反響 主要用于治療耐青霉素 G以及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌引起的嚴(yán)重感染及對(duì) 內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素過(guò)敏的患者 ：同類(lèi)不完全交叉耐藥，與 內(nèi)酰胺類(lèi)無(wú)交叉耐藥 ，抑制細(xì)菌核糖體 50S亞基 23S rRNA結(jié)合，阻止肽鏈延長(zhǎng)，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。 耐藥性 ： ①核糖體結(jié)合點(diǎn)突變，或藥物誘導(dǎo)甲基化酶表達(dá)而修飾核糖體結(jié)合點(diǎn)； ②藥物的酶解滅活。 萬(wàn)古霉素 〔 vanycin〕 去甲萬(wàn)古霉素〔 norvanycin〕 耐藥性：〔一般不易產(chǎn)生耐藥性〕 對(duì)萬(wàn)古霉素類(lèi)耐藥的菌株有兩類(lèi)： 萬(wàn)古霉素耐藥腸球菌〔 VRE〕 腸球菌獲得了 Van基因， Van基因可編碼能修飾細(xì)胞壁前體肽聚糖的酶，可以 D乳酸或 D絲氨酸替代肽聚糖末端的 D丙氨酸，改變了細(xì)胞壁新生肽聚糖末端的 D丙氨酰 D丙氨酸結(jié)合位點(diǎn)，使腸球菌對(duì)萬(wàn)古霉素類(lèi)親和力下降而產(chǎn)生耐藥性。 4．萬(wàn)古霉素口服給藥對(duì)于治療難辨梭桿菌性偽膜性結(jié)腸炎有極好療效。紅霉素脂酶和大環(huán)內(nèi)脂 2磷酸轉(zhuǎn)移酶可水解內(nèi)酯鍵，破
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