心律失常講課(更新版)
【正文】 要消除途徑 肝 代謝、 膽 道排泄 主要代謝物 去乙基 胺碘酮 消除半衰期 長 26～ 107（ 50～ 60）天 蛋白結(jié)合率 高 96% 治療濃度 ～ 胺碘酮 一、藥代動(dòng)力學(xué) 胺碘酮 、抗缺血 本身是抗心絞痛藥物 直接： 擴(kuò)冠，降冠脈阻力，增加血供 間接： 拮抗腎上腺素，抑制 α 受體，擴(kuò)冠 ： 5mg/kg, 擴(kuò)冠作用出現(xiàn)（治療不穩(wěn)定型心絞痛） ：治療勞力性、變異性心絞痛 ，改善預(yù)后 二、藥效作用 胺碘酮 降壓作用 ? 小劑量靜脈給藥則能出現(xiàn) ? 給藥 5mg/kg時(shí)動(dòng)脈壓下降 ? 口服無此作用 胺碘酮 增加心輸出量 洋地黃 +胺碘酮 治療心衰 +心律失常 胺碘酮 抗心律失常作用 至今為止，最強(qiáng)的廣譜抗心律失常藥物 1） Na+通道阻滯： 較輕，與利多卡因相似， 快頻率依賴 促心律失常作用 Ⅰ 類藥物 2） K+通道阻滯： 廣譜，對(duì)復(fù)極作用廣泛， QT延長， 心肌三層 K+通道均阻斷， 復(fù)極離散度縮小 。 3. 應(yīng)用較高劑量時(shí)，隨血清濃度升高，與血漿蛋白結(jié)合減少， 體內(nèi)游離藥物濃度呈非線性升高 。 利多卡因 用法： 負(fù)荷量： (50200mg),35min靜推， 510min重復(fù) 維持量： 12mg/min ? 1h內(nèi)最大劑量不超過 200300mg（ ） ? 連續(xù)應(yīng)用 2448h后半衰期延長，減低維持量 ? 70歲或肝功障礙：負(fù)荷量同上，維持量減半 利多卡因的臨床應(yīng)用 1. 利多卡因是 快速抑制室早 所選用的一種藥物。常用的有維拉帕米和地爾硫卓，它們延長房室結(jié)有效不應(yīng)期，有效地終止房室結(jié)折返性心動(dòng)過速，減慢房顫的心室率，也能終止維拉帕米敏感的室速。此類藥能減慢竇律，抑制自律性，也能減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)。 （ 2） Ⅱ 類 ——β腎上腺素受體阻斷藥，代表性藥物為 普萘洛爾、美托洛爾 等。 3） Ⅰ C類 明顯阻滯鈉通道，屬此類的有 普羅帕酮 等藥。 ? Ⅱ 類藥物： 阻滯 β腎上腺素能受體，降低交感神經(jīng)效應(yīng)，減輕由 β受體介導(dǎo)的心律失常。 Ⅰ CaL介導(dǎo)的興奮收縮偶聯(lián)，減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)，對(duì)早后除極和晚后除極電位及 Ⅰ CaL參與的心律失常有治療作用。因此，開始靜脈用藥時(shí)如不給負(fù)荷量 ,將需 2060min才能達(dá)到治療濃度。 2. 盡管其原形半衰期僅 6小時(shí)，但因其活性代謝產(chǎn)物 5－羥普羅帕酮 半衰期較長，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度需 72小時(shí) 。口服起始劑量如美托洛爾 25mg、 2次 /ｄ，普萘洛爾 10mg、 3次 /ｄ，根據(jù)治療反應(yīng)和心率增減劑量。 小結(jié) ? 謝謝
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