3解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(完整版)
【正文】 酮類 其他 NSAIDs丙酸類吲哚乙酸類及其衍生物滅酸類昔康類第二十 頁 ，共七十 頁 。5. 消除： 小劑量：水解生成水楊酸，一級動力學(xué) 較大劑量：按零級動力學(xué) 大劑量長期用藥時：代謝產(chǎn)物排出的百分率下降，水楊酸的百分率上升。嗎啡與阿司匹林鎮(zhèn)痛作用機理、特點及臨床應(yīng)用的比較n 嗎啡n 作用機理 模擬內(nèi)阿片樣肽，沖動中樞的阿片受體n 作用特點 鎮(zhèn)痛作用強大，對各類疼痛都有效n 久用易成癮n 應(yīng)用 診斷明確的劇烈疼痛，短時鎮(zhèn)痛n 阿司匹林n 作用機理 抑制環(huán)氧酶，抑制損傷局部的前列腺素合成n 作用特點 中等程度鎮(zhèn)痛作用，較嗎啡弱，對劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛無效n 不易成癮n 應(yīng)用 更多用于減輕慢性疼痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等第二十七 頁 ，共七十 頁 。大劑量 300 mg / day 促進血栓形成。可呈無痛性出血〔每天失血 3～ 8ml〕。 停用：術(shù)前一周的患者，臨產(chǎn)前產(chǎn)婦不宜應(yīng)用，以免延長產(chǎn)程和增加產(chǎn)后出血。 第三十八 頁 ，共七十 頁 。第 1節(jié) 概述第 2節(jié) 水楊酸類第 3節(jié) 苯胺類第 4節(jié) 吡唑酮類第 6節(jié) 選擇性環(huán)氧酶 2抑制劑 目錄第 5節(jié) 其他 NSAIDs丙酸類吲哚乙酸類及其衍生物滅酸類昔康類第四十二 頁 ，共七十 頁 。近年有報道這可能與對乙酰氨基酚對腦內(nèi)同工酶 COX3選擇性作用相對較高有關(guān)。 目錄第四十七 頁 ，共七十 頁 。 不良反響類型多、程度重和發(fā)生率高，如胃腸反響、肝腎損害、過敏反響、血細胞減少或再生障礙性貧血、水鈉潴留等 目錄第四十九 頁 ，共七十 頁 。其中萘普生效價強度為阿司匹林的 5 2 7倍，布洛芬為阿司匹林的 16~32倍，芬布芬也比阿司匹林強。 第五十三 頁 ，共七十 頁 。吲哚乙酸類及其衍生物n 舒林酸〔 sulindac〕 n 為吲哚乙酸類衍生物。n 選擇性 COX2抑制劑，如塞來昔布、尼美舒利、諾芬昔布和美洛昔康等。n 不良反響發(fā)生率遠低于其他非選擇性 COX抑制劑。 目錄第六十 頁 ，共七十 頁 。對血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響，對慢性痛風(fēng)、一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎無作用。 別嘌醇 allopurinoln 為次黃嘌呤異構(gòu)體，是目前臨床上 唯一能抑制尿酸合成的藥物 ?！?3〕 僅 是 對 癥治 療 ， 應(yīng) 同 時進 行病因治 療 。大 劑 量 長 期用 藥時 ：代 謝產(chǎn) 物排出的百分率下降，水 楊 酸的百分率上升。別嘌醇 allopurinoln 口服易吸收，抑制黃嘌呤氧化酶，使尿酸生成減少。中毒時出現(xiàn)水樣腹瀉及血便，脫水，休克；對腎及骨髓也有損害作用。第 7節(jié) 抗痛風(fēng)藥嘌呤代謝紊亂 攝入增加排泄異常分解增加血尿酸關(guān)節(jié)、軟骨尿酸鹽沉積導(dǎo)致腎腎 關(guān)節(jié)、 結(jié)締引起粒細胞浸潤，局部炎癥和疼痛痛風(fēng)的概念l 痛風(fēng)與遺傳因素、日常飲食環(huán)境有關(guān)，如植物蛋白攝入缺乏，海產(chǎn)品、動物蛋白攝入過多，啤酒過量等。 有血栓形成傾向的病人慎用。n 初步療效確實，不良反響較輕，發(fā)生率較低。n 因本藥在吸收入血前較少被胃腸粘膜轉(zhuǎn)化成活性代謝物，故胃腸反響發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響發(fā)生率也低于吲哚美辛。 n 主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎，滑液囊炎、腱鞘炎、強直性脊椎炎等。n 炎癥性關(guān)節(jié)炎首選藥。丙酸類 萘普生〔 naproxen〕、布洛芬〔 ibuprofen〕、芬布芬〔 fenbufen〕、酮洛芬〔 ketoprofen〕、費諾洛芬等。氨基比林可引起致命的粒細胞減少和過敏反響，臨床已不用，只保存其作為某些復(fù)方解熱鎮(zhèn)痛藥的成分之一。因無明顯胃腸刺激，適合于不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱病人。 非那西汀對乙酰氨基酚〔撲熱息痛〕目錄第四十三 頁 ，共七十 頁 。阿司匹林【不良反響】瑞夷綜合征 :患病毒性感染發(fā)熱的兒童和青少年服用阿司匹林罕有致瑞夷綜合征〔 Reyˊs syndrome〕，表現(xiàn)為嚴重肝損害和腦病。2種環(huán)氧復(fù)原酶肝凝血酶原的活化?羧化VitK(環(huán)氧型〕第三十六 頁 ，共七十 頁 。 米索前列醇第三十三 頁 ，共七十 頁 。前列腺素的代謝膜磷脂花生四烯酸 血小板活化因子 PAF12HETE12羥二十碳四烯酸 趨化性LIPOXIN 脂氧素 環(huán)內(nèi)過氧化物 5HPETE氫過 氧化PGI2BV舒張PGF2?支縮BV收縮PGD2致痙PGE2BV舒張LTA4(白三烯 )LTB4趨化 LTC4透TXA2(血栓素 )BV收縮甾體激素類藥物PAF拮抗劑非甾體類抗炎藥 5脂氧酶抑制劑PG拮抗劑LT抑制劑TXA2合成酶抑制劑磷脂酶 A212脂氧酶 環(huán)氧酶 cox2 5脂氧酶15脂氧酶TXA2合成酶前列腺素合
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