3解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-wenkub
2024-10-07 00 本頁面
【正文】 損傷早期的疼痛 炎癥反應(yīng)第七 頁 ，共七十 頁 。前列腺素〔 prostaglandin，PG〕 前列腺素廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織和體液中。歸入非甾體類抗炎藥類〔 nonsteroidal antiinflammatory drugs， NSAIDs〕。第 1節(jié) 概述第 2節(jié) 水楊酸類第 3節(jié) 苯胺類第 4節(jié) 吡唑酮類第 6節(jié) 選擇性環(huán)氧酶 2抑制劑 目錄第 5節(jié) 其他 NSAIDs第二 頁 ，共七十 頁 。第 1節(jié) 概述 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 : 是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎和抗風(fēng)濕作用的藥物。目錄第三 頁 ，共七十 頁 。參與許多細(xì)胞的代謝活動，參與體內(nèi)多種功能的調(diào)節(jié)和病理過程。膜磷脂花生四烯酸COX1(固有型 )前列腺素（組織保護(hù)作用）COX2(誘導(dǎo)型 )前列腺素（炎癥介質(zhì)）?炎癥反應(yīng)?疼痛?發(fā)熱白三烯?支氣管收縮抑制劑?NSAIDs(non COX2)?Asprin誘導(dǎo)物?細(xì)胞因子?生長因子誘導(dǎo)物?白介素?腫瘤壞死因子抑制劑?COX2抑制劑?NSAIDs(non COX2)?AsprinCOX1:環(huán)氧酶 1COX2:環(huán)氧酶 2 磷脂酶 A2第八 頁 ，共七十 頁 。n 抑制 COX1導(dǎo)致生理性 PGs生成減少而引起胃腸道反響、腎功能異常等毒副作用。167。第十一 頁 ，共七十 頁 。寒戰(zhàn)肌緊張肌肉運(yùn)動內(nèi)分泌腺活動根底代謝糖類蛋白脂類不感蒸發(fā)出汗皮膚血流體外表積衣著環(huán)境條件傳導(dǎo)、輻射對流36 37 383935產(chǎn)熱 散熱?下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞使產(chǎn)熱、散熱平衡，到達(dá)體溫恒定。解熱作用的特點(diǎn) 〔 1〕對各種原因引起的發(fā)熱均有效。非甾體類抗炎藥【 共同藥理作用及機(jī)制 】〔二〕鎮(zhèn)痛作用作用部位： 外周神經(jīng)系統(tǒng)作用機(jī)制：抑制炎癥局部的 PG合成作用特點(diǎn) : 〔 1〕作用強(qiáng)度比嗎啡弱 。第十七 頁 ，共七十 頁 。非甾體類抗炎藥【 分類 】n 非選擇性環(huán)氧酶 (COX)抑制劑抑制劑n 選擇性環(huán)氧酶 (COX)抑制劑抑制劑 ：： COX2n 水楊酸類n 苯胺類 吡唑酮類 其他 NSAIDs丙酸類吲哚乙酸類及其衍生物滅酸類昔康類第二十 頁 ，共七十 頁 。n 血漿蛋白結(jié)合率約 8090％ ，甲狀腺激素、青霉素、苯妥英鈉、苯磺唑酮、膽紅素、尿酸和其他有機(jī)酸類 NSAIDs等能競爭性與蛋白結(jié)合。5. 消除： 小劑量：水解生成水楊酸，一級動力學(xué) 較大劑量：按零級動力學(xué) 大劑量長期用藥時：代謝產(chǎn)物排出的百分率下降，水楊酸的百分率上升。阿司匹林【 藥理作用及應(yīng)用 】解熱鎮(zhèn)痛 ：輕度疼痛首選藥 常用劑量〔 〕即有顯著解熱鎮(zhèn)痛作用，增強(qiáng)散熱過程，使發(fā)熱者的體溫降低到正常，而對正常體溫一般無影響。嗎啡與阿司匹林鎮(zhèn)痛作用機(jī)理、特點(diǎn)及臨床應(yīng)用的比較n 嗎啡n 作用機(jī)理 模擬內(nèi)阿片樣肽，沖動中樞的阿片受體n 作用特點(diǎn) 鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，對各類疼痛都有效n 久用易成癮n 應(yīng)用 診斷明確的劇烈疼痛，短時鎮(zhèn)痛n 阿司匹林n 作用機(jī)理 抑制環(huán)氧酶，抑制損傷局部的前列腺素合成n 作用特點(diǎn) 中等程度鎮(zhèn)痛作用，較嗎啡弱，對劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛無效n 不易成癮n 應(yīng)用 更多用于減輕慢性疼痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等第二十七 頁 ，共七十 頁 。 第二十八 頁 ，共七十 頁 。大劑量 300 mg / day 促進(jìn)血栓形成。阿司匹林【 藥理作用及應(yīng)用 】 大劑量阿司匹林〔 〕能抑制血管壁內(nèi) COX1，減少前列環(huán)素〔 PGI2〕的合成， PGI2是 TXA2的生理性對抗物，其合成減少可促進(jìn)凝血及血栓形成，因此用阿司匹林防治血栓性疾病以小劑量為宜。可呈無痛性出血〔每天失血 3～ 8ml〕。阿司匹林【不良反響】n 凝血障礙 一般劑量長期使用抑制血小板聚集，延長出血時間。 停用：術(shù)前一周的患者，臨產(chǎn)前產(chǎn)婦不宜應(yīng)用，以免延長產(chǎn)程和增加產(chǎn)后出血。n 處理： 第三十七 頁 ，共七十 頁 。 第三十八 頁 ，共七十 頁 。g/ml時可產(chǎn)生劑量依賴性肝臟毒性，主要表現(xiàn)為血轉(zhuǎn)氨酶活性升高，個別病人有肝腫大、厭食、惡心和黃疸。第 1節(jié) 概述第 2節(jié) 水楊酸類第 3節(jié) 苯胺類第 4節(jié) 吡唑酮類第 6節(jié) 選擇性環(huán)氧酶 2抑制劑 目錄第 5節(jié) 其他 NSAIDs丙酸類吲哚乙酸類及其衍生物滅酸類昔康類第四十二 頁 ，共七十 頁 ?！?體內(nèi)過程 】n 口服吸收快 而
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