8第17、18章-解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥和阿片(完整版)
【正文】 ② 抑制損傷局部 PG合成 ③中等程度鎮(zhèn)痛，慢性鈍痛療效好 ④鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無成癮性 第五頁，共六十頁。 13 【 體內(nèi)過程 】 ? 吸收：口服迅速，迅速水解為水楊酸 ? 分布：以水楊酸鹽分布至全身，能透過關(guān)節(jié)腔，血腦屏障和胎盤等。 18 3 .解熱鎮(zhèn)痛作用較強而抗風(fēng)濕作用較弱 作用機制：對中樞的 PG合成抑制作用強，對外周的 PG作用弱 4 .不良反響少，對胃無刺激性 5 .長期應(yīng)用產(chǎn)生肝腎毒性 第十八頁，共六十頁。 26 常用退燒藥 ? 布洛芬〔美林、芬必得、托恩、恬倩〕 ? 阿司匹林〔別名有：乙酰水揚酸、醋柳酸、巴米爾、威諾匹林、心濕林、愛茜靈、阿辛、施泰樂、力爽、東青等〕 ? 乙酰氨基酚〔別名有：撲熱息痛、泰諾、泰諾林、對乙酰氨基酚、百服寧、斯耐普 FR、必理通、醋氨酚、愛兒星、愛森、安加熱、一粒精、達(dá)寧、靜迪、帝安達(dá)、雅司達(dá)、宜利少等〕 ? 吲哚美辛〔別名有：消炎痛、艾狄多斯、運動派士、迪克施、久保新、美達(dá)辛、意施丁等〕 ? 保泰松〔別名有：布他酮、布他唑拉丁、苯丁唑啉等〕 第二十六頁，共六十頁。 33 體內(nèi)過程－嗎啡 ? 口服易吸收，肝臟滅活，生物利用度降低 ? 30％與血漿蛋白結(jié)合，少量進入中樞 ? 局部在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合 失效 ? 局部形成嗎啡－ 6－單葡萄糖醛酸甙 活性加強，T1/2延長 ? 代謝產(chǎn)物從腎臟和乳汁排出并透過胎盤 第三十三頁，共六十頁。 38 臨床應(yīng)用－嗎啡 鎮(zhèn)痛 ① 急性銳痛 ② 心梗引起的心絞痛 ③ 內(nèi)臟絞痛＋解痙藥 心源性哮喘 左心衰 急性肺水腫 肺換氣功能 CO2潴留 呼吸困難 嗎啡 鎮(zhèn)靜 消除不安 耗氧量 外周血管擴張 外周阻力 回心血量 心臟功能 抑制呼吸中樞 呼吸中樞對 CO2的敏感性 病癥緩解 第三十八頁，共六十頁。 42 可待因 (甲基嗎啡 )codeine ? 特點： ? 1 可待因在阿片中含量為 5％，在體內(nèi)脫甲基后轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱? ? 2 鎮(zhèn)痛，脫甲基后轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱?，但?zhèn)痛作用比嗎啡弱比解熱鎮(zhèn)痛藥強 ? 3 強大的中樞性鎮(zhèn)咳作用，用于干咳 第四十二頁，共六十頁。 第四十四頁，共六十頁。 ? 血漿蛋白結(jié)合率為 84%， t1/2為 。 50 第一階梯 輕度鎮(zhèn)痛藥： 非甾體類藥物為主 阿斯匹林制劑 意施丁 (消炎痛控釋片 ) 優(yōu)妥 (阿西美辛 〕 泰諾 (對乙酰氨基酚為主 ) 百服寧 (對乙酰氨基酚為主 ) 必理通 (對乙酰氨基酚 ) 幸福止痛素 (對乙酰氨基酚為主 ) 散利痛 (對乙酰氨基酚 +咖啡因等 ) 芬必得 (布洛芬 ) 扶他林 ( 雙氯芬酸鈉 ) 凱扶蘭 〔 雙氯芬酸鉀 〕 奇諾力 (舒林酸 ) 美舒寧 ( 尼美舒利 ) 莫比可 (美洛昔康 ) 瑞力芬 〔 萘丁美酮 〕 Celecoxib (西樂葆 ) 萬絡(luò) 第二階梯 中度鎮(zhèn)痛藥：弱阿片類藥物為主 奇曼丁 ( 鹽酸曲馬多緩釋片 ) 路蓋克 ( 可待因 +對乙酰氨基酚 ) 泰諾因 ( 可待因 +對乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因 +對乙酰氨基酚 ) 第三階梯 重度鎮(zhèn)痛藥：強阿片類藥物 美施康定 ( 硫酸嗎啡控釋片 ) 奧施康定 〔鹽酸羥考酮控釋片〕 鹽酸嗎啡針 中國市場上常見的鎮(zhèn)痛藥分級 第五十頁，共六十頁。 58 第五十八頁，共六十頁。 β內(nèi)啡肽〔 βendorphin〕?？s瞳：作用于中腦前蓋核的阿片 R，興奮動眼神經(jīng)縮瞳核。
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