教學(xué)目的掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式與影響因素(完整版)
【正文】 。 )/)(LmgCmgAVd（?Vd的數(shù)值可了解 藥物在體內(nèi)的分布 情況： 5 L：血漿容量； 1020 L：細(xì)胞外液容量； 40 L：細(xì)胞內(nèi)、外液容量（全身體液）； 100 L以上者：藥物集中分布于某一器官。有可逆性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性，導(dǎo)致藥物相互作用。 2) 對(duì)于 pka在 pka在 711的弱堿性藥物，其解離度受環(huán)境 pH的影響很大。 一、藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收過(guò)程 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式 *被動(dòng)擴(kuò)散 (Passive diffusion)： 大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。 教學(xué)目的： 掌握藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式與影響因素；理解首過(guò)效應(yīng)、肝藥酶、肝腸循環(huán)、半衰期、表觀分布容積、生物利用度、血漿清除率和血藥穩(wěn)態(tài)濃度等概念；掌握零級(jí)動(dòng)力學(xué)和一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)；了解影響藥物吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化與排泄的因素；了解多次恒速給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度、負(fù)荷量，維持量的計(jì)算。 特點(diǎn) : 順濃度差、不耗能、無(wú)飽和性、無(wú)競(jìng)爭(zhēng)、可平衡。 3) 強(qiáng)酸強(qiáng)堿性藥物在體內(nèi)呈完全解離狀態(tài)，極弱的酸極弱的堿在體內(nèi)均呈非解離狀態(tài)，因而都不受 pH的影響。 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 華發(fā)令 保泰松 保泰松 保泰松 保泰松 藥物分布的一般規(guī)律 ? 再分布現(xiàn)象 (Redistribution):藥物從血流量相對(duì)較多的組織器官向相對(duì)較少的組織器官轉(zhuǎn)移的過(guò)程。 Vd的意義： ?不代表真正的體積，僅為血藥濃度與體內(nèi)藥量的聯(lián)系參數(shù)。 肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的主要組成和對(duì)藥物代謝示意圖 P450 Fe3+ P450 Fe2+ D H P450 Fe2+o2 D H P450 Fe2+ o2 D H P450 Fe3+ D OH D H e e o2 2H+ H2O D OH P450 Fe3+ D H 第一個(gè) e－ 從NADPH細(xì)胞色素 P450還原酶?jìng)鱽?lái)； 第二個(gè) e－ 從NADPH細(xì)胞色素 P450還原酶或NADH細(xì)胞色素b5還原酶途經(jīng)傳來(lái)。 六、藥物的排泄 排泄或分泌器官 : 腎、肺、腸、膽道、乳腺、汗腺等。 米氏消除動(dòng)力學(xué) 混合型消除：高濃度為 0級(jí)；低濃度為一級(jí)。 Ct=C0(1ekt), t以 t1/2記時(shí) ( t=n* t1/2 ), 則： Ct=C0( * n), 即： Ct=C0[1 ( 1/2 ) n], 求算體內(nèi)藥物累積量 當(dāng) n=5時(shí)， Ct= 97％ C0 一般需 5個(gè)半衰期，體內(nèi)藥物及血藥濃度由于積蓄而逐漸趨向穩(wěn)態(tài)，即達(dá)坪濃度。RA 即在靜脈滴注開(kāi)始前，靜脈推注第一個(gè)半衰期的給藥量的 可立即達(dá)到 Css。eKt +Dm（ Dm為維持劑量，即 t時(shí)間內(nèi)的消除量） DL =Ass=Dm/（ 1 eKt） 當(dāng) t= t1/2時(shí)，
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