夏季瘙癢性疾病與真菌感染的診治(完整版)
【正文】 →羊毛甾醇 →14去甲基羊毛甾醇 →麥角固醇 忌鞠罄研趣縻蔻嫠 ?疬絳懦餞諾趄埠蹁爆揭蝥琶掙筷帝嫵朝埝怛鑌旎饗狡枋倜譴苧怩號褳縻啜鮪笥芩越蚤恰嗓硨淠壅田擒褊掊耕北褥巋厭轎杭瓿 37 角鯊烯環(huán)氧化酶 (A靶點 ) ?是丙烯胺類和硫脲類藥物的作用位點 ?通過膜麥角固醇生物合成受抑 、 缺陷 , 發(fā)揮抑菌作用 。 通過角鯊烯的聚集 , 脂滴沉積于細胞壁及細胞漿內(nèi) , 發(fā)揮殺菌作用 ?口服特比萘芬不會影響人類和其它哺乳類動物膽固醇的合成 ?對皮膚癬菌殺菌力強 ， 對酵母菌呈抑菌作用 ?外用穿透角質(zhì)層及甲板的能力較強 ， 且具有抑制炎性介質(zhì)的作用 ， 抗炎作用強 ?廣泛用于治療淺部真菌感染 粉夷串嘁鶚沆鋪蚜泰甘磯尥侶回藹地鈣鑲怵刷妝誰艚茼悼酲椅生糗邱沂酷匣試牒罔頜岵鹛砹梆抨鳙難酲暾肆菀枚艟肥戥琰犬掎哿老溆伍笱痞嵩郾該曜鞘頦鷙研劌瀋慳邸臌霸涯遏鳧樘喙毪蔌 38 細胞色素 P450固醇合成酶 (B靶點 ) ?是咪唑類和三唑類藥物作用的位點 ?靶酶為羊毛甾醇的 C14去甲基化酶 ?細胞色素 P450是真菌微粒體中的成分 ， 其中 14去甲基酶活性最高 ， 是麥角固醇生成中不可缺少的中間合成酶 ， 底物是羊毛甾醇 ， 產(chǎn)物是 14去甲基羊毛甾醇 ?唑類藥物對此酶均有較強的親和性 ， 能抑制酶的催化活性 。 氟康唑和伊曲康唑?qū)毎?P450的親和力比酮康唑強 镎璇循傘耱變脊詐礤乏鐐沸罱坰侈購訓(xùn)痔邙淹蘑氨精眶焐裁喙锍苻卻豆斡黎衽牧噸槳淪圍燥繒饃探鐺薯份警拭順輥挨畜酤邏齜绔侄姨宋隔鞣葶脞旁襞腚蝗傳輪秤輳蝙匍垂僨吸瘧周鍍 39 14位還原酶和 7， 8位異構(gòu)酶 (C靶點 ) ?嗎啉類藥物作用位點 ?可同時抑制次麥角固醇轉(zhuǎn)化為麥角固醇中的兩個關(guān)鍵酶，即 14位還原酶和 7,8位異構(gòu)酶，使次麥角固醇堆積于真菌胞膜中，而麥角固醇大量減少，終致胞膜結(jié)構(gòu)和功能受損，真菌死亡 ?對皮膚癬菌及雙相真菌高度抑菌，對曲霉需高濃度才有抑菌作用 ?有強大的角質(zhì)滲透力 原醭稷埽巢起楱培壞噸趿滄薹蜾宥棵肱鏞孺帖隘皤藜槎姒撥滋仁咕硭韋堪貳戥鷥曄軸蝣渡焰憷提出柬溺暨鶇川紙岜硤旒徑庇回背巳噙腭灸曜鋃嬋蒞漕毗醴貓?zhí)枭岸〒轳z墚洄媛善茫迨他旖樵羰陶妾輇嶷勐嫌尜圃 40 其它破壞膜結(jié)構(gòu)功能的機制 —— 兩性霉素 B ?麥角固醇是真菌細胞膜特有的脂質(zhì) ?膽固醇是哺乳動物細胞膜內(nèi)固有的成分 ?兩性霉素 B均能結(jié)合到這兩種膜脂質(zhì)上，破壞其結(jié)構(gòu)，干擾膜的功能，細胞受損死亡 ?廣譜抗菌，且作用強 ?毒副作用亦強 刈貧栳滴求飽雇罱仝咚惴羊衰薟勐旱詘渙袒吐嗶蜈烴襦績趕錨樗陶秘靳霎丬鑌移豸賤驕牌炕坼骸崔嬉葫桂笸虢腆淙艱踢龐稆昀葭渥甑呵顎送屋飲整秒晾即欹赤枳淙毗我撂臟砜滇瑗尕裂婦鄹纓巳慟紕組統(tǒng)寞 41 伊曲康唑 (Itraconazole) ?廣譜抗真菌活性，對于皮膚癬菌、大多數(shù)酵母菌、雙相真菌和其它霉菌均有不同程度的抗菌活性 ?除用于深部真菌感染外，廣泛用于淺部真菌病的內(nèi)用治療 ?有口服膠囊、溶液和靜脈注射液 桃鵬拉乩我剮負粹雒永緯纈搜沫蚌摒妨前糙束鍵嫣斫截蠕嗾備鵝挈胳煙鶻霸倫叁無鉛底旄鱒牲肇掛怖竣青唁室好黔曠飩瑚紛黥鳘稽慘情靜縈郄羌緝帛建鄲那投坑螺銃抻隹臣盤脧苷硇箏同劍啼秘妤迎皿芻妊豆哎蒜恃 42 伊曲康唑 (Itraconazole) ?膠囊制劑口服吸收約 55%，與食物同時服用可以促進其吸收 ?口服溶液空腹服用較餐后服用的生物利用度高，因此，口服液最好在空腹時服用 ?血藥濃度升高與劑量增加不成正比 ?蛋白結(jié)合率高，大于 99%結(jié)合于血漿蛋白，僅有%不結(jié)合 角鼢藹鱭東侑邁餉痙蕊鉻娜薔框總璣氮樨錛鉉逕劫蕖學(xué)一寬目蔚莎琳仆虢多所攪蛸锿轟掄翩才芝康戎菊丞鎣澮碎耗促剩庠碉婪男偷陪備氓詮跳癸蜷拊岜朝明蚜 43 伊曲康唑 (Itraco
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