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正文內(nèi)容

執(zhí)業(yè)中藥師考試中藥化學(xué)強(qiáng)心苷(完整版)

  

【正文】 基、甲氧基和酯鍵等也能影響強(qiáng)心苷的溶解度。 故此反應(yīng)陽(yáng)性可肯定 α 去氧糖的存在 ,但對(duì)此反應(yīng)不顯色的有時(shí)未必具有完全的否定意義。 ③ 此法不宜用于 16位有甲?;难蟮攸S強(qiáng)心苷類的水解 ,因 16位甲?;词乖谶@種溫和的條件下也能被水解。 強(qiáng)心苷酸水解反應(yīng) 方法 試劑 裂解部位 特點(diǎn)及注意事項(xiàng) 溫和酸水解 ~酸或硫酸 苷元和 α 去氧糖之間、 α 去氧糖與α 去氧糖之間的糖苷鍵 ①α 去氧糖與 α 羥基糖、 α 羥基糖與 α 羥基糖 之間的苷鍵不易斷裂; ② 條件溫和,對(duì)苷元的影響較小; ③可使 Ⅰ 型強(qiáng)心苷水解為苷元和糖; ④ 此法不宜用于 16位有甲?;难蟮攸S強(qiáng)心苷類的水解 強(qiáng)烈酸水解 3~ 5%的鹽酸或硫酸 所有苷鍵 ① 適合于 Ⅱ 型和 Ⅲ 型強(qiáng)心苷水解; ② 常引起苷元結(jié)構(gòu)的改變,失去一分子或數(shù)分子水形成脫水苷元 氯化氫 丙酮法 1%氯化氫的丙酮溶液 具有 C2羥基和C3羥基的苷 ① 適合于多數(shù) Ⅱ 型強(qiáng)心苷的水解; ② 并非所有能溶于丙酮的強(qiáng)心苷都可用此法進(jìn)行酸水解 酶水解有一定的專屬性。 強(qiáng)心苷的苷鍵不被堿水解。用氧化鋁柱或聚酰胺柱吸附,可除去糖、水溶性色素、鞣質(zhì)、皂苷、酸性及酚性物質(zhì)。 二、強(qiáng)心苷的紫外光譜特征 強(qiáng)心苷結(jié)構(gòu)研究方法除上述化學(xué)法(各種水解反應(yīng)等)、色譜法外,最主要的方法仍是各種波譜法。 一、臨床應(yīng)用的強(qiáng)心苷藥物 地高辛,又稱異羥基洋地黃毒苷,是洋地黃毒苷在 C12位引入羥基形成的 五元不飽和內(nèi)酯環(huán)強(qiáng)心甾烯結(jié)構(gòu) (甲型強(qiáng)心苷),苷元與三個(gè) D洋地黃毒糖連接,分子式 C41H64O14,分子量 。 臨床上存在的主要問(wèn)題是安全范圍小,有效劑量與中毒劑量接近。 通常強(qiáng)心苷類化合物有一定的毒性,它能興奮延髓極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而致惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),能影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生眩暈、頭痛等癥。 ( 1)去乙酰毛花苷的結(jié)構(gòu): 去乙酰毛花苷又稱西地蘭 ,是去乙酰毛花洋地黃苷 C的簡(jiǎn)稱。 甲型強(qiáng)心苷元 ( △ αβ γ 內(nèi)酯環(huán)) λ ( max) =217~ 220nm( ~ ) 乙型強(qiáng)心苷元 ( △ αβ 、 γδ δ 內(nèi)酯環(huán)) λ ( max) =295~ 300nm( ) 若甲型強(qiáng)心苷分子中有 △ 16( 17) 與 △ αβ γ 內(nèi)酯環(huán)共軛,則上述最大吸收紅移至 270nm處產(chǎn)生強(qiáng)吸收; 若有 △ 14( 15), 16( 17) 雙烯和不飽和內(nèi)酯共軛,該最大吸收進(jìn)一步紅移至 330nm附近產(chǎn)生強(qiáng)吸收; 若引入非共軛雙鍵,對(duì)紫外光譜幾乎無(wú)影響; 若引入兩個(gè)非共軛雙鍵也不與內(nèi)酯的雙鍵共軛,在 244nm處有吸收。 經(jīng)初步除雜質(zhì)后的強(qiáng)心苷濃縮液,可用三氯甲烷和不同比例的三氯甲烷 甲醇( 乙醇)溶液依次萃取,將強(qiáng)心苷按極性大小劃分為親脂性、弱親脂性等幾個(gè)部分,供進(jìn)一步分離。 練習(xí)題 最佳選擇題 強(qiáng)烈 酸水解法水解強(qiáng)心苷,其主要產(chǎn)物是( ) [答疑編號(hào) 5630090103] 【正確答案】 B 第三節(jié) 強(qiáng)心苷的
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