12藥物化學(xué)第十二章-文庫(kù)吧在線(xiàn)文庫(kù)
【正文】 ? 配置注射液時(shí) –應(yīng)使用二氧化碳飽和注射用水； –pH控制在 ~； –并加入 EDTA和焦亞硫酸鈉或半胱氨酸等作為穩(wěn)定劑。 ? 過(guò)量服用后突然停用，也會(huì)患 VC缺乏癥，需要幾周后才能重建立平衡。 ? 成人日需量 45mg。 ? 二者有同等的生物學(xué)活性。 ? 兩個(gè)手性碳， 4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體 。 維生素 B12 純的 vitamin B12為暗紅色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，其分子結(jié)構(gòu)中含有四個(gè)氫化吡咯環(huán)，鈷原子與四個(gè)吡咯環(huán)上氮原子絡(luò)合，其中一個(gè)共價(jià)，三個(gè)配價(jià)，亦與氰基共價(jià)結(jié)合，吡絡(luò)環(huán)上取代基多為甲基、乙酰胺基或丙酰胺基；核苷酸部分是由苯并咪唑 3位上的 N原子以苷的形式與核糖相連，后者又與磷酸結(jié)合成酯。 維生素 B2 黃素單核苷酸 vitamin B22 flavin mononucleotide 黃素腺嘌呤二核苷酸 月桂酸核黃素酯 flavin adenine dinucleotide riboflavin laurate 化學(xué)名 : 7， 8二甲基 10（ D核糖型 2， 3， 4， 5四羥基戊基）異咯嗪 （ 7， 8dimethyl10（ Dribo2， 3， 4， 5tetrahydroxypentyl）isoal loxazine）。與空氣中的氧接觸或在堿性溶液中被鐵氰化鉀氧化，生成具有熒光的硫色素（硫胺熒），即失去效用。 一、維生素 B類(lèi) ? 維生素 B2 又稱(chēng)為核黃素 ? 廣泛存在于植物中，米糠、動(dòng)物肝臟、蛋黃中含量最為豐富，缺乏時(shí)引起唇炎、舌炎、臉部脂溢性皮炎等。 ? 廣泛存在于綠色植物中，腸道中大腸桿菌可產(chǎn)生。 ? 在人體內(nèi)起作用的是 1?,25(OH)2Vit D2/D3 三、維生素 E類(lèi) ? 苯并二氫吡喃衍生物，與生殖功能有關(guān)的一類(lèi)維生素的總稱(chēng) ? 結(jié)構(gòu)為生育酚和生育三烯酚兩類(lèi) : ? 在苯并二氫吡喃衍生物的 2位有一個(gè) 16碳的側(cè)鏈 ? 側(cè)鏈飽和的即為生育酚 ? 側(cè)鏈上有三個(gè)雙鍵的為生育三烯酚 ? 2,5,7,8－四甲基－ 2－ (4,8,12三甲基十三烷基 )－ 6－苯并二氫吡喃醇 醋酸酯 ? 由于苯并二氫吡喃環(huán)上甲基的數(shù)目和位置的不同，生育酚和生育三烯酚又各有四個(gè)同類(lèi)物即 α、 β、 γ、δ ? 大多存在于植物中，以麥胚油、花生油、玉米油中含量最為豐富 ? 常以 α生育酚代表 Vitamin E 維生素 E的還原性 ?生育醌 [o] 可作脂溶性藥物的抗氧劑 ? ?tocopherol acetate在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化成游離 ?tocopherol， ?tocopherol進(jìn)一步代謝為 ?生育醌和 ?tocopherol二聚物。 ? 人體內(nèi)可由膽固醇轉(zhuǎn)變成 7脫氫膽固醇，并儲(chǔ)存于皮下，在日光或紫外線(xiàn)的照射下，后者 B環(huán)裂開(kāi)可轉(zhuǎn)變?yōu)?D3，故 7脫氫膽固醇為 D3原 。 ? 1922年， Mccollum發(fā)現(xiàn)在熱魚(yú)肝油中通入氧氣仍有抗佝僂病作用，并進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)了在魚(yú)肝油中存在對(duì)熱穩(wěn)定的而不能被皂化的甾體部分，這種物質(zhì)后來(lái)被命名為 Vitamin D。 ? 我國(guó)采用維甲酸在臨床上治療早幼粒細(xì)胞白血病取得良好效果， 是目前誘導(dǎo)急性早幼粒細(xì)胞白血病的首選藥物 。 維生素 A1 視黃醇 維生素 A2 3去氫視黃醇 ? 維生素 A側(cè)鏈上有 4個(gè)雙鍵，理論上應(yīng)有 16個(gè)順?lè)串悩?gòu)體，由于立體障礙原因，只有少數(shù)障礙較小的異構(gòu)體能存在。 ? 人體內(nèi)不能合成或合成量很少，必需由食物中供給。 分類(lèi) ? 維生素的種類(lèi)很多，化學(xué)結(jié)構(gòu)各異，理化性質(zhì)和生理功能各不相同。加氧酶作用轉(zhuǎn)化為視黃醇 。 化學(xué)穩(wěn)定性 ? 易被空氣氧化， ? 紫外線(xiàn)、加熱或有金屬離子可催化氧化反應(yīng) ? 貯存于鋁制容器，充氮?dú)饷芊庵藐帥龈稍锾幈４?，也可以溶于含有維生素 E的油中，或加入穩(wěn)定性（抗氧化化劑等）。 以 D2（麥角骨化醇）和 D3（膽骨化醇） 最重要，其結(jié)構(gòu)十分相似。 維生素 D3和阿法骨化醇 ? 合成法引入 1?及 25羥基，即合成骨化三醇較難 ? 在兒童及成年人中，肝及腎中的羥化酶的活性是足夠用于轉(zhuǎn)化 Vitamin D3為骨化三醇，使用 Vitamin D3已滿(mǎn)足要求， 且價(jià)格明顯低廉。此外，可用于延緩衰老。 ? 存在各種代謝物中，如谷物、蔬菜、牛乳、雞蛋等。 硫胺（維生素 B1） thiamine（ vitamin B1） ? 1952年發(fā)現(xiàn)硫胺與大蒜中揮發(fā)性物質(zhì)大蒜素 [allicin，(CH2=CHCH2S)2O]反應(yīng)得優(yōu)硫胺（丙硫硫胺，prosultiamine），由水溶性變成脂溶性，仍具有維生素B1作用， prosultiamine與 vitamin B1相比，只是 S與 C2之間鍵打開(kāi)，其他結(jié)構(gòu)并未觸
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1