12第12章合成抗菌藥及抗病毒藥-文庫吧在線文庫
【正文】 二種糖蛋白，神經(jīng)氨酸酶 (NA)和血凝素 (HA)。 ? 庚型肝炎病毒不會引起大范圍傳播。 ? 抗皰疹病毒藥可分核苷和非核苷兩大類 核苷類 核苷由堿基和核糖兩部分組成，堿基分為嘧啶和嘌呤二類。 ? 隨著分子病毒學(xué)、生物工程技術(shù)及其相關(guān)學(xué)科的發(fā)展，已可鑒定所發(fā)現(xiàn)病毒的全部基因組序列，了解病毒在體內(nèi)繁殖和復(fù)制的分子過程，發(fā)現(xiàn)藥物作用的靶點?，F(xiàn)對人有致病性的病毒達(dá) 1200多種 近年來發(fā)病率最高、危害性最大的是： ? 人免疫缺陷病毒（ HIV）所致的艾滋?。?AIDS）和乙型肝炎病毒（ HBV）引起的乙型病毒性肝炎。 臨床應(yīng)用： 治療敏感菌所引起尿道、腸道等感染性疾病 歷經(jīng) 40年發(fā)展，氟喹諾酮類藥物已成為臨床上治療感染性疾病的重要藥物。 喹諾酮類藥物的發(fā)展 萘啶羧酸 吡啶并嘧啶 ? 第二代：抗菌活性增強。 ?目前，具有磺酰胺結(jié)構(gòu)的降糖藥和利尿藥作為磺胺類藥物的主要用途。但隨著青霉素耐藥、過敏和不穩(wěn)定等缺點的出現(xiàn)，磺胺類藥物的研究再度受到人們的重視，出現(xiàn)第二次研究高潮。 ? 多與抗菌增效劑 TMP(甲氧芐啶 )合用，稱為復(fù)方新諾明 磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系 NHSNHOOR2R1氨基與磺酰胺基必須處在對位，在鄰位或間位無抑菌作用 單取代活性增強，一般為雜環(huán)取代，如嘧啶、噻唑等，雙取代喪失活性 其他芳環(huán)或引入其他基團(tuán)，活性降低或喪失 氨基游離或潛在的游離氨基有活性 磺胺類藥物的毒副作用： 1. 泌尿道損害 ：在堿性尿液中溶解度高，在酸性尿中析出結(jié)晶，引起結(jié)晶尿，嚴(yán)重者發(fā)生血尿、尿少及尿閉等癥狀。經(jīng) 40多年發(fā)展，從合成的 10多萬個喹諾酮類化合物中。 喹啉羧酸 ? 第三代：具有抗革蘭陰性與陽性菌活性，對支原體、衣原體、軍團(tuán)菌及分枝菌有作用。 新喹諾酮的優(yōu)勢 ? 分子結(jié)構(gòu)特點 8位甲氧基 ? 抗菌譜更廣 顯著增強革蘭陽性菌抗菌活性，包括對 ?內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥菌 ? 藥代動力學(xué)明顯改善 生物利用度高，半衰期長，組織濃度高 ? 臨床療效顯著 快速殺菌、癥狀緩解迅速 ? 避免嚴(yán)重不良反應(yīng) 無光毒性、無肝毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用減少 ? 藥物相互作用減少 尤其與茶堿無相互作用 抗病毒藥物 ? 病毒： 是一種非細(xì)胞型微生物，最小的生命單位，其核心是脫氧核糖核酸（ DNA）或核糖核酸 (RNA)，外殼是蛋白質(zhì) ? 病毒自身不能進(jìn)行代謝，但能在宿主細(xì)胞內(nèi)增殖，并將遺傳信息傳遞給子代。 ? 2023年初發(fā)生的禽流感也給人們帶來了威脅 SARS 禽流感 AIDS 變異后的甲型H1N1流感 目前對種類繁多的病毒性傳染病尚缺乏有效的治療藥物，現(xiàn)有的只是病毒抑制劑，不能殺滅病毒。 ? 根據(jù)靶分子結(jié)構(gòu)的生物特點，設(shè)計藥物分子進(jìn)行高通量篩選，尋找先導(dǎo)化合物。 自 1970年末在非洲發(fā)現(xiàn)首例AIDS病例以來 ， 隨后延蔓至北美 、 歐洲 ， 肆虐全球 ，嚴(yán)重威脅人類的健康和生存 。 我國是病毒性肝炎的高發(fā)區(qū)， HBV攜帶者有 億人， HCV攜帶者 ，加上其他類型的肝炎，總?cè)藬?shù)近 2億。此外廣譜抗病毒藥利巴韋林和阿比朵爾亦可用于防治甲、乙型流感病毒感染。 我國亦是流感的多發(fā)區(qū) ， 流感的流行或局部流行基本每年都有 。 ? 甲型和戊型肝炎是通過胃腸道傳播，屬自限性疾病 ? 丁型肝炎病毒是缺陷型病毒，需依附于乙型肝炎病毒才能復(fù)制。 ? 皰疹病毒可引起多種疾病如角膜炎、唇皰疹、生殖器皰疹、帶狀皰疹、視網(wǎng)膜炎、間質(zhì)性肺炎、胃腸炎和腦炎等。如碘苷和阿糖腺苷只能局部用于治療眼部皰疹病毒感染。 ? 但是新的病毒不斷被發(fā)現(xiàn)，有
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