抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用-文庫吧在線文庫
【正文】 氨烴醚類（乙醇胺類） *苯海拉明 （可太敏） 抗組胺作用強(qiáng) 中樞鎮(zhèn)靜作用顯著 較強(qiáng)抗膽堿作用 抗過敏；抗震顫麻痹及心律不齊止嘔抗暈動。其中 H1與 H2分布比例不同。 ? （五）溶酶體酶 ? （六）淋巴因子 二、組織胺及其作用 1910年 Dalie等首先證實(shí)了組織胺的存在，由組氨酸脫羧基而成。免疫反應(yīng)～介質(zhì)激活（釋放）～效應(yīng)細(xì)胞受體～生理反應(yīng)或組織損傷。 20年代組胺被認(rèn)識為某些過敏性疾病（鼻炎、蕁麻疹）的主要致病介質(zhì)。對組胺 H2受體無作用。 *乘暈寧（茶苯海明） 苯海拉明 +氨茶堿。 *安靜太 作用強(qiáng)而快。局部外用可致皮炎 *賽更定（安替根） 有較強(qiáng)抗 5羥色胺作用及相當(dāng)程度抗膽堿作用?？捎糜谌斯ざ摺? 抗膽堿作用： 部分有不同程度抗乙酰膽堿作用：口干、面紅、視物 模糊、眼壓升高、心跳、便秘、尿潴留。上腹痛等。 ? 變應(yīng)原試驗(yàn)期間，在試驗(yàn)前 24－ 48小時(shí)停用?？诜蘸?，大多數(shù)有高血漿蛋白結(jié)合率（ 90%）。 （三）適應(yīng)癥 蕁麻疹：對急性療效明顯優(yōu)于傳統(tǒng)者。 心律失常 部分可見 1986年起有報(bào)導(dǎo)特非那丁、息斯敏引起心律失常的報(bào)告。②維持作用持久（與受體結(jié)合后牢固、離解極慢），③與受體結(jié)合高度選擇性，付作用少，無嗜睡，④長期服用，食欲、體重增加，⑤偶見心臟毒性。） 心律紊亂 尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。與茶鹼合用，可降低消除率，升高血藥濃度，使鎮(zhèn)靜作用加強(qiáng)；②半衰期長，肝腎功能不全等，使半衰期明顯延長；③無心臟毒性；④對紅暈、搔癢效果較好。維持作用 8－ 12小時(shí)，半衰期約 6－ 24小時(shí)，體內(nèi)分布廣泛，部分經(jīng)肝代 謝，由腎排泄。 適應(yīng)癥 :蕁麻疹、皮膚搔癢癥、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎等 用法：成人 5mg Bid 或 10mg Qn 兒童 副作用：可有輕微困倦及口干 青光眼、前列腺肥大禁用。 ①與組織胺 H1受體有高親和力結(jié)合。實(shí)驗(yàn)證明 ,肝腎功能障礙及老年人無需調(diào)整劑量。 ②嚴(yán)重肝病。 ④ 親脂性最小。 (二 )胃十二指腸潰瘍、上消化道出血。主要為口苦、口干、頭痛、眩暈、乏力、腹脹、腹瀉、便秘、肝酶升高、皮疹等。 （四）骨髓抑制 個(gè)別引起粒細(xì)胞減少，血小板減少及自身免疫性溶血性貧血。頭痛、困倦、暈眩、腹瀉、便秘、個(gè) 別有肝功變化，偶見白細(xì)胞下降，皮疹。可能是 H H2受體競爭性阻斷作用。 （二）皮膚劃痕癥。而第一代則止癢效果好。 ? 十、注意掌握好各類藥品的適應(yīng)癥，禁忌癥或相對禁忌癥。 ? 五、用藥劑量應(yīng)以控制癥狀為度，開始應(yīng)足量，見效后漸減量維持，待病情完全控制后再服一段時(shí)間以減少復(fù)發(fā)。（心得安等） （三）有心律失常史患者在療前、療中宜作 EKG檢查。對 H2受體親和力亦強(qiáng)于甲氰咪胍。 副反應(yīng)約 %，頭痛、頭暈、腹瀉、便秘等。 ?（三）妊娠、哺乳期婦女禁用。對肝功能不全者應(yīng)慎用或減量。 (五 )皰疹病毒感染：甲氰咪胍使帶狀皰疹病情縮短，減輕神經(jīng)痛，有賴于其免疫修復(fù)作用及可能的抗病毒作用。 [組織胺 H2受體拮抗劑 ] 第一代：西米替?。?1975） 泰胃美 第二代：雷尼替丁（ 1980） 善胃得 第三代：法莫替?。?1983） 高舒達(dá)、信法丁 一、藥理作用及體內(nèi)過程 與組織胺競爭性抑制效應(yīng)細(xì)胞 H2受體，從而抑制組 胺所引起的胃酸分泌及心率加快作用。 ⑥ 孕期、哺乳期不建議使用。 ① 對中樞 N系：通過駕車試驗(yàn)，標(biāo)準(zhǔn)智力測驗(yàn)，記憶試驗(yàn)等證實(shí)對年青人及老年人絕大多數(shù)在常規(guī)劑量下不引起嗜睡 ② 抗膽堿能作用：實(shí)驗(yàn)證明，無抗膽堿能作用，對 5羥色胺、腎上腺素能和多巴胺能的親和力也非常低 ③ 對心臟影響：實(shí)驗(yàn)證明，服用 10mg， 20mg或40mg不影響心室復(fù)極化，至今尚未見引起心臟毒性反應(yīng)的報(bào)道。分布值高，皮膚皰液等于血漿的血藥濃度。高選擇性。 ③具輕度抗膽堿能作用。 適應(yīng)癥：急慢性蕁麻疹、濕疹、過敏性鼻炎。 特點(diǎn)：①無嗜睡；②無口干；③無體重增加；④對紅暈、搔癢抑制作用好 。排泄極慢。5）偶見心臟毒性。 嗜睡 “ 無嗜睡作用 ” 是相對的，存在個(gè)體差異及藥物之間差異，如加大劑量亦可出現(xiàn)嗜睡，在大樣本觀察中，西替利嗪、酮替芬、阿伐斯汀嗜睡率均 10%。藥理作用為降低血管通透性、緩解搔癢，松弛平滑肌。不通過血腦屏障，故無中樞抑制。 ? 慎用于司機(jī)、高空作業(yè)等人員及妊娠、甲亢、前列腺肥大、癲癇及肝腎功能不全者。安它樂、苯海拉明偶見。忌用于前列腺肥大，尿閉及閉角型青光眼患者。 *安他諾林（安替心） 作用較弱。 *安其敏（氯苯丁嗪） 可治療暈船、暈車，有致畸作用 *克敏嗪 抗 5羥色胺作用較強(qiáng)；有平喘作用?？深A(yù)防輸血反應(yīng)。 （二）特點(diǎn) 分子量??；親脂性，易透過血腦屏障；中樞 抑制作用與藥物品種、劑量、機(jī)體敏感性有關(guān)； 副作用、嗜睡、口干、厭食、頭暈、尿潴留，可 降低兒童學(xué)習(xí)能力。組織胺受體存在于機(jī)體多種細(xì)胞表面，如血管、平滑肌等。 ? （四）類脂質(zhì)介質(zhì)：前列腺素、白三烯等。 [幾個(gè)有關(guān)的概念 ] 類癥反應(yīng)介質(zhì)分為六類 ? （一）生物胺：組胺、五羥色胺等。組胺與效應(yīng)細(xì)胞 HH2受體結(jié)合，產(chǎn)生以下作用 二、組織胺及其作用 ? （一）皮膚、粘膜毛細(xì)血管擴(kuò)張，
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