第17章藥物的代謝與生物轉(zhuǎn)化(存儲(chǔ)版)
【正文】 機(jī)藥物結(jié)構(gòu)類型： 鹽類、酯、酰胺、酰脲、酰肼、苷、縮氨、含鹵素有機(jī)化合物。 ④ 其它類型藥物的水解 苷類藥物如洋地黃毒苷、硫酸鏈霉素、卡那霉索及碘苷等均易水解，水解產(chǎn)物為苷無和糖 含酰肼構(gòu)的異煙肼、含磺酰脲結(jié)構(gòu)的甲苯磺丁脲、含活潑鹵素結(jié)構(gòu)的環(huán)磷酰胺、含肟類結(jié)構(gòu)的磺解磷定、含腙類結(jié)構(gòu)的利福霉素、含多糖結(jié)構(gòu)的阿米卡星以及含多肽結(jié)構(gòu)的胰島素等，均可在一定條件下發(fā)生水解反應(yīng)。（ 3）空間位阻效應(yīng)的影響 水解基團(tuán)周圍有較大體積基團(tuán)時(shí) ,使藥物不易水解3．影響藥物水解的外因及防止藥物水解的方法序號(hào) 影響 藥 物水解的外因 防止 藥 物水解的方法1 水分 應(yīng) 盡量考 慮 制成固體 藥劑 使用；干燥 處貯 存2 溶液的酸堿性 調(diào)節(jié)穩(wěn) 定 pH值 。三、藥物的其他變質(zhì)反應(yīng)三、藥物的其他變質(zhì)反應(yīng)（一）藥物的異構(gòu)化反應(yīng) 1．幾何異構(gòu)化反應(yīng) 如維生素 A在長期貯存過程中，可部分發(fā)生順反異構(gòu)化，使活性降低。（三）水解反應(yīng)： ：羧酸酯水解酶、蛋白水解酶 ：廣泛存在于血漿、肝、腎和消化系統(tǒng)等處。四、二氧化碳對(duì)藥物質(zhì)量的影響四、二氧化碳對(duì)藥物質(zhì)量的影響（一）改變藥物的酸堿度（二）促使藥物分解變質(zhì)（三）導(dǎo)致藥物產(chǎn)生沉淀（四）引起固體藥物變質(zhì)第第 2節(jié)節(jié) 藥物的生物轉(zhuǎn)化藥物的生物轉(zhuǎn)化一、藥物生物轉(zhuǎn)化的含義二、生物轉(zhuǎn)化與藥物活性一、藥物生物轉(zhuǎn)化的含義藥物經(jīng)不同途徑進(jìn)入體內(nèi)，在各種酶系的催化作用下，藥物分子所發(fā)生的氧化、還原、水解、結(jié)合等反應(yīng)，又稱藥物代謝。4 重金屬離子 加入配合 劑 EDTANa。1. 水解反應(yīng)機(jī)理酯的水解水解的可逆反應(yīng)2. 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)水解的影響（ 1）離去酸的酸性越強(qiáng)，藥物越易水解。 ③ 巴比妥類：也屬于酰胺類藥物，在堿
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