天然藥物化學第3章生物堿(存儲版)
【正文】 或本身為手性分子的生物堿，則具有旋光性。也有少數(shù)生物堿右旋體的生理活性較左旋體強，如右旋古柯堿的局部麻醉作用強于左旋體古柯堿。 1．親脂性生物堿的溶解性 ? 這類生物堿的數(shù)目較多，絕大多數(shù) 叔胺堿和仲胺堿屬于親脂性生物堿。這類生物堿包括麻黃堿、苦參堿、秋水仙堿等 3．具特殊官能團的生物堿的溶解性 （ 1）具有酚羥基（或羧基）的生物堿 ? 這類生物堿稱為兩性生物堿，如嗎啡、青藤堿等。 ? 這是由于生物堿與 酸成鹽易溶于水，生物堿沉淀試劑也易溶于水，且在酸水中較穩(wěn)定，而反應產(chǎn)物難溶于水，因而有利于反應的進行和反應的進行和反應結果的觀察。 1．溶劑法 （ 1）水或酸水 有機溶劑提取法 原理：生物堿鹽類易溶于水或酸水而難溶于低極性有機溶劑，而游離生物堿易溶于有機溶劑而難溶于水。 ? ②水蒸氣蒸餾法： 麻黃堿等揮發(fā)性的生物堿可用此法提取生物堿總堿。 除 草酸鹽難溶于冷水 外，大多易溶于水。 檢識反應 可與多種沉淀試劑反應得沉淀 與碘 碘化鉀反應的結晶性沉淀 阿托品與之得黃色沉淀，加熱得紅色 莨菪堿類用發(fā)煙硝酸處理后加堿性醇溶液的紫色化合物。 光學活性：一般植物中提取得到為左旋體。 作用：發(fā)汗散寒，宣肺平喘，利水消腫的 功能。 方法：水溶液調至弱酸性，加入雷氏銨鹽試劑，生物堿與其生成難溶于水的雷氏復鹽沉淀而與其它水溶性成分分離。因此制備共試品溶液時，需要凈化處理除去這些物質，避免其干擾而導致錯誤的結論。 1．生物堿的沉淀反應： ? 生物堿的沉淀反應是利用大多數(shù)生物堿在酸性條件下，與某些沉淀劑反應生成弱酸不溶性復鹽或絡合物沉淀。 （ 1）季胺型生物堿 ? 這類生物堿易溶于水、酸水和堿水，可溶于甲醇、乙醇、正丁醇等極性大的有機溶劑，難溶或不溶于乙酸乙酯、乙醚、氯仿等低極性的有機溶劑。 （三）溶解性 ? 生物堿類成分的結構復雜，其溶解性有很大差異， 與其分子中 N原子的存在形式、極性基團的有無、數(shù)目以及溶劑等 密切相關。 ? 如烏頭中存在的左旋去甲烏頭堿具有強心作用，但存在于其它植物中右旋去甲烏頭堿則無強心作用。 3 ．顏色： 絕大多數(shù)生物堿無色 ，僅少數(shù)具有較長共軛體系結構的生物堿呈不同的顏色。 通過 Ⅱ Ⅲ 臨床研究，紫杉醇主要適用于 卵巢癌 和乳腺癌，對 肺癌 、大腸癌、 黑色素瘤 、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定 療效 。抑制貓前庭 神經(jīng)元 的自發(fā)和改變速度所引起的放電，即抑制前庭神經(jīng)元的興奮性，具有止吐作用 長春花 長春堿 本品系由夾竹桃科植物長春花中提出的一種生物堿，為細胞周期特異性抗腫瘤藥。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產(chǎn)生耐藥性。 小檗堿為一種季銨生物堿。 支氣管：松弛支氣管平滑肌，其 α效應尚可使支氣管粘膜血管收縮，減輕充血水腫，有利于改善小氣道阻塞。通常連續(xù)用藥一周以上即可上癮。 臨床上主要用于外科手術和外傷性劇痛、晚期癌癥劇痛等，也用于心絞痛發(fā)作時止痛和鎮(zhèn)靜作用。 此外，還有氮雜縮醛類、烯胺、亞胺等。 ?下列雖然含氮，但不屬于生物堿： 低分子胺類：甲胺、乙胺； 氨基酸、氨基糖、肽類、蛋白質、核酸、核苷酸、卟啉類、維生素； 二生物堿在生物界的分布生 物 界植 物 界 動 物 界 ： 極 少1 . 在 系 統(tǒng) 發(fā) 育 較 低 級 的 類 群 中生 物 堿 分 布 較 少 或 無藻 類 、 水 生 植 物 、 異 養(yǎng) 植 物 中 未 發(fā) 現(xiàn) 生 物 堿菌 類 植 物 如 麥 角 菌 等 少 數(shù) 植 物 含 有 生 物 堿地 衣 、 苔 蘚 類 中 僅 發(fā) 現(xiàn) 少 數(shù) 簡 單 的 吲 哚 類 生 物 堿蕨 類 中 除 簡 單 類 型 的 生 物 堿 如 煙 堿 外 ， 結 構 復 雜 的生 物 堿 集 中 分 布 在 小 葉 型 的 真 蕨 如 木 賊 科 、 卷 柏 科石 松 科 等 植 物 中（ 很 少 ）單 子 葉 植 物 中 ， 主 要 分 布 在 百 合 科 、 石 蒜 科 、 百 部 科2 . 生 物 堿 集 中 分 布 在 系 統(tǒng) 發(fā) 育 較 高 級 的 類 群 中裸 子 植 物 中 ， 僅 紅 豆 杉 屬 、 松 屬 、 云 杉 屬 、 油 杉 屬 、麻 黃 屬 、 三 尖 杉 屬 等 植 物 中 含 生 物 堿（ 較 少 ）雙 子 葉 植 物 中 ， 主 要 分 布 在 防 己 科 、 毛 莨 科 、 茄 科 、NCH2CH2 NCH3CH3三、生物堿的存在形式 ：堿性極弱，以游離的形式存在。 阿片一詞來自希臘文OPium，是漿汁之意，是罌粟科植物罌粟的未成熟蒴果切開口后流出的液汁干燥而成，又稱鴉片、烏煙、大煙土、阿芙蓉、大煙。分娩止痛禁用嗎啡，是為了避免新生兒呼吸被抑制。
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