第三章抗生素農(nóng)藥(存儲版)
【正文】 的 GABA受體 ， 促進(jìn) GABA從神經(jīng)末梢釋放 。 ［ 4］最后一次施藥距收獲期 20天。商業(yè)化產(chǎn)品以 Spinosyn A和 D為主要活性成分 。 由土壤光解作用降解的半衰期為 9~10天 水光解作用的半衰期則小于 1天 葉面光降解的半衰期是 ~16天。 1）結(jié)構(gòu) 螨蟲 ?華光霉素原粉 (含量為 9%)為 白色至淺黃色 無定形 粉末 ， 熔點(diǎn) 166168℃ ， 溶于水 ， 在水中溶解度 為 40%；溶于二甲亞硯 、 吡啶 ， 微溶于甲醇 ， 不溶于極性小的有機(jī)溶劑 。 ?干擾細(xì)胞壁幾丁質(zhì)的合成 ，抑制了螨類和真菌的生長。 ?殺蟲活性 ： 對螨類有很好殺滅作用，可防治螨類 3科12種。 臨床用作抗寄生蟲藥 。 ? 是一種通過接觸而具有 保護(hù)兼治療作用 的殺菌劑 ，尤其對 穗頸瘟 有良好的防治效果 。 稻米中最大允許殘留量為。 1）來源 2）結(jié)構(gòu) 井岡霉素是一種多組分的氨基糖苷類抗生素。 5）抗菌活性 ? 井岡霉素 本身對立枯絲核菌無殺菌活性 ，但在特定條件下可以使病原菌菌絲體的尖端產(chǎn)生異常分枝，菌絲體無法繼續(xù)延伸，具有 干擾病原菌生長活性 。 在日本叫“ 春日霉素 ” （ Streptomyces kasugaensis） ， 是繼滅瘟素之后與 1965年篩選到的另一種防治水稻稻瘟病為主的農(nóng)用抗生素 。 抑制食品中腐敗霉菌和酵母菌的作用比山梨酸強(qiáng) 。為谷式菌素的立體異構(gòu)體。 組分之一：熒光霉素 中生菌素 zhongshengmycin N HHNNHNOOO HH O H 2 CN H R nH OOH 2 NO?中生菌素為 N糖苷類 抗生素。 ?為 廣譜內(nèi)吸性核苷類抗生素 殺菌劑，能 干擾病原菌蛋白質(zhì)合成，造成菌絲體原生質(zhì)滲漏，致使菌絲畸形生長 ，從而達(dá)到防治真菌病害的效果。 無內(nèi)吸傳導(dǎo)性和選擇性 ， 對未出土的雜草無效 。 ?雙丙氨膦進(jìn)入雜草體內(nèi)即 代謝 成 L草銨膦 ， 抑制雜草體內(nèi) 谷氨酰胺合成酶 的活性 ， 造成氨的積累 ，從而 抑制 光合作用中的光合產(chǎn)物磷酸化 ， 導(dǎo)致雜草死亡 。 武夷菌素 wuyiencin NNC H2O HO HO HON H2O來源：中國農(nóng)科院植保 所微生物室農(nóng)抗組自行研制的一種 嘧啶核苷類 農(nóng)用抗生素，其產(chǎn)生于 1979年在福建省武夷山區(qū)取土分離而獲得的一株鏈霉菌 —— 不吸水鏈霉菌武夷變種 （ streptomyces ahygroscopicus Var. wuyiensis） 。 公主嶺霉素 （農(nóng)抗 109， gongzhulingmycin） NSHNOC H 3? 是 多組分的抗生素 （脫水放線酮、異放線酮、奈良霉素 B、制霉菌素、苯甲酸等的混合物 ） ? 對一些以種子傳染的真菌病害如高粱散黑穗和堅(jiān)黑穗病有良好的防治效果。 此外 ， 多抗霉素可 抑制將葡萄胺轉(zhuǎn)入細(xì)胞壁幾丁質(zhì)的過程 ， 說明多抗霉素 干擾病菌細(xì)胞壁 （ 幾丁質(zhì) ） 的合成 ， 阻止病菌產(chǎn)生孢子和病斑擴(kuò)大 ， 菌絲體不能正常生長發(fā)育而死亡 。 ?由于其 具有 大環(huán)內(nèi)酯 結(jié)構(gòu) ， 對氧化和紫外線極為敏感 ， 故不宜與氧化劑接觸或暴露在陽光下 ， 在干燥下極為穩(wěn)定 。 ?持效期長，用藥一次，可維持藥效 1525天。在水稻紋枯病發(fā)病季節(jié)，多陰雨、潮濕天氣，井崗霉素具有 抗雨水沖刷 等特點(diǎn)。也可與汞劑農(nóng)藥配合使用。 鯉魚 TLm(48h) 為40mg/L以上 ， 水虱 11mg/L。 2）理化性質(zhì) ? 對細(xì)菌和真菌具有廣泛的抑制作用 ， 用于防治 稻瘟病 、 稻胡麻斑病 、 水稻菌核病等 ， 對 環(huán)狀芽孢桿菌 也有很強(qiáng)抑菌作用 。 溶于甲醇 、 已烷 ， 微溶于水 。 其他殺蟲抗生素 ?來源 ： 上海農(nóng)藥研究所 從我國湖南省 瀏陽地區(qū)土壤 中分離的 灰色鏈霉菌瀏陽變種 發(fā)酵液中提取。 原藥大鼠急性經(jīng)口 LD50＞ 5000毫克 /公斤 大鼠急性經(jīng)皮 LD50＞ 10000毫克 /公斤 對大鼠蓄積性試驗(yàn)結(jié)果表明無明顯蓄積作用，在試驗(yàn)條件下，無致突變作用。 對 水稻二化螟 、 稻飛虱 、 灰翅夜蛾 、 西花薊馬 、 櫻桃實(shí)蠅 、 地中海實(shí)蠅 、 南美按實(shí)蠅 、蔥蠅 、 朱砂葉螨 等都有良好的殺蟲活性 。 ?對哺乳動物和鳥類低毒 ?對水生動物只有輕微的中等毒性 ?哺乳動物的慢性毒性試驗(yàn)表明，多殺菌素?zé)o致癌、致畸、致突變性或神經(jīng)毒性。 ? 兼 具 生物農(nóng)藥的安全性 和 化學(xué)合成農(nóng)藥的速效性特點(diǎn) （ 因其低毒 、 低殘留 、 對昆蟲天敵安全 、 自然分解快 ， 獲得美國 “ 總統(tǒng)綠色化學(xué)品挑戰(zhàn)獎 ” ） 。 ［ 2］對魚高毒，應(yīng)避免污染水源和池塘等。 在 25℃ ， pH5－ 9的溶液中無分解現(xiàn)象 。 ?阿維霉素已登記產(chǎn)品 62個(gè) ， 生產(chǎn)企業(yè) 100多家 ， 繼青霉素以來抗生素科學(xué)對人類的又一重大貢獻(xiàn) ， 成為九十年代世界農(nóng)藥迅速更新的一個(gè)重要品種 。 ?臨時(shí)登記 的殺菌劑有中生菌素 、 寧南霉素等 5種 ，臨時(shí)登記的殺蟲殺螨劑有阿維菌素等 3種 ， 除草劑有雙丙氨膦 。 三、研究發(fā)展歷史 （一）國外 ?1946年到 1958年發(fā)現(xiàn)了 放線菌酮 。 ? 主要指可用于防治農(nóng)業(yè)有害生物的一類特殊的次級代謝產(chǎn)物 。－內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、四環(huán)類、大環(huán)內(nèi)酯類、多肽類、多醚類、核苷類、 化學(xué)合成類 等。 ?這些抗生素絕大部分來自土壤放線菌 ， 其次是真菌和細(xì)菌 。 其中 寧南霉素 還登記用于防治 植物病毒病 （ 填補(bǔ)了抗生素防治病毒病的空白 ） 。 ?與農(nóng)用抗生素殺菌劑相比 ， 目前產(chǎn)業(yè)化的抗生素殺蟲劑并不多 ， 只有阿維菌素 、 多殺菌素是目前開發(fā)最成功的抗生素殺蟲
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