第三章抗生素農(nóng)藥-全文預(yù)覽
【正文】 原藥大鼠急性經(jīng)口 LD50＞ 5000毫克 /公斤 大鼠急性經(jīng)皮 LD50＞ 10000毫克 /公斤 對大鼠蓄積性試驗(yàn)結(jié)果表明無明顯蓄積作用，在試驗(yàn)條件下，無致突變作用。 ?干擾細(xì)胞壁幾丁質(zhì)的合成 ，抑制了螨類和真菌的生長。 ? 華光霉素可以 殺螨及防治多種真菌病害 ，具有 高效、低毒、低殘留 的特點(diǎn)，在正常使用劑量下對作物 無藥害 ， 對天敵安全 。 1）結(jié)構(gòu) 螨蟲 ?華光霉素原粉 (含量為 9%)為 白色至淺黃色 無定形 粉末 ， 熔點(diǎn) 166168℃ ， 溶于水 ， 在水中溶解度 為 40%；溶于二甲亞硯 、 吡啶 ， 微溶于甲醇 ， 不溶于極性小的有機(jī)溶劑 。 多殺菌素對 小菜蛾 4齡幼蟲的 LC50分別為 、 mg/L和 mg/L。 由土壤光解作用降解的半衰期為 9~10天 水光解作用的半衰期則小于 1天 葉面光降解的半衰期是 ~16天。 ?可以 影響 GABA受體 ，但 作用機(jī)制尚不清楚 。商業(yè)化產(chǎn)品以 Spinosyn A和 D為主要活性成分 。 它被認(rèn)為是采用此方法合成的新型阿維菌素族中最優(yōu)秀的驅(qū)蟲藥 。 ［ 4］最后一次施藥距收獲期 20天。 急救治療： 服用吐根糖漿，使用增強(qiáng) γ－氨基丁酸活性的藥物如 巴比妥、丙戊酸 等）。 ?靶標(biāo) 是外周神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的 GABA受體 ， 促進(jìn) GABA從神經(jīng)末梢釋放 。 ?天然 Avermectins中含有 8個(gè)組分 ， 主要有 4種即A1a、 A2a、 B1a和 B2a， 其總含量 ≥ 80％ ；對應(yīng)的 4個(gè)比例較小的同系物是 A1b、 A2b、 B1b和B2b， 其總含量 ≤ 20％ 。 ?我國 自報(bào)道 殺蚜素 以來 ， 又相繼報(bào)道了 瀏陽霉素 、韶關(guān)霉素 、 南昌霉素 及 梅嶺霉素 等 。 ?早 1950年， KIDO等就報(bào)道了 抗霉素 A殺蟲殺螨作用；后又相繼開發(fā)出 卟啉霉素（ 又稱紫菜霉素） 、密旋霉素 和 稀蔬霉素 、 殺螨素（ 又稱四活霉素），四抗霉素 、 莫能霉素 、 多殺菌素 、 密爾比菌素 和蘇力菌素 等有實(shí)用價(jià)值的殺蟲抗生素品種。 ?近年來的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的品種：戒臺霉素 、寧南霉素 、 波拉霉素 、 金核霉素 、 抑霉菌素等 。 ?我國已經(jīng)登記的農(nóng)用抗生素類農(nóng)藥已有 20余種 ，170多個(gè)產(chǎn)品 。 ?陸續(xù)成功開發(fā)出春雷霉素 、 多抗霉素 、 有效霉素 、灰黃霉素 、 阿維菌素 、 殺螨素和 雙丙氨膦 等高效低毒無公害農(nóng)用抗生素品種 。 ?抗生素最初主要用于 人類疾病 方面的治療 。 根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同有： 223。第三章 抗生素農(nóng)藥 一、什么是抗生素（ ANTIBIOTICS） ?早期定義 ：是指由微生物（細(xì)菌、真菌和放線菌等）在新陳代謝過程中產(chǎn)生的具有 抑制其他微生物 生長或代謝作用的化學(xué)物質(zhì)。 抗生素的來源 具有天然結(jié)構(gòu)的抗生素有 6500種以上，其中5000種是由微生物產(chǎn)生的 ① 細(xì)菌： 桿菌肽、短桿菌肽 、多粘菌素等 （占 13％） ② 真菌： 青霉素、頭孢霉素、灰黃霉素等 （占 23％） ③ 放線菌 (主要是鏈霉菌 )： 春雷霉素、滅瘟素 S、 井岡霉素、阿維菌素、雙丙磷胺等 （占 64％） ④ 動(dòng)植物： 吳耳酸（地衣）、小球藻素（藻類）；大蒜素、長春花堿、美登木素（植物）；魚素（動(dòng)物） 二、抗生素的分類 作用對象（農(nóng)用） （ 1）殺菌劑： 抗細(xì)菌： 鏈霉素、滅胞素 抗真菌： 滅瘟素 S、春雷霉素、 井岡霉素 抗病毒： 月桂菌素、比奧羅霉素、阿博霉素 （ 2）殺蟲劑： 金鏈霉素、殺粉蝶素、四抗菌素、 阿維菌素 （ 3）除草劑 茴香霉素、豐加霉素、除草霉素、 雙丙氨膦 （ 4）動(dòng)物飼料添加劑： 土霉素、桿菌肽、莫能霉素、阿維菌素、泰樂菌素 （ 5）食品保藏和防腐： 金霉素 （ 6）植物激素 赤霉素 作用機(jī)理： 1）干擾細(xì)胞壁的合成 青霉素－細(xì)菌，多氧霉素－真菌 2）損傷原生質(zhì)膜 多粘菌素、制霉菌素、曲古霉素、兩性霉素 B 3）影響蛋白質(zhì)合成 鏈霉素、春雷霉素、滅瘟素 S、氯霉素 4）阻礙核酸的合成 利福平、灰黃霉素、博來霉素、絲裂霉素 C 抗生素化學(xué)結(jié)構(gòu) 為次級代謝產(chǎn)物 由 前體分子 ：氨基酸、核苷酸、乙酸、丙酸、莽草酸等進(jìn)一步代謝而來。 ?1929年英國細(xì)菌學(xué)家 弗萊明 發(fā)現(xiàn)了青霉素，青霉素的工業(yè)化生產(chǎn)和鏈霉素的發(fā)現(xiàn)開創(chuàng)了抗生素研究的黃金時(shí)代。 ?1953年 ， 硫藤黃蓮霉菌中發(fā) 現(xiàn)金鏈菌素 ?1963年 ， 茂原鏈霉菌中發(fā)現(xiàn) 殺粉蝶素 ?1959年 ， 日本開發(fā)出第一種商品化的農(nóng)用抗生素 —— 滅瘟素 S， 農(nóng)用抗生素的研究進(jìn)入高潮 。 ?20世紀(jì) 90年代以后 ， 我國農(nóng)用抗生素的研究進(jìn)入了一個(gè)新的時(shí)期 ， 中生菌素 、 武夷菌素 、 寧南霉素 、 瀏陽霉素 、 華光霉素等一批新的抗生素產(chǎn)品相繼問世 。 ?其中年產(chǎn)值和應(yīng)用面積最大的品種是 井岡霉素 ， 其次是 阿維菌素 和 農(nóng)抗 120。 五、使用抗生素可能引起的問題 ?耐藥性 產(chǎn)生滅活酶 β內(nèi)酰胺酶 、氨基苷類抗生素鈍化酶 改變原生質(zhì)膜的透性 改變通道蛋白（ porin）性質(zhì)和數(shù)量 抗生素作用靶位改變 ?天然生物制約關(guān)系的破壞 六、抗生素篩選的過程 第二節(jié) 殺蟲抗生素 ?殺蟲抗生素：指由微生物代謝產(chǎn)生的殺蟲 活性物質(zhì) ， 并不包括活體微生物本身 。 ?我國有浙江德清拜克 、 浙江海門農(nóng)藥廠 、 石家莊化工廠 、 齊魯藥廠等多家生產(chǎn) 。 (1
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