藥物化學(xué)講義(存儲(chǔ)版)
【正文】 物大分子，如 DNA、 RNA和某些酶類中的氨基、巰基及磷酸基等發(fā)生烷化反應(yīng)。這樣它對(duì)人體的毒性就比其他氮芥類藥物小。 12 （ 2） 其中的 β氯乙基具有較強(qiáng)的親脂性，易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中，因此適合用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及惡性淋巴瘤的治療。卡鉑毒性降低，但仍須注射給藥。 代表藥物：放線菌素 D、柔紅霉素等。前者治療肺癌等，后者能通過血腦屏障，對(duì)支氣管肺癌等有效。是治療膀胱癌的首選藥，可直接注入膀胱，療效較好。在正常細(xì)胞中的酶作用下，轉(zhuǎn)化為無毒的化合物。 放射性同位素標(biāo)記實(shí)驗(yàn)證實(shí)： 尿嘧啶摻入癌細(xì)胞的速度比摻入正常細(xì)胞的快。 從鏈霉素的發(fā)現(xiàn)中受到啟示，即通過大量篩選就能找到特效藥物。 3 6 抗癌藥的研究及發(fā)展簡(jiǎn)介 用藥物治療癌癥雖然巳有悠久的歷史，但是抗癌藥物的系統(tǒng)研究則是本世紀(jì) 40年代后才逐步開展起來的。第十五章 抗腫瘤藥 吳振潔 華廈職業(yè)學(xué)院食品藥品安全檢測(cè)中心 1 1 腫 瘤 :機(jī)體在各種致瘤因素的作用下，局部組織的細(xì)胞異常增生而形成的局部腫塊。分成 4類（ 1）烷化劑、（ 2）抗代謝物、（ 3）天然抗腫瘤藥和（ 4）其他抗腫瘤藥。 5 (2) 隨機(jī)篩選 隨機(jī)篩選 就是根據(jù)研究目的，設(shè)置一定的試驗(yàn)系統(tǒng)，將可能得到的、認(rèn)為有一定活性線索的樣品在該系統(tǒng)中進(jìn)行試驗(yàn)，以發(fā)現(xiàn)其某種活性。 典型例證 : 5FU的研究
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