抗高血壓藥物(存儲版)
【正文】 度最為穩(wěn)定 Meredith amp。 普奈洛爾 降壓特點： ?口服起效慢，最大降壓作用需數(shù)周時間； ?降壓時伴心率 ↓， CO (心輸出量 )↓； ?不易產(chǎn)生耐受，但停藥要緩慢。 ? 高血 K+： 醛固酮（保鈉排鉀）減少。 ? 懷孕 6～ 9個月時應用可引起羊水過少、新生兒無尿、顱骨發(fā)育不全、肺發(fā)育不全和 (或 ) 胎兒或新生兒死亡。 ? 低腎素型高血壓患者對 ACEI單藥治療的反應較差 , 加用利尿藥可刺激腎素 血管緊張素 醛固酮系統(tǒng) (RAAS) , 增強 ACE I的降壓作用 , 使患者獲得更充分的效果。 ?降壓效能略低于可樂定（對 α 2受體作用較弱）。 ?可口服。 ?阻斷交感神經(jīng)節(jié)（血管） →A、 V舒張 →外周阻力↓、回心血量 ↓ →BP↓ ?阻斷副交感神經(jīng)節(jié)（眼、腸道、膀胱等平滑肌和腺體） →擴瞳、便秘、尿潴留、口干等。用藥后如血壓仍大于140/90mmHg者，則二聯(lián)用藥，一般選A+B或 B+C，常用利尿藥以對抗其他降壓藥的水鈉潴留； β 受體阻斷藥與 C類藥合用，目的是抑制反射性腎素增多；ACEI可抑制利尿藥對 RAAS的激活。 ? 單一藥物效果不佳時，不宜過多增加單種藥物劑量，及早采取聯(lián)合治療，提高降壓效果，降低不良反應。 ?避免方法：首次劑量減為 mg并在臨睡前服用。 ?迅速代謝為氰化物和硫氰化物，過量可致氰化物中毒，需嚴密監(jiān)測血漿氰化物濃度。 肼屈嗪 ?主要擴張小動脈，對靜脈血管無明顯作用。 莫索尼定 （ moxomidine） ?第二代中樞性降壓藥。 ? ACE I及 ARB 類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時 , 臟器保護的證據(jù)最多。 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 氯沙坦 1）口服起效快，作用維持久， 3～ 6周后達最大效應 2）降壓、抑制重構、促進尿酸排泄 3）不良反應較 ACEI少： ? 較少引起干咳及血管神經(jīng)性水腫； ? 禁用于妊娠、腎動脈狹窄 纈沙坦 :代文 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 ? 目前市場用藥 ? 科素亞：（氯沙坦） ? 代文： （纈沙坦） ? 維爾亞：（坎地沙坦） ? 奧美沙坦由于療效穩(wěn)定，耐受性好，副作用小是治療心血管病和腎臟病的一類重要抗高血壓藥物 ? 適應證為 CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病腎病、1 型糖尿病腎病、蛋白尿的患者。 ACEI臨床應用 ACEI是抗高血壓藥物治療的重大進展 ? 首劑低血壓（ 2%）： 頭暈，應從小量開始。 ：藥物治療學與藥劑學完美結合 ? 控釋技術使拜新同顯著區(qū)別于硝苯地平 ?藥代動力學發(fā)生了根本的改變 ?不良反應顯著減少、治療效益明確提高 ? 拜新同 174。 ?可應用于各型高血壓。 抗高血壓藥作用機理與分類 ?針對高血壓發(fā)生的病理生理機制，藥物主要從以下環(huán)節(jié)發(fā)揮作用 ? 降低交感神經(jīng)活動 ? 減弱腎素 血管緊張素 醛固酮 神經(jīng)調節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng) 中樞 神經(jīng)節(jié) 末梢遞 質釋放 突觸后 膜受體 血管平滑肌 可樂定 ?甲基多巴 莫索尼定 利舍平 胍乙啶 ?普萘洛爾 ?1哌唑嗪 ?1 ?拉貝洛爾 肼屈嗪 硝普鈉 硝苯地平 米諾地爾 美加明 體液調節(jié)：腎素 血管緊張素 醛固酮系統(tǒng) 腎臟鄰球 腎素 轉化酶 小動脈收縮 旁 器 血管緊 血管緊 血管緊 張素原 張素 Ⅰ 張素 Ⅱ 醛固酮分泌 → 水鈉潴留 ?R 卡托普利 氯沙坦 利尿藥 普萘洛爾 抗高血壓藥物分類 （ 1） 根椐藥物作用部位和機制不同可分 五類 （一） 利尿藥 ： 氫氯噻嗪 （二）交感神經(jīng)抑制藥： ：可樂定、莫索尼定 ：樟磺咪芬、 美加明 ：利血平、胍乙啶 ： 普萘洛爾 、哌唑嗪、拉貝洛爾 抗高血壓藥物分類（ 2） （三）腎素 血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 ：卡托普利 Ⅱ 受體阻斷藥：氯沙坦 ：雷米克林 （四） 鈣拮抗劑 ： 硝苯地平 （五）血管擴張藥： 肼屈嗪、硝普鈉 常用抗高血壓藥物 【 降壓機制 】 ? 初期 ：排鈉利尿 →血容量 ↓→BP↓ ? 長期 ：心輸出量逐漸恢復但仍有降壓作用 可能機制（間接作用）： 排鈉 →血管壁胞內(nèi) Na+↓→Na+Ca2+交換 ↓→胞內(nèi)鈣↓→血管平滑肌對縮血管物質反應 ↓→血管平滑肌舒張 →BP↓； 利尿藥 ? 噻嗪類利尿藥 (如氫氯噻嗪 )最常用，降壓作 用溫和，持久； ? 小劑量（ 25mg）單獨應用治療輕度高血 壓，亦可合用。第二十五章 抗高血壓藥物 Antihypertensive Agents
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