【正文】 rt A: Polymer Chemistry, Vol. 44, 5203–5217 (2022) Fluorogenic 1,3Dipolar Cycloaddition within the Hydrophobic Core of a Shell CrossLinked Nanoparticle Chem. Eur. J. 2022, 12, 6776 – 6786 Assembly of Ultrathin Polymer Multilayer Films by Click Chemistry J. AM. CHEM. SOC. 2022, 128, 93189319 Toward the Syntheses of Universal Ligands for Metal Oxide Surfaces: Controlling Surface Functionality through Click Chemistry J. AM. CHEM. SOC. 2022, 128, 1135611357 A Versatile New Monomer Family: Functionalized 4Vinyl1,2,3Triazoles via Click Chemistry J. AM. CHEM. SOC. 2022, 128, 1208412085 ?Click‘ Chemistry in Polymer and Materials Science Macromol. Rapid Commun. 2022, 28, 15–54 “ 鏈接 ” 化學(xué) 是一種新型的合成方法 ， 源自于自然界化合物結(jié)構(gòu)的啟發(fā) ， 目的是為了加速藥物和其它特性物質(zhì)的發(fā)現(xiàn) ， 已被成功地應(yīng)用于先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和生物體的標(biāo)記 、 粘合劑的制造 。 用疊氮基和炔基將基于特定位點(diǎn)抑制劑他克林 (tacrine)和菲啶鎓鹽 (phenanthridinium)進(jìn)行連接 ， 用這個(gè) “ 峽谷 ” 為模板 (template)來選擇這些連有疊氮基 (或炔基 )的成對(duì)反應(yīng)物 ， 在 49 個(gè)結(jié)構(gòu)單元的組合物中 ， 其中一對(duì)反應(yīng)物(TZ2/PA6)能分別附在位于 “ 峽谷 ” 頂部和底部的結(jié)合位點(diǎn)上 ， 完全嵌入這個(gè) “ 峽谷 ” ， 并迅速進(jìn)行選擇性的環(huán)加成反應(yīng) 。 “ 保護(hù)基 ” 反應(yīng) 羰基化合物相對(duì)熱力學(xué)穩(wěn)定 ， 在 “ 鏈接 ” 化學(xué)轉(zhuǎn)變中的應(yīng)用有限 ， 但也有少量基于羰基的反應(yīng)幾乎是定量的 ， 如甲醛的羥甲基化和氨甲基化反應(yīng) 。39。 4） 兩個(gè)溶質(zhì) （ ） 之間的反應(yīng)通常比溶劑水（ 55M） 中一個(gè)溶質(zhì)的副反應(yīng)快得多 。 多三唑絡(luò)合物對(duì) Cu(I)有很好的 穩(wěn)定作用 ， 能防止 Cu(I) 被氧化和發(fā)生歧化和增強(qiáng) Cu(I)的催化活性 。 前者在水溶液中動(dòng)力學(xué)上更為有利 ， 后者對(duì)溶劑沒有依賴性且完全滿足鏈接化學(xué)的要求 。 模塊化的烯烴為基的路徑被石油化學(xué)家所接受了 ， 也應(yīng)該是有機(jī)化學(xué)家接受的模式 ， 對(duì)天然產(chǎn)物模塊化的羰基為基礎(chǔ)的合成路徑的研究 想法與概念 ： 按照自然界的法則 ， 人類也可以 使小的單元通過雜原子的連接 C－ X－ C產(chǎn)生另外的新的物質(zhì) 。 地球上的生命體最基本的要求是：在有水環(huán)境中構(gòu)筑 C－ C鍵 。 Geigy in Basel. Four years later, he moved to Princeton, New Jersey, to join the Coelacanth Corporation, a highperformance chemistry pany founded by K. B. Sharpless and A. Bader. Currently, he is Vice President of Chemistry at the Coelacanth Corporation. His research interests include natural product and carbohydrate synthesis, investigation of reaction mechanisms, molecular modeling, medicinal chemistry, process chemistry, and binatorial chemistry. 鏈接化學(xué) 少數(shù)優(yōu)異的反應(yīng) 功能的多樣性 2022年由 Sharpless、 Finn、 Kolb提出 。 核酸 、 蛋白質(zhì) 、 多糖都是一些小的亞單元由 C－ 雜原子鍵鏈接起來的縮聚產(chǎn)物 。 所以 ， 石油產(chǎn)品的制造過程是 模塊式的 、 超有效的 合成策略完成的 ， 也使得將飽和 C－ H化合物轉(zhuǎn)化為烯烴等不飽和化合物的努力顯得似乎是無足輕重的 。 鏈接反應(yīng)過程應(yīng)是簡單的反應(yīng)條件 （ 理想的 ， 過程應(yīng)該對(duì)氧氣和水不敏感 ） 、 易于獲得的起始原料和試劑 、 不使用溶劑或者使用環(huán)境友好的 （ 如水 ） 和易于除去的溶劑 、 產(chǎn)物分離簡單 、 如果需要純化必須是非色譜分離方法 （ 即只能使用結(jié)晶 、 蒸餾等簡單提純手段 、 在通常條件行產(chǎn)物必須是穩(wěn)定的 。 該反應(yīng)有以下特點(diǎn)： (1) 室溫下反進(jìn)行得很慢； (2) 反應(yīng)條件簡單； (3) 反應(yīng)產(chǎn)率高 ， 無副產(chǎn)物 ， 易純化； (4) 反應(yīng)過程模塊化 、 應(yīng)用范圍寬； (5) 原料對(duì)生物分子和生命體系的反應(yīng)條件表現(xiàn)出惰性；(6) 反應(yīng)具有幾乎 100%的可靠性 。 2） 對(duì)環(huán)氧烷 、 氮丙啶親電試劑的親核加成反應(yīng) ， 有溶劑最好 ， 因?yàn)榉磻?yīng)需要有限的氫鍵作用距離 ， 因此 ， 水是獨(dú)特的溶劑 ， 也就成為醇醛化學(xué)理想的溶劑 。 C C l+ H 2 ON a O HOR 39。R 39。 + 8 0 % y i e l d1 0 2 0 m o l % ( P h 3 P ) 3 C u B rOc o r e ( N 3 ) no r ( E t O ) 3 P C u ID I P E A o r D B U , T o l u e n er . t . o r m i c r o w a v ef l a s h c h r o m a t o g r a p h yc o r e NNNOnn = 1 ~ 4 , 6 , 7 在 Cu(I)的催化下 ， 將由 GDP 衍生的炔與一系列疊氮化合物反應(yīng) ， 生成含有 85 個(gè)化合物的三唑化合物庫 ， 并在反應(yīng)液中以 α1,3FucT VI 為靶標(biāo)對(duì)化合物進(jìn)行篩選 ， 發(fā)現(xiàn)化合物是目前最有效的人類 α1,3FucT VI 的抑制劑 。目前為止 ， 這是對(duì)這個(gè)病毒衣殼最快和最可靠的標(biāo)記方法 。 將來的發(fā)展 ， 一方面是發(fā)現(xiàn) 更多 快速 、 有效 、 高可靠 、 高選擇性的反應(yīng) ， 一方面是以 更精確 、 更富有創(chuàng)造性 的方法來發(fā)掘其潛力 。 AChE抑制劑的生成是原位 “ 鏈接 ” 化學(xué)的首次嘗試 “ 鏈接 ” 化學(xué)與生物共軛作用 銅 (I)催化下疊氮化物 炔的偶極環(huán)加成反應(yīng)的獨(dú)特性為 “ 鏈接 ” 化學(xué)在活體內(nèi) (in vivo)和活體外 (in vitro)的生物共軛作用的應(yīng)用提供了方便 ， 并成功地應(yīng)用于活的有機(jī)體和蛋白質(zhì) 、 DNA 等的標(biāo)記 。 OOOP hP h HN3NT sHN