由微生物生物合成的,具有抑制或殺滅其它微生物作用的化學(存儲版)
【正文】 口服，對產(chǎn) b內(nèi)酰胺酶 G無效 第二代 抗 G+菌減弱，抗 G菌增強，對 b內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 第三代 抗 G+菌更弱，抗 G菌更強，對 b內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 第四代 抗菌譜更廣 ， 抗 G+菌增強，抗 G菌最強，對 b內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 ? 抗 G+需氧菌： ? 對甲氧西林敏感的葡萄球菌和鏈球菌產(chǎn)青霉素酶穩(wěn)定 ? 對 G菌產(chǎn)生的 b－內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定 — 無效 一代頭孢菌素 【 藥理作用 】 ? 敏感的 G+球菌引起的感 ? 耐青霉素金葡菌感染 ? 非產(chǎn)酶的 G桿菌引起的感染。 G: NACGA N乙酰葡糖胺 ? Mechanism of Action抑制細胞壁合成 保持細菌外形 維持滲透壓，防止細胞溶解 肽的末端： ? 基礎(chǔ)組成： 肽聚糖 peptidoglycan 多糖 (saccharide) + 多肽 (polypeptide) ? 細菌細胞壁 D丙氨?；?D丙氨酸 DAlanylDAlanine ? Mechanism of Action抑制細胞壁合成 ?與菌體內(nèi)受體 PBPs共價結(jié)合 ? 抑制轉(zhuǎn)肽反應(yīng) ? 肽聚糖合成終止 ? Cell death 青霉素、頭孢菌素 ? 細菌自溶 ?細菌生長 ? 合成細胞壁 ? 殺菌 ? 殺菌劑 多數(shù)細菌，尤其是 G+菌類 產(chǎn)生降解酶 (autolysins)：細胞壁正常修復(fù) 青霉素：胞壁合成終止，自溶素仍起效 ?b內(nèi)酰胺酶：滅活 b內(nèi)酰胺類（ 100多種） 【 耐藥機制 】 ?PBPs 改變 ?細胞外膜對藥物的通透性下降 ?Efflux pump：主動將藥物運送出細胞 青霉素 肺炎球菌 PBPs: 親和力降低 僅見于革蘭氏陰性菌 細胞外膜孔道蛋白（ porins）結(jié)構(gòu)改變或數(shù)量減少 當 b內(nèi)酰胺酶存在時 ? Important 革蘭氏陰性菌 鏈球菌 青霉素 Staphylococcul aureus resistant to penicillin (minimum inhibitory concentration 8 mg/l) on the left and sensitive to vanycin (minimum inhibitory concentration mg/l) on the right as demonstrated by a mercial strip test. 金黃色葡萄球菌 ? 抗 G+球菌：鏈球菌（溶血性和肺炎鏈球菌）、腸球菌、葡萄球菌 ? 抗 G球菌：奈瑟色菌、腦膜炎雙球菌、非b內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生 G厭氧球菌： 青霉素 G（ penicillin G） 青霉素 V（ penicillin V）：耐酸，不耐酶 天然青霉素 Penicillin 【 藥理作用 】 ? G+桿菌：厭氧破傷風梭狀芽孢桿菌、白喉棒狀桿菌、碳疽桿菌等， 加用抗毒素 ? 螺旋
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