【正文】 有報道稱，硝苯地平、尼莫地平、維拉帕米拉和地爾硫 都有首劑現(xiàn)象。該指南指出，在心衰治療標準方案上加用新型 CCB（如非洛地平或氨氯地平）不能改善患者癥狀，對生存率也無影響。 ? （ 2）穩(wěn)定型（勞累型）心絞痛：常見于冠狀動脈粥樣硬化患者，休息時并無癥狀，此時心血液供求關(guān)系是平衡的。并能防止或逆轉(zhuǎn)心肌肥厚。 3. 高血壓 維拉帕米 、 硝苯地平 、 地爾硫卓： 可用于輕 、 中度高血壓 ? 擴張血管作用強 — 效佳 — 二氫吡啶類 ? 兼有冠心病者 — 硝苯地平為宜 ? 伴有腦血管病者 — 尼莫地平 ? 伴有快速性心律失常者 — 維拉帕米 ? 對嚴重高血壓可合用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 ? 4. 腦血管病 尼莫地平、氟桂嗪顯著舒張腦血管，血流量 ↑, 可治療短暫性腦缺血發(fā)作、預(yù)防偏頭痛 ? 5. 外周血管痙攣性疾病 血栓閉塞性脈管炎； 末梢動脈痙攣?。ɡ字Z氏?。．敿t細胞內(nèi)鈣含量增多時，其變形能力降低，血液粘滯度增高易引起組織血流障礙。 鈣拮抗藥可減少胞內(nèi)的鈣量從而避免細胞凋亡，產(chǎn)生保護心肌作用。在現(xiàn)有供臨床應(yīng)用的鈣拮抗劑中，只有氨氯地平和非洛地平有臨床試驗顯示長期用藥的安全性，氨氯地平對生存率無不利影響。 ? 研究表明鈣拮抗劑（非二氫吡啶類）也有心梗后的保護作用。 尼伐地平 :該藥與受體結(jié)合牢固，血漿半衰期與藥物半衰期之間差距大，在血藥濃度降得很低時，鈣通道阻滯作用仍繼續(xù)，每日一次，作用持續(xù)可達 24小時?？捎行е委熉苑€(wěn)定型心絞痛及高血壓。對冠脈擴張作用強于周圍血管，對敏感大鼠及病人有血管的保護作用。其特點：①口服降壓可維持 24小時，每日一次用藥即可；②起效快，降壓平穩(wěn)，較小血壓波動；③不容易引起反射性心動過速，長期用藥不增加血漿去甲腎上腺素水平；④可明顯改善高血壓患者的生活質(zhì)量。其特點：①作用時間長，每天一次用藥即可；②極少出現(xiàn)快速血管擴張的反射性心動過快；③耐受性好；④生物利用度高，劑量間血濃度峰值波動少，血壓波動少。 心動過緩或傳導(dǎo)阻滯 ? 多見于非雙氫吡啶類鈣拮抗劑。 ? 硝苯地平控釋片 （伲福達，長效心痛治）20毫克， 2次 /日。 21%出現(xiàn)踝部水腫。 ? 尼卡地平（佩爾地平） 20毫克， 2次 /日。與此同時，長效 CCB因其降壓作用強，耐受性好，在臨床上得到廣泛運用。長效 CCB 24小時穩(wěn)定持久降壓的能力決定其控制清晨血壓的療效。該分析標注了當前凡涉及 CCB的相關(guān)研究中發(fā)生冠心病事件的風險比，在所有以氨氯地平為主體的研究中，無論血壓是否較對照藥物降低，其冠心病事件的發(fā)生危險均下降或不增加（所有研究均在 95%的可信區(qū)間內(nèi)）。正在進行大量鈣拮抗劑和其它降血壓藥物的療效對照研究，將有助于解決治療的安全性問題。所以不宜長期服用。顯然，波依定和心痛定不適宜用作長期降壓治療。 第三代鈣拮抗劑為長效制劑，包括 氨氯地平 （絡(luò)活喜）、拉西地平等。 ? 鈣拮抗藥目前用于臨床的已有 30多個品種，形成龐大的鈣拮抗藥家族。臨床應(yīng)用也從心血管疾病的治療擴大到其他系統(tǒng)疾病的治療。研究發(fā)現(xiàn)，長效鈣拮抗劑作為基本降壓藥物，可用于伴有缺血性心臟病的高血壓病患者。 ? ，因“中風”住院后，醫(yī)生讓改服尼莫地平，可不可以不換呢？ 尼群地平和尼莫地平雖同是鈣拮抗劑，但作用部位不同。 ? 從一開始，鈣拮抗劑在臨床上就被廣泛應(yīng)用于高血壓的治療，但對于使用這些藥物的病人，其心、腦血管疾病的發(fā)病率和死亡率并未作過長期研究。 ? 不同的 CCB防治心肌梗死的效果不同。而在另外一些長效 CCB為主體的研究中未見明顯的冠心病事件的獲益。一項研究對多種長效 CCB控制清晨血壓的能力進行了對照。但不同的長效鈣拮抗劑在藥代動力學特性、交感神經(jīng)興奮程度、血管選擇性、對心肌收縮力的影響以及副作用等方面也存在差異，這些差異帶來患者的臨床獲益也是迥然不同。有選擇性心血管作用，可使心臟指數(shù)升高用于高血壓合并心腦病患者。 ? 尼膜地平緩釋片膠囊 40毫克， 2次 /日。 ? 體位性低血壓 并非很常見，主要在與其它降血壓藥物合用時發(fā)生，多發(fā)生于老年患者。常在與 β受體阻滯劑合用、或存在基礎(chǔ)的竇房結(jié)、房室結(jié)功能障礙時發(fā)生，一旦出現(xiàn)應(yīng)停藥或減少用藥劑量。主要用于治療高血壓和慢性穩(wěn)定型心絞痛。主要用于治療高血壓和心絞痛。有輕微反射性心動過速的作用。對擊昏或冬眠的心肌有保護作用。 尼莫地平：對冠脈比對外周血管作用小，親脂性比硝苯地平大，穿過血腦屏障選擇作用強，是唯一用于腦血管痙攣、保護腦細胞。因此在一些歐洲國家，當 β受體阻滯劑是禁忌時，選用維拉帕米不僅可以降壓，還有減少再梗死發(fā)生的作用。伴有高血壓或心絞痛的病人，在 ACE抑制劑和利尿劑基礎(chǔ)上，可加用長效鈣拮抗劑（非洛地平或氨氯地平），對生存率的影響與安慰劑沒有區(qū)別。 ? (二 ) 對血管的作用 擴張血管。鈣拮抗藥降低紅細胞的鈣含量，降低循環(huán)阻力，并能改善組織血液供應(yīng)，長期應(yīng)用可阻止冠脈損傷的發(fā)展。 常用二氫吡啶類或氟桂利嗪 — 擴張外周阻力血管， 解除痙攣，增加器官血流量，改善組織供血，緩 解缺血癥狀。 4. 臨床用于高血壓、各型 心絞痛和慢性心功能不全。勞累時心作功增加，血液供不應(yīng)求，導(dǎo)致心絞痛發(fā)作。該指南同時指出，因 CCB可導(dǎo)致收縮功能障礙，故不推薦其用于心衰治療，尤其是維拉帕米與地爾硫類，禁止與 β受體阻滯劑配伍使用。二、為避免短效鈣拮抗藥如硝苯地平大劑量使用（每天超過８０毫克）增加冠心病事件的嫌疑，建議老年患者每天劑量不超過６０毫克，其他鈣拮抗藥起始用的劑量也不宜過大。有個別患者在首次使用（包括靜脈注射、口服或舌下含服）常規(guī)劑量鈣拮抗藥時，會出現(xiàn)低血壓、心律失常、心絞痛、心肌梗死甚至呼吸心跳驟?，F(xiàn)象。 ? 表 213 三種鈣拮抗藥的藥物代謝動力學參數(shù) ? 維拉帕米 硝苯地平 地爾硫 ? 口服吸收率（ %） 90 90 90 ? 生物利用度（ %） 10～ 20 60～ 70 20 ? 起效時間（分） iv 1 舌下 3 舌下 3 ? 口服（分） 30 20 30 ? 達峰效時間（分） iv 5 舌下 20 — ? 口服（小時）