治療糖尿病口服藥作用機(jī)制及臨床應(yīng)用-免費(fèi)閱讀
【正文】 ?其它胰 島 素抵抗性疾病，如多囊卵巢 綜 合癥和Werner綜 合癥。 ?國內(nèi)推薦每天最大 劑 量 ( TID) ，國外 劑 量可達(dá)每天 3克 ，常用 劑 量 g ( TID)。格列 齊 特和格列美 脲對 IPC無明 顯 作用 ?但目前尚無 證 據(jù)表明格列本 脲 上述作用在 長 期治 療 中引起 顯 著的 臨 床特點(diǎn) Riveline JP. Diabetes Metab 2023,29:207 磺脲類藥物（亞太 2023年 第三版） 注意 ?所有磺酰脲類藥物都能引起低血糖 ?對老年人和腎功能不全者建議用短效磺酰脲類藥物 ?輕 、 中度腎功不全者 ， 格列喹酮可能更適合一些 非肥胖 2型糖尿病患者的一線治療藥物 常用磺脲類藥物的臨床特點(diǎn) 藥物 半衰期 ( 小時） 作用時間（小時） 每次劑量與次數(shù)（ mg ） 代謝途徑 副作用 甲苯磺丁脲 4 .5 6. 5 6 12 2 50 10 00 T id 肝 白細(xì)胞減少 格列本脲 5 7 16 24 1 . 2 5 1 0 Q d Bid 肝，腎 低血糖 格列吡嗪 2 4 12 24 2 .5 20 Q d B id 肝 低血糖 格列吡嗪控釋片 24 5 10 Q d 肝 低血糖 格列齊特 10 12 12 24 40 160 Qd B id 肝 低血糖 格列喹酮 15 8 15 90 Qd B id 9 5% 經(jīng)膽道， 5%經(jīng)腎排出， 低血糖 格列美脲 5 8 24 1 8 Q d 肝 低血糖 臨 床 應(yīng) 用 問題 ?用 藥時間 ：餐前 30分 鐘 口服。 44:12491258. 2型糖尿病治 療 目的 改善 β細(xì)胞功能， 延緩其衰退 改善糖代謝 延緩、減少并發(fā)癥的發(fā)生率、病死率 減輕胰島素抵抗 提高生活質(zhì)量 血糖控制目標(biāo) （亞太地區(qū) 2023第三版） 血糖 (mmol/L) HbA1c(%) 空 腹： – ≤ 非空腹： – ≤ – 理想 尚可 差 （ ADA 2023年） 餐前： – 或 睡前： – 或 血糖 (mmol/L) HbA1c(%) 正常 目標(biāo) 調(diào)整治療方案 老年人治 療 目 標(biāo) (亞 太 2023年 ) ?控制高血糖，避免低血糖 ?空腹血糖 ?餐后 2小 時 血糖 ?促胰 島 素分泌： 磺 脲類 、非磺 脲類 ?雙胍 類 ： 二甲雙胍 ?延 緩 葡萄糖吸收： α葡萄糖苷 酶 抑制 劑 ?胰 島 素增敏 劑 ： 噻唑烷 二 酮 衍生物 口服降糖藥物作用機(jī)理分類 各類口服降糖藥的作用部位 磺脲類 ↑ 列奈類 ↑ 胰腺 胰島素分泌受損 葡萄糖吸收 ↓ 葡萄糖苷酶抑制劑 腸道 高血糖 ↑ HGP 肝臟 ↓ 葡萄糖攝取 肌肉 ↑ 二甲雙胍 ↑ 胰島素增敏劑 ↓ 二甲雙胍 ↓ 胰島素增敏劑 研 發(fā) 中的新降糖 藥 ? GLP1類 似物， Exendin4，DPPⅣ 抑制 劑 ? PPAR雙靶點(diǎn) (?、?)制 劑 研發(fā)中的口服降糖藥的作用部位 PPARα/γagonist 各種口服降糖 藥 效果比 較 ? 藥 物 HbA1c 空腹血糖 （%） （mmol/L） ?磺 脲類 、列奈 類 ?~ ? ?雙胍 類 ?~ ? ?糖苷 酶 抑制 劑 ?~ ? ?胰 島 素增敏 劑 ?~ ? 磺 脲類藥 物 ?作用機(jī)制 ：磺 脲類藥 物與磺 脲類 受體 結(jié) 合，關(guān) 閉胰 島 β 細(xì) 胞的 ATP敏感性 鉀 離子通道，促 進(jìn) 胰 島
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