11-7腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥理利尿藥-免費(fèi)閱讀
【正文】 (組織脫水；滲透性利尿 ) ? 特點(diǎn) ： ①不易通過毛細(xì)血管進(jìn)入組織； ②易經(jīng)腎小球?yàn)V過； ③不易被腎小管再吸收； 甘露醇 mannitol （ 20%高滲液） 【藥理作用與臨床應(yīng)用】 脫水作用 迅速提高血漿滲透壓 → 組織間的水分向血漿轉(zhuǎn)移 → 降低顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓 用于治療腦水腫和青光眼 甘露醇 是治療腦水腫的首選藥 【藥理作用與臨床應(yīng)用】 利尿作用 ①組織脫水 →血容量及腎小球?yàn)V過率 ↑ ②腎小管不吸收 →原尿滲透壓 ↑→近曲小管和髓袢降支細(xì)段對水的重吸收 ↓ ③抑制髓袢升支 Na+重吸收 →髓質(zhì)高滲區(qū)滲透壓 ↓ → 抑制集合管對水的再吸收。高血鉀，腎功能不全禁用。 ④ 噻嗪類 →排 Na+ →降低血漿滲透壓 →口渴感 ⑤ 減輕，機(jī)制不明 噻嗪類利尿藥 藥理作用 ③ 降壓作用 ④ 早期：利尿 →減少血容量和心輸出量 ⑤ 長期：擴(kuò)血管 →外周阻力 擴(kuò)血管作用與前列腺素合成增加，持續(xù)低鈉、 低細(xì)胞外液量有關(guān)。 呋塞米 furosemide ?臨床應(yīng)用 ： ① 急性肺水腫、腦水腫 ② 其它嚴(yán)重水腫 ③ 急、慢性腎衰 ④ 高鈣血癥 ⑤ 加速毒物排泄 呋塞米 furosemide 臨床應(yīng)用 ： ①急性肺水腫、腦水腫 擴(kuò)張靜脈 → 回心血量 ↓ → 肺水腫減輕 利尿 → 血容量及細(xì)胞外液 ↓→ 回心血量 ↓ → 血液濃縮 → 血漿滲透壓 ↑ → 減輕腦水腫（尤其適用于腦水腫合并左心衰） ②其它嚴(yán)重水腫： 其他利尿藥無效的嚴(yán)重的心、肝、腎性水腫 呋塞米 furosemide 臨床應(yīng)用 ： ③急、慢性腎衰： 急性腎衰：呋塞米 → 強(qiáng)大 利尿 → 沖刷腎小管、 稀釋毒物 → 減少腎小管萎縮壞死，但不延緩腎 衰進(jìn)程 慢性腎衰：利尿；擴(kuò)腎血管 ④高鈣血癥 ： 呋塞米 → Ca2+重吸收 ↓ → 尿 Ca2+排出 ↑→ 血鈣 ↓ 呋塞米 furosemide 臨床應(yīng)用 ： ⑤加速毒物排泄 ： 結(jié)合輸液，增加尿量，用于經(jīng)腎臟排泄的藥 物中毒搶救，如長效巴比妥類，水楊酸類、溴 劑、氟化物、碘化物等。 抑制碳酸酐酶（ CA）使 H+ 生成減少， Na+ H+交換減少，利尿作用弱，低效能利尿藥 . 利尿藥生理學(xué)基礎(chǔ) 髓袢升支粗段髓質(zhì)和皮質(zhì)部 再吸收原尿中約 35%的 Na+， 依賴于管腔膜上的 Na+K+2Cl共轉(zhuǎn)運(yùn)子 ， 袢 （ 高效 ） 利尿藥的作用部位 細(xì)胞內(nèi)的 K+擴(kuò)散返回管腔 ， 形成 K+的再循環(huán) ， 造成 管腔內(nèi)正電壓 ， 驅(qū)動(dòng) Mg2+、 Ca2+再吸收 。 其它常用藥物 ?依那普利 enalapril：含 —COOH羧基，前藥 —依那普利酸，作用強(qiáng)、起效慢、作用維持時(shí)間長 (24h, 1次 /d)。?腎素 血管緊張素系統(tǒng) (renin angiotensin system, RAS) ?腎素 血管緊張素 醛固酮系統(tǒng) (renin – angiotensin aldosterone system, RAAS) 腎素 血管緊張素系統(tǒng) 藥理 腎素 血管緊張素系統(tǒng) 藥理 血管緊張素原 血管緊張素 Ⅰ 血管緊張素 Ⅱ ACE AT2受體 腎素 緩激肽 失活 激肽原 AT1受體 糜酶旁路 +醛固酮：血壓上升 ：心血管重構(gòu) 釋放 NO，部分對抗AT1受體作用 NO PGI2 RAAS抑制藥 血管緊張素原 血管緊張素 Ⅰ 血管緊張素 Ⅱ AT2受體 腎素 AT1受體 糜酶旁路 +醛固酮：血壓上升 ：心血管重構(gòu) 釋放 NO，部分對抗AT1受體作用 ACE 緩激肽 失活 激肽原 NO PGI2 ACEI化學(xué)結(jié)構(gòu)與分類 (1)含巰基 —SH：卡托普利 (2)含羧基 —COOH：依那普利、雷米普利等 (3)含磷酸基 POO—：福辛普利 ?前藥 prodrug:依那普利、福辛普利 卡托普利 ACEI基本藥理作用 ① 阻止 AngⅡ 形成及其作用 ② 保存緩激肽活性： NO、 PGI2 ③ 保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞 ④ 抗心肌缺血與心肌保護(hù)作用：含 SH抗氧自由基，緩激肽 ⑤ 增敏胰島素受體 ACEI臨床應(yīng)用 (1).
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