藥動學藥理學-免費閱讀
【正文】 給藥后還應及時監(jiān)測血藥濃度，以進一步調(diào)整劑量，使藥物濃度始終準確地維持在靶濃度水平。Give 100 mg of a drug 1 halflife ………… 50 2 halflives………… 25 3 halflives………… 4 halflives…………… 5 halflives……………l 當停止用藥時間達到當停止用藥時間達到 5個個 t1/2時，藥物的血濃度（或體時，藥物的血濃度（或體存量）僅余原來的存量）僅余原來的 3% ，可認為已基本全部消除。28血腦屏障 (Bloodbrain barrier, BBB)毛細血管內(nèi)皮緊密相連胎盤屏障 同普通毛細血管，孔隙大29㈢ 代謝 (metabolism)： 化學結(jié)構(gòu)的改變，又 稱稱 生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化 藥物體內(nèi)消除的重要途徑 注：代謝注：代謝 ≠滅活滅活1. 作用： 滅活 (絕大多數(shù)藥物 )、活化、利于排泄2. 主要部位： 肝臟3. 步驟： 兩相兩相 ⅠⅠ 相反應相反應 ———— 氧化、還原、水解氧化、還原、水解 ⅡⅡ 相反應相反應 ———— 結(jié)合結(jié)合4. 主要酶系： 肝藥酶 (細胞色素 P450單氧化酶系 , CYP450) 特點 : 專一性低 ,活性有限 ,個體差異大 ,可被誘導和抑制 酶誘導劑 (加快代謝 , 藥效減弱 )：巴比妥、苯妥英鈉、利福平 … 酶抑制劑 (減慢代謝 , 藥效增強 )：氯霉素、西米替丁、異煙肼 … 30㈣ 排泄 (excretion)： 原形或代謝物排出體外 1. 腎臟 ：腎小球濾過 腎小管主動分泌：丙磺舒和青霉素 腎小管重吸收：改變尿液 pH值可減少重吸收 2. 消化道： 肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱 肝腸循環(huán) 3. 乳汁： 弱堿性藥物可排泄 4. 其他：? 代謝與排泄統(tǒng)稱 藥物消除 (elimination) 評價參數(shù)： 消除半衰期，清除率31㈠藥 時曲線： 血藥濃度或?qū)?shù)為縱坐標 , 時間為橫坐標 . (Tmax)（ Cmax）三、 藥物在體內(nèi)隨時間變化的規(guī)律繪制曲線圖 → 選配數(shù)學模型 → 計算藥動學參數(shù)AUC(area under curve)曲線下面積：反映藥物進入血循環(huán)的總量。主要吸收場所 —— 小腸。12研究內(nèi)容：1. 藥物的體內(nèi)過程：吸收、分布、代謝、排泄2. 藥物在體內(nèi)隨時間變化的規(guī)律第二章 藥物代謝動力學定義：簡稱藥動學（ Pharmacokiics）， 研究機體對藥物的處置及規(guī)律。出現(xiàn)能重復定量給藥，從而產(chǎn)生科學藥理學。?公元一世紀的公元一世紀的 《《 神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng) 》》 ，收載，收載 365種藥，我國第種藥，我國第一部藥物學著作。 研究開發(fā)新藥，發(fā)現(xiàn)藥物新用途。 藥物與毒物沒有明顯的界限，無本質(zhì)區(qū)別，任何藥物超過一定劑量，也有毒性作用，從而成為毒物。印度草醫(yī)學。譯本流傳。?O. Schmiedeberg (18381921)：現(xiàn)代藥理學創(chuàng)始人，提出一系：現(xiàn)代藥理學創(chuàng)始人，提出一系列藥理學概念，構(gòu)效關(guān)系、藥物受體、選擇性毒性。順濃度差，不耗能量172. 簡單擴散（脂溶性擴散）： 藥物 最常見 的轉(zhuǎn)運方式定義：脂溶性藥物直接溶于細胞膜的脂質(zhì)層而轉(zhuǎn)運特點：不耗能、不需載體、無飽和性和競爭性抑制影響因素：藥物方面（分子量、脂溶性、解離性 … ） 轉(zhuǎn)運環(huán)境方面（轉(zhuǎn)運面積、血流、 pH… ） 通透量 (單位時間分子數(shù) )=(C1C2) 總結(jié)：分子小、脂溶性高、分子狀態(tài)易轉(zhuǎn)運 膜面積大、血流豐富、酸酸堿堿易轉(zhuǎn)運 面積 通透系數(shù)厚度18pKa是弱酸性或弱堿性藥物在 50%解
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