藥動學(xué)藥理學(xué)(文件)
【正文】 5⑵ 非消化道給藥① 注射給藥： 靜脈注射 (intravenous, iv) 肌肉注射 (intramuscular, im) 皮下注射 (suncutaneous, sc) ② 吸入給藥：③ 局部給藥：皮膚、眼、鼻等26㈡ 分布 (distribution)： 血循環(huán) → 組織器官1. 影響因素：① 血漿蛋白結(jié)合率：多與白蛋白結(jié)合 結(jié)果：暫時失活，儲庫作用，藥物間相互作用。③ 其他：器官血流量、組織親和力、 pH調(diào)控 2. 評價參數(shù)： 表觀分布容積（ Vd）27血漿蛋白結(jié)合率 —— 表示藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度，即血中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù) 。 一級消除動力學(xué)： dC/dt＝ keC? Ct= C0e－ ket 兩邊取對數(shù) : lg Ct=ket/+lgC0 在普通坐標(biāo)上為曲線 ,在半對數(shù)坐標(biāo)上為直線 ,故稱為 線性動力學(xué)過程 , 大多數(shù)藥物常用劑量按一級動力學(xué)進行消除216。 半衰期不定 , t1/2=, 半對數(shù)坐標(biāo)圖為曲線，稱為非線性消除 39㈣ 藥動學(xué)重要參數(shù)及其意義1. 消除半衰期 (half life, t1/2): 血藥濃度下降一半所需要的時間 , 多數(shù)屬一級消除意義： 確定給藥間隔時間，預(yù)計停藥后藥物消除的時間和連續(xù)給藥后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間。443. 表觀分布容積 (Vd) 體內(nèi)藥物按所知血藥濃度在體內(nèi)均勻分布所需體液容積意意 義義 ：： 計算產(chǎn)生期望血藥濃度所需的給藥劑量。 經(jīng)經(jīng) 1 halflife ………….. 50% 2 halflives………… 75% 3 halflives …….….. % 4 halflives ………… % 5 halflives ………… % 47穩(wěn)態(tài) u 約經(jīng) 5個半衰期u 達到時間與劑量無關(guān)時間（半衰期）血藥濃度穩(wěn)態(tài)濃度u 與給藥間隔和劑量相關(guān)u 與生物利用度和清除率相關(guān)多次給藥的藥 時曲線48時間血藥濃度縮短給藥時間血藥濃度時間增加給藥劑量縮短給藥時間或增加給藥劑量不能快速達 Css提高穩(wěn)態(tài)濃度水平49藥物劑量的設(shè)計與優(yōu)化一、靶濃度 （ target concentration） 有效而不產(chǎn)生毒性反應(yīng)的穩(wěn)態(tài)血藥物濃度（ Css）根據(jù)靶濃度計算給藥劑量，制定給藥方案。 給藥速度 =消除速度 給藥速度：單位間隔時間的給藥量。50二、維持量 （ maintenance dose） 臨床多采用多次間歇給藥或是持續(xù)滴注，以使穩(wěn)態(tài)血漿藥物濃度維持在一個治療濃度范圍。 基本達到 Css需要的時間：? 當(dāng)用藥總時間達到當(dāng)用藥總時間達到 5個個 t1/2時，血藥濃度時，血藥濃度 (或體存量或體存量 ), 已接近達到最大值的已接近達到最大值的 97%，可認為已達穩(wěn)態(tài)濃度?？烧J為已基本全部消除。 半衰期恒定 , t1/2=。表示藥物吸收程度（ MTC）（ MEC）表示藥物吸收速度32給藥途徑與藥時曲線33 一室模型 最 簡單 的房室模型，給藥后藥物瞬時全身各體液和組織達到動態(tài)平衡 ㈡房室模型： 定量分析藥物在體內(nèi)的動態(tài)過程。 胎盤屏障：無屏障作用，孕婦用藥應(yīng)審慎。首過消除 (first pass elimination):藥物口服后經(jīng)腸粘膜和肝臟代謝滅活，使進入全身血循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。順濃度差，不耗能量172. 簡單擴散（脂溶性擴散）： 藥物 最常見 的轉(zhuǎn)運方式定義：脂溶性藥物直接溶于細胞膜的脂質(zhì)層而轉(zhuǎn)運特點：不耗能、不需載體、無飽和性和競爭性抑制影響因素：藥物方面（分子量、脂溶性、解離性 … ） 轉(zhuǎn)運環(huán)境方面（轉(zhuǎn)運面積、血流、 pH… ） 通透量 (單位時間分子數(shù) )=(C1C2) 總結(jié)：分子小、脂溶性高、分子狀態(tài)易轉(zhuǎn)運 膜面積大、血流
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