藥物代謝與排泄-免費(fèi)閱讀
【正文】 通常弱酸性藥物在乳汁中的濃度比其血漿濃度低 (4) 藥物分子大小 :分子越小 ,越容易轉(zhuǎn)運(yùn) 。 分子量 300， 膽汁排泄 。 ③ 與相同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的藥物共存時(shí)將出現(xiàn)競爭性抑制 。 ? 因此 ,膽汁排泄對(duì)藥物的血藥濃度 、 藥物療效的強(qiáng)度及持續(xù)時(shí)間無疑有重要的影響 。該過程中血液流經(jīng)離子溶液環(huán)境的半透膜 ,含氮廢物以及某些藥物從血液中透析出來 。 尿量的多少影響到藥物濃度 ,也會(huì)影響排泄速率 合并用藥 ? 如果同時(shí)使用在腎小管近曲小管中經(jīng)同一轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)主動(dòng)分泌的藥物時(shí) ,由于競爭性抑制 ,可使腎小管分泌下降 。 （ 上升 ， 腎排泄下降 ） 。 尿液 pH ? 近曲小管中液體的 pH與血漿中的pH值相同（ ） ? 遠(yuǎn)曲小管中 pH與尿液相同（ ） ? 遠(yuǎn)曲小管尿液和血液之間有一個(gè)大的 pH梯度。 腎小管分泌 ? 指藥物由血管一側(cè)通過上皮細(xì)胞側(cè)底膜攝入細(xì)胞 ， 再從細(xì)胞內(nèi)通過刷狀膜向管腔一側(cè)流出 。 五、藥物排泄 藥物排泄 藥物排泄：體內(nèi)藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程。 給藥劑量的影響 （代謝酶的飽和性） 藥物代謝酶的誘導(dǎo)與抑制 ㈠ 促進(jìn)藥物代謝 （ 酶促作用 ） 。 ? 高蛋白食物 可使藥物代謝酶活性明顯增加。 年齡（新生兒代謝慢） 個(gè)體差異 ? 當(dāng)給與相同劑量同種藥物時(shí)，常出現(xiàn)藥理效應(yīng)的顯著差別。 6. 飲食 。與羥基結(jié)合的稱為 硫酸酯 ，與氨基結(jié)合的稱為 氨基磺酸酯 ） ㈢ 甘氨酸結(jié)合 （主要與羧酸結(jié)合，易產(chǎn)生飽和現(xiàn)象） ㈣ 醋酸結(jié)合 （乙酰化過程，其中主要是將乙?；D(zhuǎn)移至伯胺上，尤其是芳香胺類 ） ㈤ 甲基結(jié)合 （甲基來源于蛋氨酸，催化該反應(yīng)為甲基轉(zhuǎn)移酶，其代謝物極性降低） 藥物代謝與藥理活性的關(guān)系 ㈠ 代謝使藥物失去或降低藥理活性 。 （ 第一相反應(yīng)生成物可能直接排泄出去 ， 或經(jīng)結(jié)合反應(yīng)以結(jié)合物形式排泄 ） 。 ? 除與葡萄糖醛酸結(jié)合外的其它縮合，以及某些氧化、還原及水解反應(yīng)均為非微粒體酶系所催化，如常用的阿司匹林及磺胺類藥物都是通過這些酶的作用而代謝的。 代謝部位 —— 體內(nèi)最重要的代謝部位 ， 肝細(xì)胞微粒體中有一些代謝酶 ， 對(duì)藥物體內(nèi)代謝起催化作用 。 —— 胃腸中有酶 ， 微生物 ， 胃腸 ，經(jīng)腸道菌叢轉(zhuǎn)變?yōu)樵魏笥直晃者M(jìn)入腸肝循環(huán) ， 使作用時(shí)間延長 ， 同時(shí)也增加了肝內(nèi)藥酶負(fù)擔(dān) 。 ? 凡結(jié)構(gòu) 類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都是由這組酶系代謝。 第一相反應(yīng) ?氧化反應(yīng) ?還原反應(yīng) ?水解反應(yīng) 氧化反應(yīng) 非微粒體酶系的藥物氧化 ? 醇醛的氧化 ? 嘌呤類的氧化作用 ? 胺的氧化作用 微粒體酶系的藥物氧化 ? 側(cè)鏈烷基的氧化 ? O、 N、 S烷基的氧化 ? 芳環(huán)、非芳環(huán)的羥化 ? N氧化、 S氧化 ? 脫氨基化 ? 脫硫作用 醇醛的氧化（ 肌肉松弛藥 麥酚生 ,醇被氧化成羧酸） 嘌呤類的氧化作用（ 黃嘌呤氧化酶參與下） 胺的氧化作用 （單胺氧化酶和二胺氧化酶作用下氧化脫胺，并進(jìn)一步氧化成羧酸） 側(cè)鏈烷基的氧化 （甲基被氧化成CH2OH后進(jìn)一步氧化生物醛或酸） O、 N、 S烷基的氧化 芳環(huán)、非芳環(huán)的羥化（對(duì)羥基化） N氧化、 S氧化（可導(dǎo)入硫氧鍵各氮氧鍵） 脫硫作用（硫被氧
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